PDHK

AZD7545 ist ein potenter, kompetitiver, selektiver PDHK2 (Pyruvat-Dehydrogenase-Kinase-2)-Inhibitor mit IC50-Werten von 36,8 nM, 6,4 nM fÜr PDHK1 bzw. PDHK2.

Dicoumarol ist ein Inhibitor sowohl von NAD(P)H:Chinonoxidoreduktase 1 (NQO1) als auch von PDK1 mit IC50-Werten von 0,37 bzw. 19,42 μM.

DCA ist ein Stoffwechselregulator in den Mitochondrien von Krebszellen mit antikarzinogener Wirkung. DCA hemmt PDHK, was zu einer Verringerung der Milchsäure im Tumormikroenvironment führt. DCA erhöht die Produktion reaktiver Sauerstoffspezies (ROS) und fördert die Apoptose von Krebszellen. DCA wirkt auch als NKCC-Inhibitor.

VER-246608 ist ein potenter und ATP-kompetitiver Inhibitor der Pyruvatdehydrogenasekinase (PDK) mit IC50-Werten von 35 nM, 40 nM, 84 nM und 91 nM fÜr PDK-1, PDK-3, PDK-2 und PDK-4 , beziehungsweise.

KPLH1130 ist ein spezifischer Pyruvat-Dehydrogenase-Kinase (PDK)-Hemmer, blockiert die Makrophagen-Polarisation und dÄmpft proinflammatorische Reaktionen.

PDK4-IN-1-Hydrochlorid ist ein Anthrachinon-Derivat und ein potenter und oral aktiver Pyruvat-Dehydrogenase-Kinase-4 (PDK4)-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 84 nM.

JX 06 ist ein potenter, selektiver und kovalenter Inhibitor von PDK. JX 06 hemmt PDK1, PDK2 und PDK3 mit IC50-Werten von 49 nM, 101 nM bzw. 313 nM. JX 06 hemmt die PDK1-Aktivität durch kovalente Bindung an einen Cysteinrest auf irreversible Weise. JX 06 zeigt eine signifikante Antitumoraktivität.

M77976 ist ein spezifischer ATP-kompetitiver Inhibitor von PDK4 (Pyruvat-Dehydrogenase-Kinase-Isoformen 4) mit einem IC50 von 648 μM.

TM-1 ist ein potenter Inhibitor der Pyruvat-Dehydrogenase-Kinase (PDHK1). TM-1 hemmt PDHK1 und PDHK2 mit IC50-Werten von 2,97 μM bzw. 5,2 μM. TM-1 blockiert die Phosphorylierung des Pyruvat-Dehydrogenase-Komplexes (PDHC) und hemmt die Zellproliferation.

PDK-IN-3 (Verbindung 1) ist ein potenter Pan-Inhibitor von PDK mit IC50s von 109.3, 135.8, 458.7 nM und 8.67 μM gegen PDK 1-4.