Integrin

Echistatin TFA, das kleinste aktive RGD-Protein, das zur Familie der aus Schlangengiften gewonnenen Disintegrine gehÖrt, ist ein starker Inhibitor der Thrombozytenaggregation.

αvβ1-Integrin-IN-1 (Verbindung C8) ist ein potenter und selektiver αvβ1-Integrininhibitor mit einer IC50 von 0,63 nM.

RO0270608, der aktive Metabolit von R411, ist ein dualer alpha4beta1-alpha4beta7 (α4β1/α4β7)-Integrin-Antagonist.

BMS-587101 ist ein potenter und oral aktiver Antagonist des mit der Leukozytenfunktion assoziierten Antigen-1 (LFA-1).

Valategrast (freie Base R-411) ist ein potenter und oral aktiver dualer Integrin-α4β1 (VLA-4) und α4β7-Antagonist.

Valategrasthydrochlorid (R-411) ist ein potenter dualer Antagonist von Integrin α4β1 (VLA-4) und α4β7.

Sibrafiban (RO 48-3657) ist das oral aktive, nichtpeptidische Doppel-Prodrug von Ro 44-3888 und ein selektiver Glykoprotein-IIb/IIIa-Rezeptorantagonist.

Der αvβ5-Integrin-Inhibitor IN-1 ist ein erstes potentes und selektives Hemmungsmittel des αvβ5-Integrins (pIC50 = 8,2).

c(phg-isoDGR-(NMe)k) ist ein selektiver und potenter α5β1-Integrin-Ligand mit einem IC50 von 2,9 nM.

Abciximab (C7E3), ein chimÄrer Maus/Mensch-monoklonaler AntikÖrper, ist ein Glykoprotein (GP) IIb/IIIa-Inhibitor.

Bexotegrast ist ein starker Inhibitor von αΝβ6 Integrin. Bexotegrast kann zur Erforschung von Fibrose wie idiopathischer Lungenfibrose (IPF) und unspezifischer interstitieller Pneumonie (NSIP) verwendet werden (aus Patent WO2020210404A1, Verbindung 5).

Abituzumab (DI17E6) is a humanized monoclonal antibody (IgG2 type) against integrin αV. Abituzumab can effectively reduce phosphorylation of FAK, Akt and ERK. Abituzumab can be used for cancer research, especially prostate cancer.

Bersanlimab (BI-505) is a fully human monoclonal antibody that targets intercellular adhesion molecule-1 (ICAM-1 or CD54). Bersanlimab has anti-cancer effects.

Certepetid (CEND-1) is a dual-function cyclic peptide (a.k.a. iRGD). Certepetide is a penetrable tumor peptide whose RGD motif can interact with α-V integrins and activate neuropilin-1 (NRP-1), thereby transforming the solid tumor microenvironment into temporary active molecular channels. Certepetide can accumulate in tumors and be used for research on pancreatic cancer and other solid tumors.

Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) (Cyclo RGDfC) TFA ist ein zyklisches RGD-Peptid mit hoher Affinität für αvβ3, das die Zelladhäsion stört. Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) TFA hemmt die Expression pluripotenter Gene in embryonalen Stammzellen (ESC) und reduziert das tumorinduzierende Potenzial von mESCs in vivo. Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) TFA kann für tumorerelatierte Forschungszwecke eingesetzt werden.

Efalizumab ist ein T-Zell-Modulator, der das LFA-1 α-Untereinheit CD11a gezielt anspricht und ein humanisiertes monoklonales Antikörper ist. Efalizumab kann die Aktivierung von T-Zellen hemmen, den Transport von Haut-T-Zellen reduzieren und die Adhäsion von T-Zellen an Keratinozyten unterdrücken. Es kann für die Erforschung von Plaque-Psoriasis eingesetzt werden.

EMD527040 ist ein hochwirksamer und hochselektiver Antagonist von αvβ6 mit antifibrotischer Aktivität. EMD527040 kann für die Erforschung von Leberkrebs und Leberfibrose eingesetzt werden.

Enlimomab (BI-RR 0001) is a mouse IgG2a monoclonal antibody against human ICAM-1, which can inhibit leukocyte adhesion to vascular endothelium, thereby reducing leukocyte extravasation and inflammatory tissue damage. Enlimomab has anti-inflammatory effects and can be used in stroke research.

Orbofibanacetat ist ein oral aktiver Antagonist des Plättchenmembran-Glykoproteins IIb/IIIa, der die Thrombozytenaggregation hemmt.

(R/S)-Alicaforsen ist das Racemat von Alicaforsen, das aus den R- und S-Konfigurationen besteht. Alicaforsen ist ein 20 Basen langes Antisense-Oligonukleotid, das die Produktion von ICAM-1 hemmt. ICAM-1 ist ein wichtiges Adhäsionsmolekül, das am Prozess der Migration und des Transports von Leukozyten zu Entzündungsherden beteiligt ist.