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PROTAC and Building Blocks

Products Related to PROTAC and Building Blocks(17)

  • GC62139 structure
    GC62139XY028-140
    CAS: 2229974-83-6
    Purity: >98.00%

    XY028-140 ist ein PROTAC, das durch Liganden fÜr Cereblon und CDK verbunden ist. XY028-140 hemmt sowohl die CDK4/6-Expression als auch die CDK4/6-AktivitÄt in Krebszellen.

  • GC62181 structure
    GC62181CP5V
    CAS: 2509359-75-3
    Purity: >98.00%

    CP5V ist ein PROTAC, das durch Liganden fÜr von Hippel-Lindau und CDK verbunden ist, das Cdc20 spezifisch abbaut, indem es Cdc20 an den VHL/VBC-Komplex zur Ubiquitinierung bindet, gefolgt von einem proteasomalen Abbau. CP5V induziert eine mitotische Hemmung und unterdrÜckt die Proliferation von Krebszellen.

  • GC62186 structure
    GC62186KB02-SLF
    CAS: 2384184-40-9
    Purity: >99.00%

    KB02-SLF ist ein PROTAC-basierter nuklearer FKBP12-Abbauer (molekularer Kleber). KB02-SLF fÖrdert den nukleÄren FKBP12-Abbau durch kovalente Modifikation von DCAF16 (E3-Ligase) und kann die Dauerhaftigkeit des Proteinabbaus in biologischen Systemen verbessern. SLF bindet den Ubiquitin-E3-Ligase-Liganden KB02 Über einen Linker, um KB02-SLF zu bilden.

  • GC62187 structure
    GC62187PROTAC EED degrader-1
    CAS: 2639882-72-5
    Purity: >99.50%

    PROTAC EED degrader-1 ist ein von Hippel-Lindau-basierter PROTAC, der auf EED mit einem pKD von 9,02 abzielt. PROTAC EED degrader-1 ist ein Inhibitor des Polycomb Repressive Complex 2 (PRC2) (pIC50=8,17), der auf die EED-Untereinheit abzielt.

  • GC62197 structure
    GC62197PROTAC IRAK4 degrader-1
    CAS: 2360533-90-8
    Purity: >99.50%

    PROTAC IRAK4-Degrader-1 ist ein Cereblon-basierter PROTAC-Interleukin-1-Rezeptor-assoziierter Kinase 4 (IRAK4)-Degrader, der aus dem Patent US20190192668A1 Compound I-210 extrahiert wurde, macht 20-50% und >50% IRAK4-Abbau bei 0,01, 0,1 und 1 μM in OCI-LY-10-Zellen.

  • GC62211 structure
    GC62211dCBP-1
    CAS: 2484739-25-3
    Purity: >99.50%

    dCBP-1 ist ein potenter und selektiver heterobifunktioneller Abbauer von p300/CBP auf der Basis von Cereblon-Liganden. dCBP-1 ist außergewÖhnlich wirksam bei der AbtÖtung multipler Myelomzellen und schwÄcht die onkogene Enhancer-AktivitÄt ab, die die MYC-Expression antreibt.

  • GC62263 structure
    GC62263BSJ-4-116
    CAS: 2519823-34-6
    Purity: >99.50%

    BSJ-4-116 ist ein PROTAC, das durch Liganden fÜr Cereblon und CDK verbunden ist. BSJ-4-116 ist ein hochpotenter und selektiver CDK12-Degrader (PROTAC) mit einem IC50 von 6 nM. BSJ-4-116 reguliert DDR-Gene durch eine vorzeitige Beendigung der Transkription herunter, hauptsÄchlich durch zunehmende Poly(adenylierung). BSJ-4-116 zeigt starke antiproliferative Wirkungen, allein und in Kombination mit dem Poly(ADP-Ribose)-Polymerase-Inhibitor Olaparib.

  • GC62307 structure
    GC62307PROTAC ERRα Degrader-3
    CAS: 2306388-65-6
    Purity: >98.00%

    PROTAC ERRα Degrader-3 ist ein potenter und selektiver ERRα Abbauer basierend auf von Hippel-Lindau-Liganden. PROTAC ERRα Degrader-3 kann ERRα spezifisch abbauen; Protein um >80 % bei einer Konzentration von 30 nM. PROTAC ERRα Degrader-3 ist inaktiv gegen ERRβ und ERRγ Proteine.

  • GC62600 structure
    GC62600TD-165
    CAS: 2305936-56-3
    Purity: >98.00%

    TD-165 ist ein PROTAC-basierter Cereblon (CRBN)-Abbaustoff. TD-165 umfasst eine Cereblon (CRBN)-Ligandenbindungsgruppe, einen Linker und eine von Hippel-Landau (VHL)-Bindungsgruppe.

  • GC62606 structure
    GC62606PROTAC BRD4 Degrader-8
    Purity: >97.00%

    PROTAC BRD4 Degrader-8 ist ein PROTAC, verbunden durch Liganden fÜr von Hippel-Lindau und BRD4, mit IC50-Werten von 1,1 nM und 1,4 nM fÜr BRD4 BD1 bzw. BD2. PROTAC BRD4 Degrader-8 ist in der Lage, das BRD4-Protein in PC3-Prostatakrebszellen wirksam abzubauen.

  • GC62614 structure
    GC62614SJF620 hydrochloride
    Purity: >99.00%

    SJF620-Hydrochlorid ist ein durch Liganden verbundenes PROTAC fÜr Cereblon und Btk mit einer DC50 von 7,9 nM. SJF620 enthÄlt ein Lenalidomid-Analogon zur Rekrutierung von CRBN.

  • GC62666 structure
    GC62666PROTAC CDK2/9 Degrader-1
    CAS: 2408641-24-5
    Purity: >99.50%

    PROTAC CDK2/9 Abbauer-1 (Verbindung F3) ist ein potenter dualer Abbauer fÜr CDK2 (DC50=62 nM) und CDK9 (DC50=33 nM). PROTAC CDK2/9 Degrader-1 unterdrÜckt die Prostatakrebs-PC-3-Zellproliferation (IC50=0,12 μM), indem es den Zellzyklus in der S- und G2/M-Phase wirksam blockiert. PROTAC CDK2/9 Degrader-1 ist ein PROTAC, indem CDK-Inhibitor mit Cereblon-Ligand verknÜpft wird.

  • GC62689 structure
    GC62689PROTAC IDO1 Degrader-1
    CAS: 2488851-89-2
    Purity: >98.00%

    PROTAC IDO1 Degrader-1 ist der erste potente IDO1 (Indolamin 2,3-Dioxygenase 1) Degrader, der IDO1 in Cereblon E3 Ligase entfÜhrt, um IDO1 in UPS einzufÜhren und schließlich Ubiquitinierung und Abbau zu erreichen (DC50=2,84 μM).

  • GC62701 structure
    GC62701XY028-133
    CAS: 2229974-73-4
    Purity: >98.00%

    XY028-133 (Beispiel 14) ist ein PROTAC-basierter CDK4/6-Abbauer mit Anti-Tumor-AktivitÄt, der aus Liganden fÜr von Hippel-Lindau und CDK besteht.

  • GC62716 structure
    GC62716MD-222
    CAS: 2136246-72-3
    Purity: >99.00%

    MD-222 ist der erste hochwirksame PROTAC-Abbaustoff seiner Klasse fÜr MDM2. MD-222 besteht aus Liganden fÜr Cereblon und MDM2. MD-222 induziert den schnellen Abbau des MDM2-Proteins und die Aktivierung von Wildtyp-p53 in Zellen. MD-222 hat Antikrebswirkungen.

  • GC62717 structure
    GC62717PROTAC EED degrader-2
    CAS: 2639882-69-0
    Purity: >98.50%

    PROTAC EED degrader-2 ist ein von Hippel-Lindau-basierter PROTAC, der auf EED mit einem pKD von 9,27 abzielt. PROTAC EED degrader-2 ist ein Polycomb Repressive Complex 2 (PRC2)-Inhibitor (pIC50=8,11), der auf die EED-Untereinheit abzielt.

  • GC62723 structure
    GC62723ARV-471
    CAS: 2229711-68-4
    Purity: >99.50%

    ARV-471 ist ein oral verfügbarer, gegen den Östrogenrezeptor gerichteter(ER-gerichteter) PROTAC. ARV-471 dient zur Behandlung von Patientinnen mit lokal fortgeschrittenem oder metastatischem ER+/HER2-negativ Brustkrebs.