SPHK

K145 ist ein selektiver, substratkompetitiver und oral aktiver SphK2-Inhibitor mit einem IC50 von 4,3 μM und einem Ki von 6,4 μM. K145 ist gegenÜber SphK1 und anderen Proteinkinasen inaktiv. K145 induziert Zellapoptose und hat eine starke AntitumoraktivitÄt.

ABC294640 (ABC294640) ist ein selektiver, kompetitiver Sphingosinkinase 2 (SK2)-Inhibitor mit einem Ki von 9,8 μM.

PF-543 ist ein starker, selektiver, reversibler und Sphingosin-kompetitiver Hemmstoff von SphK1 mit einem IC50-Wert von 2 nM und einem Ki-Wert von 3.6 nM.

SKI-II ist ein oral aktiver und synthetischer Inhibitor der Sphingosinkinase (SK)-AktivitÄt mit IC50-Werten von 78 μM und 45 μM fÜr SK1 bzw. SK2. SKI II verursacht eine irreversible Hemmung von SK1, indem es seinen lysosomalen und/oder proteasomalen Abbau induziert.

MHP (Methylcaprooyltyrosinat) ist ein Aktivator der Sphingosinkinase (SPHK1) und stimuliert die mRNA- und Proteinproduktion von CAMP signifikant.

Peretinoin (NIK333) ist ein orales azyklisches Retinoid mit einer Vitamin-A-Ähnlichen Struktur, das auf Retinoid-Kernrezeptoren wie den Retinoid-X-Rezeptor (RXR) und den RetinsÄurerezeptor (RAR) abzielt.

MP-A08 ist ein hochselektiver Inhibitor der kompetitiven ATP-Sphingosinkinase (SPHK1), der sowohl auf SphK1 als auch auf SphK2 mit Ki-Werten von 6,9 ± 0,8 μM bzw. 27 ± 3 μM abzielt.

SK1-IN-1 ist ein potenter Sphingosinkinase 1 (SPHK1)-Inhibitor mit einem IC50 von 58 nM.

K145-Hydrochlorid ist ein selektiver, substratkompetitiver und oral aktiver SphK2-Inhibitor mit einem IC50 von 4,3 μM und einem Ki von 6,4 μM. K145-Hydrochlorid ist gegen SphK1 und andere Proteinkinasen inaktiv. K145-Hydrochlorid induziert Zellapoptose und hat eine starke AntitumoraktivitÄt.

SKI 178 ist ein potenter Sphingosinkinase-1 (SphK1)- und SphK2-Inhibitor. SKI 178 ist bei IC50-Konzentrationen im Bereich von 1,8 bis 0,1 μM sowohl in arzneimittelempfindlichen als auch in mehrfach arzneimittelresistenten Krebszelllinien (d. h. MTR3-, NCI-ADR- und HL60/VCR-Zellen) zytotoxisch. SKI 178 induziert die Apoptose in CDK1-abhängiger Weise in humanen Zelllinien der akuten myeloischen Leukämie.

PF 543 Hydrochlorid (Sphingosin Kinase 1 Inhibitor II Hydrochlorid) ist ein potenter, selektiver, reversibler und Sphingosin-kompetitiver SPHK1-Inhibitor mit einem IC50 von 2 nM und einem Ki von 3,6 nM.

SKI V ist ein nicht kompetitiver und potenter Nicht-Lipid-Sphingosinkinase (SPHK; SK)-Inhibitor mit einem IC50 von 2 μM fÜr GST-hSK. SKI V hemmt PI3K stark mit einem IC50 von 6 μM fÜr hPI3k. SKI V verringert die Bildung des mitogenen Second Messenger Sphingosin-1-Phosphat (S1P). SKI V induziert Apoptose und hat AntitumoraktivitÄt.

SK1-I (BML-258), ein Analogon von Sphingosin, ist ein isozymspezifischer kompetitiver SPHK1-Inhibitor mit einem Ki-Wert von 10 μM. SK1-I zeigt keine AktivitÄt bei SPHK1 PKCα, PKCδ, PKA, AKT1, ERK1, EGFR, CDK2, IKKβ oder CamK2β. SK1-I verstÄrkt die Autophagie und hat AntitumoraktivitÄt.

SKI-I ist ein potenter und selektiver Inhibitor der humanen Sphingosinkinase (SK) mit einem IC50-Wert von 1,2 μM fÜr ST-hSK. SKI-I hemmt auch hERK2 (IC50=11 μM). SKI-I induziert Apoptose in Tumorzelllinien.

Amgen-23 (Verbindung 23) is a potent inhibitor of sphingosine kinase (SPHK), with IC50 values of 20 nM and 1.6 μM for SPHK1 and SPHK2, respectively. Amgen-23 can be used in cancer research.

SKI-349 ist ein dual-gezielter Inhibitor der Sphingosinkinase 1/2 (SPHK1/2) und der Mikrotubuli-Assembly (MDA).

Ein PKC-Aktivator