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TGF-β Receptor

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TGF-β receptors (Transforming growth factor-β receptors) are single pass serine/threonine kinase receptors. Transforming growth factor beta (TGF-beta) is a member of a large family of pleiotropic cytokines that are involved in many biological processes, including growth control, differentiation, migration, cell survival, adhesion, and specification of developmental fate, in both normal and diseased states. TGF-beta superfamily members signal through a receptor complex comprising a type II and type I receptor, both serine/threonine kinases.

The type I receptors, referred to as activin receptor-like kinases (ALK), lie at the epicenter of the signaling cascade as they transduce TGF-beta signals to intracellular regulators of transcription known as Smad proteins. ALKs possess an extracellular binding domain, a transmembrane domain, a GS domain that serves as the site of activation by type II receptors, and a kinase domain that activates downstream signaling molecules. ALKs mediate the effect of TGF-beta superfamily on a variety of cellular processes such as proliferation, differentiation, apoptosis, adhesion and migration, and therefore play important roles in many biological processes. Some ALKs have been implicated in several disorders, including tumorigenesis and immune diseases, suggesting that these receptors can be used as drug targets.

Products Related to TGF-β Receptor(62)

  • GC19447 structure
    GC19447SM 16
    CAS: 614749-78-9
    Purity: >99.50%

    SM 16 ist ein ALK5/ALK4-Kinase-Inhibitor mit Kis von 10 bzw. 1,5 nM.

  • GC32728 structure
    GC32728LSKL, Inhibitor of Thrombospondin TSP-1
    CAS: 283609-79-0
    Purity: >99.50%

    LSKL, Inhibitor of Thrombospondin TSP-1, ist ein von Latency-Associated Protein (LAP)-TGFβ abgeleitetes Tetrapeptid und ein kompetitiver TGF-β1-Antagonist. LSKL, Inhibitor von Thrombospondin TSP-1 hemmt die Bindung von TSP-1 an LAP und lindert interstitielle Nierenfibrose und Leberfibrose. LSKL, Inhibitor of Thrombospondin TSP-1, unterdrückt die Subarachnoidalfibrose durch Hemmung der TSP-1-vermittelten TGF-β1-Aktivität, verhindert die Entwicklung eines chronischen Hydrozephalus und verbessert langfristige neurokognitive Defekte nach Subarachnoidalblutung (SAB). LSKL, Inhibitor von Thrombospondin TSP-1 kann leicht die Blut-Hirn-Schranke überwinden.

  • GC32788 structure
    GC32788SJ000291942
    CAS: 425613-09-8
    Purity: >98.00%

    SJ000291942 ist ein Aktivator des Signalwegs der kanonischen knochenmorphogenetischen Proteine (BMP). BMPs sind Mitglieder der Familie der transformierenden Wachstumsfaktoren Beta (TGFβ) sekretierter SignalmolekÜle.

  • GC32840 structure
    GC32840R-268712
    CAS: 879487-87-3
    Purity: >99.50%

    R-268712 ist ein oral aktiver und selektiver ALK-5-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 2,5 nM.

  • GC34493 structure
    GC34493BIBF0775
    CAS: 334951-90-5
    Purity: >99.50%

    BIBF0775 ist ein potenter und selektiver Inhibitor des transformierenden Wachstumsfaktors β (TGFβ) Typ I (Alk5) mit einem IC50 von 34 nM.

  • GC35210 structure
    GC35210A 83-01 sodium salt
    CAS: 2828431-89-4
    Purity: >98.00%

    A potent inhibitor of TGF-β type I receptor ALK5 kinase

  • GC36433 structure
    GC36433LDN193189 Tetrahydrochloride
    CAS: 2310134-98-4
    Purity: >98.00%

    LDN193189 Tetrahydrochlorid ist ein selektiver BMP-Typ-I-Rezeptor-Inhibitor, der ALK2 und ALK3 (IC50 = 5 nM bzw. 30 nM) wirksam hemmt, mit schwÄcheren Wirkungen auf ALK4, ALK5 und ALK7 (IC50 ≥ 500 nM).

  • GC37880 structure
    GC37880Vactosertib Hydrochloride
    CAS: 1352610-25-3
    Purity: >98%

    Vactosertib Hydrochlorid (EW-7197 Hydrochlorid) ist ein potenter, oral aktiver und ATP-kompetitiver Activinrezeptor-Ähnlicher Kinase 5 (ALK5)-Inhibitor mit einem IC50 von 12,9 nM. Vactosertib-Hydrochlorid hemmt auch ALK2 und ALK4 (IC50 von 17,3 nM) in nanomolaren Konzentrationen. Vactosertibhydrochlorid hat eine stark antimetastatische AktivitÄt und eine Antikrebswirkung.

  • GC39398 structure
    GC39398LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) (TFA)
    Purity: >98.00%

    LSKL, Inhibitor von Thrombospondin (TSP-1) TFA ist ein vom Latenz-assoziierten Protein (LAP)-TGFβ abgeleitetes Tetrapeptid und ein kompetitiver TGF-β1-Antagonist. LSKL, Inhibitor von Thrombospondin (TSP-1) TFA hemmt die Bindung von TSP-1 an LAP und lindert interstitielle Nierenfibrose und Leberfibrose. LSKL, Inhibitor von Thrombospondin (TSP-1) TFA unterdrÜckt Subarachnoidalfibrose durch Hemmung der TSP-1-vermittelten TGF-β1-AktivitÄt, verhindert die Entwicklung eines chronischen Hydrozephalus und verbessert langfristige neurokognitive Defekte nach Subarachnoidalblutung (SAH). LSKL, Inhibitor von Thrombospondin (TSP-1) TFA kann leicht die Blut-Hirn-Schranke passieren.

  • GC44303 structure
    GC44303N-Acetylpuromycin
    CAS: 22852-13-7
    Purity: >98.00%

    N-Acetylpuromycin is a non-ribotoxic form of the antibiotic puromycin that is formed in puromycin-resistant S.

  • GC50317 structure
    GC50317IN 1130
    CAS: 868612-83-3
    Purity: >98.00%

    IN 1130 ist ein hochselektiver Inhibitor der transformierenden Wachstumsfaktor-β-Typ-I-Rezeptorkinase (ALK5) mit einem IC50-Wert von 5,3 nM für die ALK5-vermittelte Smad3-Phosphorylierung.

  • GC50589 structure
    GC50589AZ 12799734
    CAS: 1117684-36-2
    Purity: >98%

    AZ 12799734 ist ein selektiver, oral aktiver TGFBR1-Kinase-Inhibitor mit einem IC50 von 47 nM.

  • GC50593 structure
    GC50593SB-4
    CAS: 100874-08-6
    Purity: >98.00%

    Der BMP-Signaltransduktionsagonist sb4 ist ein potenter Benzoxazol-Bone-morphogenetic-Protein-4-(BMP4-)Signaltransduktionsagonist mit einem EC50-Wert von 74 nM, der die BMP-Signaltransduktion durch Stabilisierung des intrazellulÄren p-SMAD-1/5/9 aktiviert. Der BMP-Signalagonist sb4 aktiviert die BMP4-Zielgene (Inhibitoren der DNA-Bindung,Id1undId3) als kanonische BMP-SignalÜbertragung.

  • GC60210 structure
    GC60210Isosaponarin
    CAS: 19416-87-6
    Purity: >99.50%

    Isosaponarin ist ein aus WasabiblÄttern isoliertes Flavonglykosid.

  • GC62146 structure
    GC62146XST-14
    CAS: 2607143-50-8
    Purity: >99.50%

    XST-14 ist ein potenter, kompetitiver und hochselektiver ULK1-Inhibitor mit einem IC50 von 26,6 nM. XST-14 induziert eine Autophagiehemmung, indem es die Phosphorylierung des nachgeschalteten ULK1-Substrats reduziert. XST-14 induziert Apoptose in Zellen des hepatozellulÄren Karzinoms (HCC) und hat Antitumorwirkungen.

  • GC62868 structure
    GC62868BIO-013077-01
    CAS: 746667-48-1
    Purity: >98.00%

    BIO-013077-01 ist ein Pyrazol-TGF-β-Inhibitor.

  • GC65294 structure
    GC65294ALK2-IN-2
    CAS: 2254409-25-9
    Purity: >99.00%

    ALK2-IN-2 ist ein potenter und selektiver Inhibitor der Activin-Rezeptor-Ähnlichen Kinase 2 (ALK2) mit einem IC50 von 9 nM und einer Über 700-fachen SelektivitÄt gegenÜber ALK3.

  • GC65329 structure
    GC65329EW-7195
    CAS: 1352609-28-9
    Purity: >99.00%

    EW-7195 ist ein potenter und selektiver ALK5 (TGFβR1)-Inhibitor mit einem IC50 von 4,83 nM. EW-7195 hat eine >300-fache SelektivitÄt fÜr ALK5 gegenÜber p38α. EW-7195 hemmt effizient die TGF-β1-induzierte Smad-SignalÜbertragung, den Übergang vom Epithel zum Mesenchym (EMT) und die Metastasierung von Brusttumoren in die Lunge.

  • GC65539 structure
    GC65539Fresolimumab
    CAS: 948564-73-6
    Purity: >95.00%

    Fresolimumab (GC1008) ist ein vollstÄndig humaner monoklonaler AntikÖrper mit hoher AffinitÄt, der die aktive Form von humanem TGFβ1, TGFβ2 und TGFβ3 neutralisiert.

  • GC70021 structure
    GC70021TGFβ1-IN-1
    CAS: 2348795-14-0
    Purity: >98.00%

    TGFβ1-IN-1 (化合物42) ist ein wirksamer, oral aktiver TGF-β1-Inhibitor. TGFβ1-IN-1 kann die Hochregulierung von Fibrosemarkern (α-SMA und Fibronectin), die durch TGF-β1 induziert werden, hemmen und eignet sich für die Erforschung von Leberfibrose-Erkrankungen.

  • GC70882 structure
    GC70882Chromenone 1
    CAS: 1639929-29-5
    Purity: >99.00%

    Chromenone 1 ist ein starker osteogener Knochenmorphogenetischer Proteinpotentator (BMP).

  • GC72215 structure
    GC72215KRFK TFA
    Purity: >99.00%

    KRFK TFA, ein Peptid aus TSP-1, kann TGF-β aktivieren.

  • GC72283 structure
    GC72283Vicatertide
    CAS: 1251838-01-3

    Vicatertide ist ein TGF-Beta-1-Hemmer.

  • GC72410 structure
    GC72410Stamulumab
    CAS: 705287-60-1
    Purity: >95.00%

    Stamulumab (MYO-029) ist ein rekombinanter humaner IgG1λ-Antikörper, der an Myostatin bindet und seine Aktivität neutralisiert, indem die Bindung an seinen endogenen Hochaffinitätsrezeptor ActRIIB verhindert wird.