NOD-like Receptor (NLR)

Emlenoflast (MCC7840)-Natrium, ein Sulfonylharnstoff, ist ein potenter und selektiver Inhibitor des NLRP3-Inflammasoms mit einem IC50 von <100 nM.

BMS-986299 (Verbindung 112) ist ein erstklassiger NLRP3-Inflammasom-Agonist mit einem EC50-Wert von 1,28 μM.

QS-21 ist ein immunstimulierendes Saponin, das als wirksames Adjuvans f&uuml;r Impfstoffe eingesetzt werden kann.

Nangibotide TFA ist ein TREM-1-Rezeptor-Inhibitor, der die angeborene Immunantwort modulieren kann.

Selnoflast (Beispiel 6) ist ein NLRP3-Inhibitor (aus dem Patent WO2019008025 entnommen).

NOD2-Antagonist 1 (Verbindung 32) ist ein potenter und selektiver NOD2-Antagonist mit einem IC50 von 5,23 μM. NOD2-Antagonist 1 hemmt die Muramyldipeptid (MDP)-induzierte IL-8-Sekretion in THP-1-Zellen und hemmt MDP-induziertes IL-6, IL-10, TNF-α Freigabe in PBMCs.

GDC-2394 ist ein oral wirksamer, selektiver NLRP3-Inhibitor, der auch IL-1β hemmt. Die IC50-Werte betragen 0,4 μM (humanes IL-1β) und 0,1 μM (mausartiges IL-1β). GDC-2394 hemmt die caspase-1-Aktivität bei NLRP3-induzierter Entzündung, aber nicht die Aktivierung des Inflammasoms durch NLRC4.

JC2-11 ist ein Entzündungshemmstoff. JC2-11 hemmt das NLRP3-Inflammasom, das AIM2-Inflammasom und das nicht-klassische (NC) Inflammasom, die alle eine Rekrutierungsdomäne enthalten. JC2-11 reduziert die Sekretion von Caspase-1 (p20), die Spaltung von Gasdermin D (GSDMD), die Freisetzung von IL-1β und Lactatdehydrogenase (LDH) aus dem Inflammasom. JC2-11 hemmt die Aktivierung des Inflammasoms durch Hemmung der Produktion von reaktiven Sauerstoffspezies und der Aktivität von Caspase-1.

NLRP3/AIM2-IN-2 ist ein neuartiger hochwirksamer Inhibitor mit einer IC50 von 0,2392 ±0,0233μM, der eine speziesabhängige Wirkung auf NLRP3 und AIM2 entzündlichen Zellkörper-abhängigen Pyroptose hat.

NLRP3-IN-10 is a potent NLRP3 inhibitor with an IC50 of 251.1 nM for the inhibition of IL-1β. NLRP3-IN-10 can reduce ASC speck formation and inhibit NLRP3 inflammasome activation.

NLRP3-IN-11 ist ein NLRP3-Protein-Inhibitor. NLRP3-IN-11 hat eine biologische Aktivität mit einem IC50-Wert von

NLRP3-IN-13 (Compound C77 in reference patent) ist ein wirksamer selektiver NLRP3-Inhibitor (IC50: 2,1 μM). NLRP3-IN-13 hemmt die Entzündungskörper NLRP3 und NLRC4 und unterdrückt die Produktion von IL-1β, die durch NLRP3 vermittelt wird. NLRP3-IN-13 hemmt auch die ATPase-Aktivität von NLRP3. NLRP3-IN-13 kann für die Erforschung neuroinflammatorischer Erkrankungen verwendet werden.

NLRP3-IN-18 (Verbindung 13) is an effective NLRP3 inhibitor with an IC50 value of ≤ 1.0 µM[1].

β-Aminoarteether (SM934 freie Basis) ist ein Artemisinin-Derivat mit oral aktiver Wirkung.

NIC-0102 ist ein oral aktiver Proteasom-Inhibitor (pIC50=7,55), der speziell die Aktivierung der entzündlichen NLRP3-Vesikel hemmt.

NLRP3-IN-17 ist ein potenter, selektiver und oral aktiver NLRP3-Entzündungshemmer mit einem IC50-Wert von 7 nM.

HMGB1-IN-1 (Verbindung 6) zeigt eine starke NO-hemmende Wirkung in RAW264.7 Zellen mit IC50 Wert von 15,9 ± 0,6 μM.

Usnoflast ist ein NLRP3-Modulator sowie ein nichtsteroidales entzündungshemmendes Mittel (NSAD).

ADS032 ist ein dualer Inhibitor von NLRP1 und NLRP3, der die Bildung von Entzündungen schnell, reversibel und stabil hemmen kann.

NP3-562 ist ein potenter, oral aktiver, trizyklischer NLRP3-Inhibitor mit einem IC50 von 214 nM.

Antcin A ist ein starker NLRP3-Inhibitor, der die Montage und Aktivierung des NLRP3-Inflammasoms hemmt.

Peptide5 TFA, ein connexin 43 mimetisches Peptid, reduziert Schwellungen von Tieren, Astrogliose und neuronalen Zelltod nach Rückenmarksverletzung.

M-TriDAP (N-Acetylmuramyl-L-Ala-γ-D-Glu-meso-diaminopimelsäure) ist ein NOD1/2 Agoist und biologisch aktives Peptid.

NT-0796 ist ein oral aktiver, selektiver und ZNS-penetranter NLRP3-Entzündungshemmer.