p38

SJFα ist ein 13-atomiger Linker PROTAC basierend auf einem von Hippel-Lindau-Liganden. SJFα baut p38α mit einem DC50 von 7,16 nM ab, ist aber beim Abbau von p38δ weit weniger wirksam (DC50\u003d299 nM) und baut die anderen p38-Isoformen (β und γ) bei Konzentrationen bis zu 2,5 µM nicht ab.

SJFδ ist ein 10-atomiger Linker PROTAC basierend auf einem von Hippel-Lindau-Liganden. SJFδ baut p38δ mit einem DC50 von 46,17 nM ab, baut aber p38α, p38β oder p38γ nicht ab.

Rehmannioside A is an inhibitor of cytochrome P450 enzymes (CYP3A4, 2C9, and 2D6), with IC 50 values of 10.08, 12.62, and 16.43μM, respectively.

Talmapimod (SCIO-469) (SCIO-469) ist ein oral aktives, selektives und ATP-kompetitives p38α Inhibitor mit einem IC50 von 9 nM. Talmapimod (SCIO-469) zeigt eine etwa 10-fache SelektivitÄt gegenÜber p38β und eine mindestens 2000-fache SelektivitÄt gegenÜber einer Reihe von 20 anderen Kinasen, einschließlich anderer MAPKs.

MW-150-Dihydrochlorid-Dihydrat (MW01-18-150SRM-Dihydrochlorid-Dihydrat) ist ein selektiver, das ZNS durchdringender und oral aktiver Inhibitor von p38α-MAPK mit einem Ki von 101 nM.

4-Hydroxylonchocarpin ist eine Chalconverbindung aus einem Extrakt von Psoralea corylifolia.

Bisabolangelon, ein Sesquiterpen-Derivat, wird aus den Wurzeln von Osterici Radix isoliert.

Chicanin ist eine Lignanverbindung von Schisandra chinesis, hemmt die LPS-induzierte Phosphorylierung von p38 MAPK, ERK 1/2 und IκB-α mit entzÜndungshemmender Wirkung.

Dehydrocorydalinchlorid (13-Methylpalmatinchlorid) ist ein Alkaloid, das die Proteinexpression von Bax, Bcl-2 reguliert; aktiviert Caspase-7, Caspase-8 und inaktiviert PARP.

FTI-276 ist ein Protein-Farnesyltransferase (PFT)-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,9 nM und 0,5 nM für Plasmodium falciparum und Mensch.

Licochalcon E, eine aus Glycyrrhiza Inflate isolierte Flavonoidverbindung, hemmt die TranskriptionsaktivitÄt von NF-κB und AP-1 durch die Hemmung der AKT- und MAPK-Aktivierung.

Paris Saponin VII (Chonglou Saponin VII) ist ein steroidales Saponin, das aus den Wurzeln und Rhizomen von Trillium tschonoskii Maxim isoliert wird. Paris-Saponin-VII-induzierte Apoptose in K562/ADR-Zellen ist mit Akt/MAPK und der Hemmung von P-gp assoziiert. Paris-Saponin VII schwÄcht das mitochondriale Membranpotential ab, erhÖht die Expression von Apoptose-verwandten Proteinen wie Bax und Cytochrom c und verringert die Proteinexpressionsniveaus von Bcl-2, Caspase-9, Caspase-3, PARP-1 und p- Akt. Paris-Saponin VII induziert eine robuste Autophagie in K562/ADR-Zellen und liefert eine biochemische Grundlage fÜr die Behandlung von LeukÄmie.

SB-242235 ist ein potenter und selektiver p38-MAP-Kinase-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 1,0 μM in primÄren menschlichen Chondrozyten.

SKF-86002 ist ein oral aktiver p38-MAPK-Inhibitor mit entzÜndungshemmenden, antiarthritischen und analgetischen AktivitÄten.

DihydrokoffeinsÄure ist eine PhenolsÄure, die in Gynura bicolor vorkommt, reduziert die Phosphorylierung von MAPK p38 und beugt UVB-induzierten HautschÄden vor.

AMG-548-Dihydrochlorid, ein oral aktiver und selektiver p38α-Inhibitor (Ki = 0,5 nM), zeigt eine geringfÜgige SelektivitÄt gegenÜber p38β (Ki = 36 nM) und >1000-fach selektiv gegenÜber p38γ und p38δ.

RotundinsÄure, ein Triterpenoid aus I.

Gossypetin ist ein hexahydroxyliertes Flavonoid und ein potenter Inhibitor der mitogenaktivierten Proteinkinasekinase (MKK)3 und MKK6, der den MKK3/6-p38-Signalweg stark abschwÄcht und verschiedene pharmakologische AktivitÄten hat, einschließlich antioxidativer, antibakterieller und AntikrebsaktivitÄten.

Isoliquiritin-Apiosid verringert die PMA-induzierte ErhÖhung der MMP9-AktivitÄten signifikant und unterdrÜckt die PMA-induzierte Aktivierung von MAPK und NF-κB. Isoliquiritin-Apiosid unterdrÜckt die InvasivitÄt und Angiogenese von Krebszellen und Endothelzellen.

SR-318 ist ein potenter und hochselektiver p38-MAPK-Inhibitor mit IC50-Werten von 5 nM, 32 nM und 6,11 μM fÜr p38α, p38β bzw. p38α/β.

Semapimod-Tetrahydrochlorid (CNI-1493), ein Inhibitor der proinflammatorischen Zytokinproduktion, kann TNF-α, IL-1β und IL-6 hemmen.

FerulasÄuremethylester (Methylferulat) ist ein Derivat der FerulasÄure, isoliert aus Stemona tuberosa, mit entzÜndungshemmenden und antioxidativen Eigenschaften.

Inflachromene ist ein Inhibitor der HMGB1- und HMGB-Expression. Inflachromene kann die Freisetzung von HMGB1 und den NF-κB-Signalweg hemmen und wirkt dadurch entzündungshemmend und neuroprotektiv. Inflachromene wird hauptsächlich zur Behandlung von Epilepsie eingesetzt.