ROR/RAR/RXR
RAR/RXR is a heterodimer of RAR (retinoic acid receptor) and RXR (retinoid X receptor) that cause dissociation of corepressor and recruitment of coactivator protein that, in turn, promotes transcription of the downstream target gene into mRNA and eventually protein.
Products Related to ROR/RAR/RXR(92)
- GC12598AGN 194310CAS: 229961-45-9Purity: >98.00%
AGN 194310 (VTP-194310) ist ein hochaffiner, potenter und selektiver RetinsÄurerezeptoren (RARs)-Pan-Antagonist mit Kd-Werten von 3 nM, 2 nM, 5 nM fÜr RARα, RARβ bzw. RARγ.
- GC10037BexaroteneCAS: 153559-49-0Purity: >99.50%
Bexarotene (LGD1069) ist ein hochaffiner und selektiver Retinoid-X-Rezeptor (RXR)-Agonist mit EC50-Werten von 33, 24, 25 nM fÜr RXRα, RXRβ bzw. RXRγ. Bexarotene zeigt eine begrenzte AffinitÄt zu RAR-Rezeptoren (EC50 >10000 nM). Bexarotene kann fÜr die Erforschung des kutanen T-Zell-Lymphoms verwendet werden.
- GC11053Ch 55CAS: 110368-33-7Purity: >99.50%
Ch 55 ist ein starkes synthetisches Retinoid. Ch 55 bindet mit hoher Affinität an RAR-α- und RAR-β-Rezeptoren. Ch 55 zeigt eine geringe Affinität für das zelluläre Retinsäure-bindende Protein (CRABP). Ch 55 ist ein potenter Induktor der Differenzierung von HL60-Zellen mit einem EC50 von 200 nM. Ch 55 kann für die Krebsforschung verwendet werden.
- GC11504BMS 195614CAS: 182135-66-6Purity: >98%
BMS 195614 (BMS 614) ist ein neutraler RARα-selektiver Antagonist mit einem Ki von 2,5 nM.
- GC11694FluorobexaroteneCAS: 1190848-23-7Purity: >98%
Fluorobexaroten (Verbindung 20) ist ein potenter Retinoid-X-Rezeptor (RXR)-Agonist mit einem Ki-Wert von 12 nM und einem EC50-Wert von 43 nM fÜr den RXRα-Rezeptor. Fluorobexarotene besitzt eine scheinbare RXR-BindungsaffinitÄt, die 75 % hÖher ist als die von Bexarotene.
- GC11794CD 1530CAS: 107430-66-0Purity: >98.00%
CD 1530 ist ein selektiver RARγ-Agonist mit einer Kd von 150 nM. CD 1530 wurde in Kombination mit Bexaroten verwendet, um die durch das Karzinogen 4-Nitrochinolin-1-oxid induzierte orale Karzinogenese in einem Mausmodell für Plattenepithelkarzinome der menschlichen Mundhöhle und des Ösophagus zu hemmen.
- GC14273TTNPB (Arotinoid Acid)CAS: 71441-28-6Purity: >99.00%
TTNPB (ArotinoidsÄure) ist ein hochwirksamer RAR-Agonist. Kompetitive Bindungsassays mit humanen RARs ergeben IC50-Werte von α = 5,1 nM, β = 4,5 nM bzw. γ = 9,3 nM.
| Catalog No. | Product Name | CAS No. | Purity | Structure |
|---|---|---|---|---|
| GC12598 | AGN 194310 | 229961-45-9 | >98.00% | |
AGN 194310 (VTP-194310) ist ein hochaffiner, potenter und selektiver RetinsÄurerezeptoren (RARs)-Pan-Antagonist mit Kd-Werten von 3 nM, 2 nM, 5 nM fÜr RARα, RARβ bzw. RARγ. | ||||
| GC17094 | Acitretin | 55079-83-9 | >99.00% | |
Acitretin (Ro 10-1670) ist ein systemisches Retinoid der zweiten Generation, das zur Behandlung von Psoriasis eingesetzt wird. | ||||
| GC10037 | Bexarotene | 153559-49-0 | >99.50% | |
Bexarotene (LGD1069) ist ein hochaffiner und selektiver Retinoid-X-Rezeptor (RXR)-Agonist mit EC50-Werten von 33, 24, 25 nM fÜr RXRα, RXRβ bzw. RXRγ. Bexarotene zeigt eine begrenzte AffinitÄt zu RAR-Rezeptoren (EC50 >10000 nM). Bexarotene kann fÜr die Erforschung des kutanen T-Zell-Lymphoms verwendet werden. | ||||
| GC10064 | Flurizan | 51543-40-9 | >99.50% | |
A COX-inactive enantiomer of flurbiprofen | ||||
| GC10080 | CD 2314 | 170355-37-0 | >98% | |
CD 2314 ist ein potenter und selektiver RARβ-Rezeptoragonist mit einer Kd von 195 nM in S91-Melanomzellen. | ||||
| GC10212 | MM 11253 | 345952-44-5 | >98.00% | |
MM 11253 ist ein potenter und selektiver RARγ-Antagonist mit einem IC50 von 44 nM. MM 11253 hat eine geringere Hemmung von RARα, RARβ und RXRα. MM 11253 blockiert die wachstumshemmenden Wirkungen von RARγ-selektiven Agonisten. | ||||
| GC10610 | Adapalene | 106685-40-9 | >98.00% | |
Adapalen (CD271), ein synthetisches Retinoid der dritten Generation, wird hÄufig fÜr die Erforschung von Akne verwendet. | ||||
| GC10656 | BMS 453 | 166977-43-1 | >98.50% | |
BMS 453 (BMS-189453), ein synthetisches Retinoid, ist ein RARβ-Agonist und ein RARα/RARγ-Antagonist. BMS 453 hemmt das Wachstum von Brustzellen hauptsächlich durch die Induktion von aktivem TGFβ. | ||||
| GC10871 | AC 55649 | 59662-49-6 | >99.50% | |
AC 55649 ist ein potenter, hoch Isoform-selektiver Agonist des humanen RARβ2-Rezeptors mit einem pEC50 von 6,9. | ||||
| GC11053 | Ch 55 | 110368-33-7 | >99.50% | |
Ch 55 ist ein starkes synthetisches Retinoid. Ch 55 bindet mit hoher Affinität an RAR-α- und RAR-β-Rezeptoren. Ch 55 zeigt eine geringe Affinität für das zelluläre Retinsäure-bindende Protein (CRABP). Ch 55 ist ein potenter Induktor der Differenzierung von HL60-Zellen mit einem EC50 von 200 nM. Ch 55 kann für die Krebsforschung verwendet werden. | ||||
| GC11464 | CD 437 | 125316-60-1 | >98.00% | |
CD 437 ist ein selektiver Retinsäurerezeptor γ (RARγ)-Agonist. | ||||
| GC11504 | BMS 195614 | 182135-66-6 | >98% | |
BMS 195614 (BMS 614) ist ein neutraler RARα-selektiver Antagonist mit einem Ki von 2,5 nM. | ||||
| GC11676 | EC 23 | 104561-41-3 | >99.00% | |
EC 23 (AGN 190205) ist ein stabiles synthetisches Retinoid-Analogon und induziert neuronale Differenzierung. | ||||
| GC11694 | Fluorobexarotene | 1190848-23-7 | >98% | |
Fluorobexaroten (Verbindung 20) ist ein potenter Retinoid-X-Rezeptor (RXR)-Agonist mit einem Ki-Wert von 12 nM und einem EC50-Wert von 43 nM fÜr den RXRα-Rezeptor. Fluorobexarotene besitzt eine scheinbare RXR-BindungsaffinitÄt, die 75 % hÖher ist als die von Bexarotene. | ||||
| GC11794 | CD 1530 | 107430-66-0 | >98.00% | |
CD 1530 ist ein selektiver RARγ-Agonist mit einer Kd von 150 nM. CD 1530 wurde in Kombination mit Bexaroten verwendet, um die durch das Karzinogen 4-Nitrochinolin-1-oxid induzierte orale Karzinogenese in einem Mausmodell für Plattenepithelkarzinome der menschlichen Mundhöhle und des Ösophagus zu hemmen. | ||||
| GC11852 | AC 261066 | 870773-76-5 | >98% | |
AC 261066 ist ein potenter, oral verfügbarer und Isoformen-selektiver Retinsäure-beta2 (RARbeta2)-Rezeptoragonist mit einem pEC50 von 8,0. | ||||
| GC12072 | CD 2665 | 170355-78-9 | >98.00% | |
CD 2665 ist ein oral aktiver und selektiver RAR-β,γ-Antagonist mit Kd-Werten von 306 nM, 110 nM für RAR-β bzw. RAR-γ. | ||||
| GC12294 | LE 135 | 155877-83-1 | >99.00% | |
LE 135 ist ein potenter RAR-Antagonist, der selektiv an RARα (Ki von 1,4 μM) und RARβ (Ki von 220 nM) bindet und eine höhere Affinität zu RARβ hat. | ||||
| GC12577 | ER 50891 | 187400-85-7 | >98% | |
ER-50891 ist ein potenter Antagonist des RetinsÄurerezeptors α(RARα). ER-50891 schwÄcht die hemmenden Wirkungen von ATRA auf die BMP-2-induzierte Osteoblastogenese signifikant ab. | ||||
| GC13199 | UVI 3003 | 847239-17-2 | >98.00% | |
UVI 3003 ist ein hochselektiver Antagonist des Retinoid-X-Rezeptors (RXR) und hemmt Xenopus und humanes RXRα in Cos7-Zellen mit IC50-Werten von 0,22 bzw. 0,24 μM. | ||||
| GC13959 | Adarotene | 496868-77-0 | >99.00% | |
An atypical retinoid | ||||
| GC13984 | Tamibarotene | 94497-51-5 | >99.50% | |
A selective RARα agonist | ||||
| GC14185 | BMS 753 | 215307-86-1 | >98% | |
BMS 753 ist ein isotypselektiver RetinsÄurerezeptor α (RARα)-Agonist mit einem Ki von 2 nM. | ||||
| GC14273 | TTNPB (Arotinoid Acid) | 71441-28-6 | >99.00% | |
TTNPB (ArotinoidsÄure) ist ein hochwirksamer RAR-Agonist. Kompetitive Bindungsassays mit humanen RARs ergeben IC50-Werte von α = 5,1 nM, β = 4,5 nM bzw. γ = 9,3 nM. | ||||
