Apoptosis

AZD4877 ist ein weiteres Isoster zu Ispinesib und auch ein Kinesinspindelprotein (Eg5)-Inhibitor mit IC50 von 2 nM.

ARI-1 ist ein Hemmer des Rezeptor Tyrosinkinase-ähnlichen Orphan Rezeptor 1 (ROR1)-Inhibitors.

Custirsen sodium hemmt die Produktion von Clusterin, einem antiapoptotischen Protein, das als Reaktion auf Chemotherapie hochreguliert wird und Behandlungsresistenz verleiht.

Danvatirsen sodium ist ein Antisense-Oligonukleotid, das STAT3 mit potentieller Antitumoraktivität angreift.

JPS014 TFA ist eine von Hippel-Lindau (VHL) E3-Ligase Proteolyse auf Benzamidbasis, die auf Chimären (PROTAC) abzielt.

EB1 ist der Inhibitor der Kinasen MNK mit IC50s von 0,69 μM (MNK1) und 9,4 μM (MNK2).

SIAIS164018 hydrochloride ist ein PROTAC-basierter ALK- und EGFR-Abbauer mit IC50-Wert von 2,5 nM und 6,6 nM für ALK bzw. ALK G1202R.

Misetionamide ist eine oral verabreichte Oxathiazin-ähnliche Verbindung.

VPC-70063 ist ein starker Myc-Max-Hemmer mit einem IC50-Wert von 8,9 μM für die Hemmung der Myc-Max-Transkriptionsaktivität.

PBENZ-DBRMD ist ein potenter Jodotronin-Deiodinase-Typ-3 (DIO3)-Inhibitor.

KTX-582 ist ein potenter IRAK4-Degradator mit DC50-Werten von 4 nM und 5 nM für IRAK4 bzw. Ikaros.

U7D-1 ist ein erstklassiger potenter und selektiver USP7 (Ubiquitin-spezifischer Protease 7)-PROTAC-Abbau mit einem DC50 von 33 nM in RS4; 11-Zellen.

SFI003 ist ein SRSF3-Inhibitor, der die Apoptose von CRC-Zellen über die SRSF3/DHCR24/ROS-Achse antreibt und sowohl in vitro als auch in vivo starke Antitumorwirkungen aufweist.

M47 ist ein kleines Molekül, das Cryptochrom 1 (CRY1) selektiv destabilisiert und den Abbau des CRY1 im Kern erhöht.

MTR-106 ist ein potenter und oral aktiver G-Quadruplex-Stabilisator und RNA-Polymerase-I-Inhibitor.

TH-6 ist ein potenter HDAC-Inhibitor mit IC50s von 0.115, 0.135, 0.242, 0.138, 2.120 µM für HDAC1, HDAC2, HDAC3, HDAC6, HDAC8.

ROS-generating agent 1 (Verbindung 2c) modifiziert kovalent den Sec-498-Rückstand von TrxR, um ROS zu erzeugen.

PRDX1-IN-1 ist ein selektiver Inhibtor von PRDX1 mit einem IC50-Wert von 0,164 μM.

MY-673 ist ein Colchicinbindungsstelle-Inhibitor (CBSI), der die Tubulinpolymerisation hemmt.

BWA-522 ist eine oral verfügbare kleinmolekulare Protein-Targeting Chimäre (PROTAC) mit signifikantem Abbaueffekt auf AR-FL und AR-V7.

PH14 ist ein dualer PI3K/HDAC-Inhibitor mit IC50-Werten von 20,3 nM und 24,5 nM für PI3Kα bzw. HDAC3.

ABBV-467 ist ein selektiver MCL-1-Inhibitor (Ki: <0,01 nM).

PARP-1-IN-3, ein Benzamidderivat, ist ein potenter PARP-1 Inhibitor mit IC50 Werten von 0,25 nM und 2,34 nM für PARP-1 bzw. PARP-2.

EGFR T790M/L858R-IN-2 ist ein potenter und selektiver EGFRT790M/L858R-Inhibitor mit IC50-Werten von 3,5, 1290 nM für EGFRT790M/L858R bzw. EGFR WT.