ML351 (Synonyms: CID 664510) |
Katalog-Nr.GC13386
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ML351 ist ein selektiver 15-lipoxygenase-1 (15-LOX-1; 12/15-LOX) Inhibitor mit einer IC50 von 200nM.
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Cas No.: 847163-28-4
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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ML351 ist ein selektiver 15-lipoxygenase-1 (15-LOX-1; 12/15-LOX) Inhibitor mit einer IC50 von 200nM[1]. 15-LOX-1 gehört zur Familie der Lipoxidasen und kann eine Phospholipidperoxidation in der Plasmamembran auslösen. Durch Hemmung von 15-LOX-1 kann ML351 die Produktion schädlicher oxidativer Produkte in Zellen verringern[2].
In vitro konnte die Behandlung von HT-22-Zellen mit ML351 (0-10μM) die glutamatinduzierte Zelltod dosisabhängig umkehren [1]. Eine Behandlung von Peritoneal-Makrophagen (PMφ)-Zellen für 2 Stunden mit 15-LOX-1 und der induzierten Nitrogenmonoxid-Synthase(iNOS )[3].
In vivo reduzierte eine Behandlung mit ML351 (50 mg/kg) bei Mäusen mit akuter Herzinsuffizienz nach subkutaner Injektion am ersten und fünften Tag deutlich die Myokardiinfarktgröße, erhöhte die Expression von CD11b und verminderte entzündliche Reaktionen im Herzen und Speicheldrüse [3]. Bei nicht-adipösen diabetischen (NOD)-Mäusen reduzierte eine intraperitoneale Injektion von ML351 (24 mg/kg) über 8 Wochen den Blutzucker, verringerte Marker für oxidativen Stress in pankreatischen β-Zellen und erhöhte die Aktivierungsgrade der Antioxidantienenzyme [4]. Bei Ratten, die eine orthodontische Behandlung für 14 Tage durchmachten, unterdrückte eine intraperitoneale Injektion von ML351 (50μM/kg) eine starke orthodontisch induzierte Wurzelfräsion (OIRR) und unterdrückte das Auftreten von Osteoklasen und Odontoklasen [5].
References:
[1] Rai G, Joshi N, Perry S, et al. Discovery of ML351, a potent and selective inhibitor of human 15-lipoxygenase-1[J]. Probe Reports from the NIH Molecular Libraries Program [Internet], 2014.
[2] Cakir-Aktas C, Bodur E, Yemisci M, et al. 12/15 Lipoxygenase Inhibition Attenuates Neuroinflammation by Suppressing Inflammasomes[J]. Frontiers in cellular neuroscience, 2023, 17: 1277268.
[3] Tourki B, Black L M, Kain V, et al. Lipoxygenase inhibitor ML351 dysregulated an innate inflammatory response leading to impaired cardiac repair in acute heart failure[J]. Biomedicine & Pharmacotherapy, 2021, 139: 111574.
[4] Hernandez-Perez M, Chopra G, Fine J, et al. Inhibition of 12/15-lipoxygenase protects against β-cell oxidative stress and glycemic deterioration in mouse models of type 1 diabetes[J]. Diabetes, 2017, 66(11): 2875-2887.
[5] Nashiro-Oyakawa Y, Hotokezaka Y, Hotokezaka H, et al. Inhibition of 12/15-lipoxygenase reduces orthodontically induced root resorption in rats[J]. The Angle Orthodontist, 2024.
| Zellexperiment [1]: | |
Zelllinien | Peritoneale Makrophagen (PMϕ) |
Vorbereitungsmethode | PMϕ wurden nach Injektion von kaltem Medium (DMEM mit 10% inaktiviert FBS, 1% Antibiotika/Antimykotik) in die Peritonealhöhle von männlichen C57BL V 6- Mäusen isoliert. Nach 4-6 Stunden bei 37°C, 5% CO2 in der Inkubator sind die Zellen gut haftend und bereit für Experimente: ML351 (10μM) wurde für 2 Stunden direkt an die Zellen gegeben. |
Reaktionsbedingungen | 10 μM ; 2 Stunden |
Anwendungen | ML351 verringerte die Genexpression von 12LOX um 0.52 Fach und die von 15LOX um 0.73 Fach , wobei sich die Expression von 5LOX nicht ändern, verglichen mit der Kontrollgruppe. |
| Tierversuch [2]: | |
Tiermodelle | NOD/ShiLTJ (NOD) Mäuse |
Vorbereitungsmethode | Sechs-Wochen alte NOD-Mäuse erhielten intraperitonesl entweder Fahrzeug oder 24 mg/kg ML351 täglich über zwei Wochen. |
Dosierungsform | 24 mg/kg; i.p. |
Anwendungen | Die Behandlung der NOD-Mäuse mit ML351 führte zu einer verbesserten Glukosekontrolle und einer deutlichen Verringerung der Insulits. |
References: | |
| Cas No. | 847163-28-4 | SDF | |
| Überlieferungen | CID 664510 | ||
| Chemical Name | 5-(methylamino)-2-(1-naphthalenyl)-4-oxazolecarbonitrile | ||
| Canonical SMILES | CNC1=C(C#N)N=C(O1)C2=C3C(C=CC=C3)=CC=C2 | ||
| Formula | C15H11N3O | M.Wt | 249.3 |
| Löslichkeit | ≤25mg/ml in DMSO; 25mg/ml in dimethyl formamide | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 4.0112 mL | 20.0562 mL | 40.1123 mL |
| 5 mM | 802.2 μL | 4.0112 mL | 8.0225 mL |
| 10 mM | 401.1 μL | 2.0056 mL | 4.0112 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
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- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
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