Larazotide acetate ist ein Peptid aus 8 Aminosäuren. Larazotide acetate besitzt antivirale Aktivität mit EC50-Werten von 44.14µM für Varizella-Zoster-Virus-Stämme OKA und 59.06µM für den Stamm 07-1[1]. Larazotide acetate schwächt den Zonulin-vermittelten Anstieg der Darmbarriere-Permeabilität ab. Dazu antagonisiert Larazotide acetate den Zonulin-Rezeptor und hemmt die Aktivität der Myosin-Leichtketten-Kinase[2]. Larazotide acetate wird häufig eingesetzt. Larazotide acetate vermindert die Spannung an zytoskeletten Aktinfilamenten und fördert den Verschluss der Tight Junctions[3].
In vitro erhielt eine 6-stündige Behandlung mit Larazotide acetate(10mM) die strukturelle Organisation der Tight-Junction-Proteine in Caco-2BBe1-Zellen. Zudem hemmte die Behandlung das Expressionsniveau von Occludin und den Anstieg des pMLC-2-Gehalts bei Hypoxie/Reoxygenierungs-Schäden[4]. Eine 2-stündige Behandlung mit 10µM Larazotide acetate milderte die schädigende Wirkung von Histamin auf die Permeabilität menschlicher epidermaler Keratinozyten[5].
In vivo reduzierte eine orale Gabe von Larazotide acetate(0.1mg/ml (300µl) ) zweimal täglich über 7 Tage den durch Thioacetamid(TAA) induzierten Darmschaden bei Ratten[6]. Tägliche orale Aufnahme von Trinkwasser mit 0.1mg/ml Larazotide acetate über 7 Tage minderte die Darmpermeabilität und die bakterielle Translokation erheblich bei einem Rattenmodell für akute Pankreatitis[7].