Apoptosis

HXR9-Hydrochlorid ist ein zellgÄngiges Peptid und ein kompetitiver Antagonist der HOX/PBX-Interaktion. HXR9-Hydrochlorid antagonisiert die Wechselwirkung zwischen HOX und einem zweiten Transkriptionsfaktor (PBX), der an HOX-Proteine in den Paraloggruppen 1 bis 8 bindet. HXR9-Hydrochlorid verringert selektiv die Zellproliferation und fÖrdert die Apoptose in Zellen mit einem hohen Expressionsniveau des HOXA PBX3-Gene, wie MLL-rearrangierte LeukÄmiezellen.

β-Ionone ist wirksam bei der Induktion von Apoptose in Adenokarzinomzellen des Magens SGC7901. Anti-Krebs-AktivitÄt.

Sappanchalcon, ein aus Caesalpinia sappan L. isoliertes Flavonoid, induziert Caspase-abhÄngige und AIF-abhÄngige Apoptose in menschlichen Dickdarmkrebszellen.

Helichrysetin, isoliert aus den BlÜten von Helichrysum odoratissimum, ist ein ID2 (Inhibitor of DNA Binding 2)-Inhibitor und unterdrÜckt die Bildung von DCIS (Ductus Carcinoma in situ). Helichrysetin besitzt starke inhibitorische Wirkungen auf das Zellwachstum und ist in der Lage, Apoptose in A549-Zellen zu induzieren.

3,6-Dihydroxyflavon ist ein Antikrebsmittel. 3,6-Dihydroxyflavon verringert dosis- und zeitabhÄngig die ZelllebensfÄhigkeit und induziert Apoptose durch Aktivierung der Caspase-Kaskade, Spaltung der Poly(ADP-Ribose)-Polymerase (PARP). 3,6-Dihydroxyflavon erhÖht den intrazellulÄren oxidativen Stress und die Lipidperoxidation.

Hellebrigenin, eines der zu den kardioaktiven Steroiden gehÖrenden Bufadienolide, wird aus der traditionellen chinesischen Medizin Venenum Bufonis isoliert. Hellebrigenin induziert DNA-SchÄden und G2/M-Arrest des Zellzyklus. Hellebrigenin lÖst die mitochondrienvermittelte Apoptose aus.

Tricetin ist ein wirksamer kompetitiver Inhibitor der Keap1-Nrf2 Protein-Protein-Interaktion (PPI).

TD52-Dihydrochlorid, ein Erlotinib-Derivat, ist ein oral aktiver, potenter Krebshemmer des Proteinphosphatase-2A-(CIP2A-)Hemmers. TD52-Dihydrochlorid vermittelt die apoptotische Wirkung in dreifach negativen Brustkrebszellen (TNBC) Über die Regulierung des CIP2A/PP2A/p-Akt-Signalwegs. TD52-Dihydrochlorid reduzierte indirekt CIP2A, indem es die Elk1-Bindung an den CIP2A-Promotor stÖrte. TD52-Dihydrochlorid hat eine geringere p-EGFR-Hemmung und eine starke Anti-Krebs-AktivitÄt.

AZD-7648 ist ein potenter, oral aktiver, selektiver DNA-PK-Inhibitor mit einem IC50 von 0,6 nM. AZD-7648 induziert Apoptose und zeigt AntitumoraktivitÄt.

SRT 2183 ist ein selektiver Sirtuin-1 (SIRT1)-Aktivator mit einem EC1,5-Wert von 0,36 μM. SRT 2183 induziert Wachstumsstillstand und Apoptose, einhergehend mit einer Deacetylierung von STAT3 und NF-κB und einer Verringerung der c-Myc-Proteinspiegel.

MV1 ist ein Antagonist von IAP (Inhibitor of Apoptosis Protein) und fÜhrt in Kombination mit dem HaloTag-Liganden zu einem Protein-Knockdown von HaloTag-fusionierten Proteinen.

YH-306 ist ein Antitumormittel. YH-306 unterdrÜckt das Wachstum und die Metastasierung von kolorektalen Tumoren Über den FAK-Weg. YH-306 hemmt signifikant die Migration und Invasion von Darmkrebszellen. YH-306 unterdrÜckt wirksam die ungehemmte Proliferation und induziert Zellapoptose. YH-306 unterdrÜckt die Aktivierung von FAK, c-Src, Paxillin und PI3K, Rac1 sowie die Expression von MMP2 und MMP9. YH-306 hemmt auch die Actin-Related-Protein (Arp2/3)-Komplex-vermittelte Aktin-Polymerisation.

ChicorinsÄure (CichorinsÄure), eine oral aktive DicaffeylweinsÄure, induziert die Bildung reaktiver Sauerstoffspezies (ROS).

RIPGBM ist ein selektiver Apoptoseinduktor in Glioblastoma multiforme (GBM) Krebsstammzellen (CSCs) mit einem EC50 von ≤500 nM.

Apostatin-1 (Apt-1) ist ein potenter TRADD-Hemmer.

Bortezomib-d8 (PS-341-d8) ist das mit Deuterium bezeichnete Bortezomib. Bortezomib (PS-341) ist ein reversibler und selektiver Proteasom-Inhibitor und hemmt wirksam das 20S-Proteasom (Ki=0,6 nM), indem es auf einen Threoninrest abzielt. Bortezomib unterbricht den Zellzyklus, induziert Apoptose und hemmt NF-κB. Bortezomib ist der erste Proteasom-Inhibitor gegen Krebs. Anti-Krebs-AktivitÄt.

HÄmanthamin ist ein Alkaloid vom Crinin-Typ, das aus Amaryllidaceae-Pflanzen mit starker AntikrebsaktivitÄt isoliert wird.

Prodigiosin (Prodigiosin) Hydrochlorid ist ein roter Farbstoff, der von Bakterien als bioaktiver SekundÄrmetabolit produziert wird.

CALP1 TFA ist ein Calmodulin (CaM)-Agonist (Kd von 88 μM) mit Bindung an die CaM EF-Hand/Ca2+--Bindungsstelle.

L-GlutaminsÄure-d5 ist die mit Deuterium markierte L-GlutaminsÄure.

MKC-1 (Ro-31-7453) ist ein oral aktiver und potenter Zellzyklusinhibitor mit breiter AntitumoraktivitÄt. MKC-1 hemmt den Akt/mTOR-Weg. MKC-1 stoppt die zellulÄre Mitose und induziert die Zellapoptose, indem es an eine Reihe unterschiedlicher zellulÄrer Proteine bindet, darunter Tubulin und Mitglieder der Importin-β-Familie.

Ardisiacrispin B zeigt zytotoxische Wirkungen in multifaktoriell medikamentenresistenten Krebszellen Über ferroptotischen und apoptotischen Zelltod.

Imifoplatin (PT-112) ist ein auf Platin basierender Wirkstoff, der zur Familie der Phosphaplatine gehÖrt. Imifoplatin zeigt antineoplastische AktivitÄt.

Nevanimibe-Hydrochlorid (PD-132301-Hydrochlorid) ist ein oral aktiver und selektiver Acyl-Coenzym A:Cholesterin-O-Acyltransferase-1 (ACAT1)-Hemmer mit einem EC50-Wert von 9 nM. Nevanimibe-Hydrochlorid hemmt ACAT2 mit einem EC50-Wert von 368 nM. Nevanimibe-Hydrochlorid induziert Zellapoptose und hat das Potenzial fÜr Nebennierenrindenkrebs.