Kinesin

Kif15-IN-1 ist ein Inhibitor des mitotischen Kinesin-Familienmitglieds 15 (Kif15) und wird zur Erforschung von zellulÄren proliferativen Erkrankungen eingesetzt.

Kif15-IN-2 ist ein Inhibitor des mitotischen Kinesins Kif15 und wird zur Erforschung von zellulÄren proliferativen Erkrankungen eingesetzt.

EMD534085 ist ein potenter und selektiver Inhibitor des mitotischen Kinesin-5 mit einem IC50 von 8 nM.

potent inhibitor of Eg5

CW069 ist ein allosterischer Inhibitor des Mikrotubuli-Motorproteins HSET mit einem IC50 von 75 μM.

A potent Eg5 inhibitor

Paprotrain ist ein zellgÄngiger Inhibitor des Kinesins MKLP-2, hemmt die ATPase-AktivitÄt von MKLP-2 mit einer IC50 von 1,35 μM und einem Ki von 3,36 μM und zeigt eine moderate HemmaktivitÄt auf DYRK1A mit einer IC50 von 5,5 μM.

Ispinesib (SB-715992) ist ein spezifischer Inhibitor des Kinesin-Spindelproteins (KSP) mit einem Ki-Wert von 1,7 nM.

SB743921 ist ein potenter Inhibitor des mitotischen Kinesins KSP (Eg5) mit einem Ki von 0,1 nM.

Monastrol ist ein potenter und zellgÄngiger Inhibitor des mitotischen Kinesins Eg5 mit einem IC50-Wert von 14 μM.

An inhibitor of CENP-E

K858 Racemic ist ein ATP-unkompetitiver Inhibitor von Kinesin Eg5 mit einem IC50 von 1,3 μM.

ARQ 621 ist ein allosterischer, potenter und selektiver Inhibitor von Eg5, einem auf Mikrotubuli basierenden ATPase-Motorprotein, das an der Zellteilung beteiligt ist. Anti-Tumor-AktivitÄt. ARQ 621 ist ein Kinesin-Inhibitor.

AZ82 ist ein selektiver Kinesin-Ähnlicher Protein-KIFC1 (HSET/KIFC1)-Inhibitor mit einem Ki von 43 nM und einem IC50 von 300 nM fÜr KIFC1.

Litronesib Racemate (LY-2523355 Racemate) (LY2523355 Racemate) ist das Racemat von Litronesib.

Litronesib (LY-2523355) (LY2523355) ist ein selektiver Mitose-spezifischer Kinesin-Eg5-Inhibitor mit AntitumoraktivitÄt.

YU238259 ist ein Inhibitor der homologieabhÄngigen DNA-Reparatur (HDR), der in der Krebsforschung eingesetzt wird.

PF-2771 ist ein potenter und selektiver Hemmer des Zentromerproteins E (CENP-E), der die motorische AktivitÄt von CENP-E mit einem IC50 von 16,1 nM hemmt; PF-2771 wird als Antikrebsmittel verwendet.

Eg5 Inhibitor V, trans-24 ist ein potenter und spezifischer Kinesin-Eg5-Inhibitor mit einem IC50 von 0,65 μM und kann in der Krebsforschung eingesetzt werden.

BRD9876 ist der „rigorÖse" Inhibitor, der Kinesin-5 (Eg5) in einem Zustand mit verstÄrkter Bindung an Mikrotubuli (MTs) fixiert, was zu einer BÜndelung und Stabilisierung von MTs fÜhrt. BRD9876 interagiert mit dem Tyrosinrest 104, der Teil der allosterischen Bindungstasche von α4-α6 ist. BRD9876 zielt spezifisch auf Mikrotubuli-gebundenes Eg5 ab und hemmt selektiv Myelomzellen gegenÜber CD34-Zellen. BRD9876 hat das Potenzial fÜr die Erforschung des multiplen Myeloms (MM).

GW406108X ist ein spezifischer Kif15 (Kinesin-12)-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 0,82 uM in ATPase-Assays. GW406108X, ein potenter Autophagie-Inhibitor, zeigt eine kompetitive Hemmung von ATP gegen ULK1 mit einem pIC50 von 6,37 (427 nM). GW406108X hemmt die AktivitÄt der ULK1-Kinase und blockiert den autophagischen Fluss, ohne die vorgeschalteten Signalkinasen mTORC1 und AMPK zu beeintrÄchtigen.

PVZB1194 ist ein Biphenyl-Typ-Inhibitor des Kinesin-Spindelproteins Eg5 oder KIF11.

AZD4877 ist ein weiteres Isoster zu Ispinesib und auch ein Kinesinspindelprotein (Eg5)-Inhibitor mit IC50 von 2 nM.