Apoptosis

STL127705 (Verbindung L) ist ein potenter Ku 70/80-Heterodimer-Proteininhibitor mit einem IC50 von 3,5 μM. STL127705 stÖrt die Bindung von Ku70/80 an DNA und hemmt dadurch die Aktivierung der DNA-PKCS-Kinase. STL127705 zeigt antiproliferative und Antikrebs-AktivitÄt. STL127705 induziert Apoptose.

PCC0208017 ist ein Inhibitor der Mikrotubuli-AffinitÄt regulierender Kinasen (MARK3/MARK4) mit IC50-Werten von 1,8 bzw. 2,01nM. PCC0208017 hat eine viel geringere HemmaktivitÄt gegen MARK1 und MARK2 mit IC50-Werten von 31,4 bzw. 33,7nM. PCC0208017 unterdrÜckt das Fortschreiten des Gliomsinvitroundinvivo. PCC0208017 unterbricht die Dynamik der Mikrotubuli und induziert Zellzyklusarrest in der G2/M-Phase und Zellapoptose. PCC0208017 zeigt robuste AntitumoraktivitÄtinvivound zeigt eine gute BBB-DurchlÄssigkeit.

S130 ist ein hochaffiner, selektiver Inhibitor von ATG4B (einer wichtigen Cysteinprotease) mit einem IC50 von 3,24 μM. S130 unterdrÜckt den Autophagiefluss.

STAT5-IN-2 ist ein STAT5-Inhibitor, extrahiert aus Referenz 1, Beispiel 17f. STAT5-IN-2 hat eine starke antileukÄmische Wirkung.

T025 ist ein oral aktiver und hochpotenter Inhibitor der Cdc2-ähnlichen Kinase (CLKs) mit Kd-Werten von 4,8; 0,096; 6,5; 0,61; 0,074; 1,5 und 32 nM für CLK1, CLK2, CLK3, CLK4 , DYRK1A , DYRK1B und DYRK2.

BLM-IN-1 (Verbindung 29) ist ein wirksamer Inhibitor des Bloom-Syndrom-Proteins (BLM) mit einer starken BLM-Bindungs-KD von 1,81 μM und einem IC50 von 0,95 μM fÜr BLM. Induziert eine DNA-Schadensreaktion sowie Apoptose und Proliferationsstopp in Krebszellen.

Tafasitamab (XmAb5574) ist ein Fc-modifizierter, humanisierter monoklonaler AntikÖrper, der an das menschliche B-Zell-OberflÄchenantigen CD19 bindet.

Moschusketon (MK) ist ein weit verbreiteter kÜnstlicher Duftstoff.

HDACs/mTOR Inhibitor 1 ist ein dualer Histon-Deacetylasen (HDACs)- und SÄugetier-Target-Inhibitor von Rapamycin (mTOR) zur Behandlung hÄmatologischer Malignome mit IC50-Werten von 0,19 nM, 1,8 nM, 1,2 nM und >500 nM fÜr HDAC1, HDAC6, mTOR und PI3Kα. HDACs/mTOR Inhibitor 1 stimuliert den Zellzyklusarrest in der G0/G1-Phase und induziert die Apoptose von Tumorzellen mit geringer ToxizitÄt in vivo.

NSC-87877 Dinatrium ist ein potenter Inhibitor der Proteintyrosinphosphatasen Shp2 und Shp1 (SH-PTP2 und SH-PTP1) mit IC50-Werten von 0,318 μM, 0,355 μM shp2 bzw. shp1. NSC-87877 hemmt auch die Dual-SpezifitÄts-Phosphatase 26 (DUSP26).

PROTAC FLT-3-Degrader 1 ist ein von Hippel-Lindau-basierter PROTAC FLT-3 Internal Tandem Duplication (ITD)-Degrader mit einer IC50 von 0,6 nM. Es hat eine antiproliferative Aktivität und induziert Apoptose.

Cyproheptadin ist ein potenter und oral aktiver 5-HT2A-Rezeptorantagonist mit antidepressiver und antiserotonerger Wirkung.

n-Butyl-β-D-Fructofuranosid konnte aus Kangaisan isoliert werden. n-Butyl-β-D-Fructofuranosid induziert Apoptose Über den mitochondrialen Weg. n-Butyl-β-D-Fructofuranosid kann fÜr die Krebsforschung verwendet werden.

Cusatuzumab ist ein humaner αCD70 monoklonaler AntikÖrper. Cusatuzumab zeigt zytotoxische AktivitÄt mit verstÄrkter antikÖrperabhÄngiger zellulÄrer AktivitÄt. Cusatuzumab reduziert LeukÄmie-Stammzellen (LSCs) und lÖst Gensignaturen im Zusammenhang mit myeloischer Differenzierung und Apoptose aus. Cusatuzumab hat das Potenzial fÜr die Erforschung der akuten myeloischen LeukÄmie (AML).

MGH-CP1 ist ein potenter und oral aktiver TEAD2- und TEAD4-Autopalmitoylierungsinhibitor mit IC50-Werten von 710 nM bzw. 672 nM. MGH-CP1 kann die Palmitoylierung von endogenen oder ektopisch exprimierten TEAD-Proteinen in Zellen verringern. MGH-CP1 kann die Myc-Expression unterdrÜcken, die epitheliale Überproliferation hemmen und in Verbindung mit einer Lats1/2-Deletion Apoptose induzieren.

D-&7#945;-Tocopherolsuccinat (Vitamin-E-Succinat) ist ein antioxidatives Tocopherol und eine Salzform von Vitamin E. D-α-Tocopherolsuccinat hemmt die Cisplatin-induzierte Zytotoxizität. D-α-Tocopherol Succinate kann für die Krebsforschung verwendet werden.

N6-Benzyladenosin ist ein Adenosin-Rezeptor-Agonist, hat eine zytoaktive Aktivität. N6-Benzyladenosin hält den Zellzyklus in der G0/G1-Phase an und induziert Zellapoptose. N6-Benzyladenosin übt auch eine hemmende Wirkung auf T. gondii Adenosinkinase und Gliom aus.

α-Tocopherolphosphat (Alpha-Tocopherolphosphat)-Dinatrium, ein vielversprechendes Antioxidans, kann vor langwelligem UVA1-induziertem Zelltod schützen und UVA1-induzierte ROS in einem Hautzellmodell abfangen. α-Tocopherolphosphat-Dinatrium besitzt therapeutisches Potenzial bei der Hemmung der Apoptose und erhöht die Migrationskapazität von endothelialen Vorläuferzellen unter Bedingungen mit hohem Glukosegehalt/Hypoxie und fördert die Angiogenese.

TAS1553 ist ein potenter, oral aktiver Protein-Protein-Interaktions-Inhibitor (PPI) mit einem IC50-Wert von 0,0396 μM.