Nuclear Receptors

Z-Guggulsterone, ein Bestandteil der Ayurvedischen Heilpflanze Commiphora mukul, hemmt die Angiogenese in vitro und in vivo mit IC50-Werten von 1740, 1000, 220 und > 50000 nM für Glukokortikoid-, Mineralokortikoid-, Androgen- und Farnesoid-X-Rezeptoren.

GSK 4112 (SR6452) ist ein Rev-erbα-Agonist mit einem EC50-Wert von 0,4 μM.

inverse agonist of steroidogenic factor 1 (SF-1)

SID 7969543 ist ein selektiver SF-1-Inhibitor (steroidogener Faktor 1, NR5A1) mit einem IC50-Wert von 760 nM.

SR9009 ist ein synthetischer REV-ERB-Agonist, der zur Behandlung von Stoffwechselstörungen wie Adipositas , bipolaren Störungen, Angstzuständen und depressiven Erkrankungen eingesetzt wird.

HNF4α antagonist

DLPC (DLPC) ist ein LRH-1-Agonistenligand.

SR 2211 ist ein potenter, selektiver synthetischer RORγ-Modulator und fungiert als inverser Agonist mit einem Ki von 105 nM und einem IC50 von ~320 nM.

SR 1001 ist ein selektiver inverser RORα- und RORγt-Agonist mit Kis 172 bzw. 111 nM.

SR 8278 ist ein REV-ERBα-Antagonist und hemmt die transkriptionelle Repressionsaktivität von REV-ERBα mit einem EC50 von 0,47 μM.

SR9011 ist ein REV-ERBα/β-Agonist mit IC50-Werten von 790 nM und 560 nM fÜr REV-ERBα bzw. REV-ERBβ.

DAF-12 activator

Guggulsteron ist ein Pflanzensterin, das aus dem Gummiharz des Baums Commiphora wightii gewonnen wird. Guggulsteron hemmt das Wachstum einer Vielzahl von Tumorzellen und induziert Apoptose durch Herunterregulierung von antiapoptotischen Genprodukten (IAP1, xIAP, Bfl-1/A1, Bcl-2, cFLIP und Survivin), Modulation von Zellzyklusproteinen (Cyclin D1 und c-Myc), Aktivierung von Caspasen und JNK, Hemmung von Akt. Guggulsteron, ein Antagonist des Farnesoid-X-Rezeptors (FXR), verringert die CDCA-induzierte FXR-Aktivierung mit IC50-Werten von 17 bzw. 15 μM fÜr Z- bzw. E-Guggulsteron.