Bcr-Abl

GNF 2 ist ein hochselektiver, allosterischer, nicht-ATP-kompetitiver Inhibitor von Bcr-Abl. GNF 2 hemmt die Ba/F3.p210-Proliferation mit einem IC50 von 138 nM.

Imatinib-Mesylat (STI571) (STI571-Mesylat) ist ein Tyrosinkinase-Inhibitor, der die Tyrosinkinasen c-Kit, Bcr-Abl und PDGFR (IC50=100 nM) hemmt.

1-Naphthyl PP1 (1-NA-PP 1) ist ein selektiver Inhibitor von Kinasen der src-Familie. 1-Naphthyl PP1 hemmt v-Src und c-Fyn, c-Abl, CDK2 und CAMK II mit IC50-Werten von 1,0, 0,6, 0,6, 18 bzw. 22 μM.

PD 180970 ist ein hochpotenter und ATP-kompetitiver p210Bcr-Abl-Kinase-Inhibitor mit einem IC50 von 5 nM zur Hemmung der Autophosphorylierung von p210Bcr-Abl.

PPY A ist eine potente T315I-Mutante und ein Wildtyp-Abl-Kinasen-Inhibitor mit IC50-Werten von 9 bzw. 20 nM. PPY A hemmt Ba\u0026sup4;F3-Zellen, die mit Wildtyp-Abl und Abl-T315I-Mutant1 transformiert sind, mit IC50-Werten von 390 bzw. 180 nM. PPY A kann zur Erforschung der chronischen myeloischen Leukämie (CML) verwendet werden.

Bosutinib (SKI-606) ist ein oraler Src/Abl-Tyrosinkinase-Inhibitor mit IC50 von 1,2 nM bzw. 1 nM.

PD173955 ist ein fÜr die src-Familie selektiver Tyrosinkinase-Inhibitor mit einem IC50 von ~22 nM fÜr Src-, Yes- und Abl-Kinase; weniger potent fÜr FGFRα und keine AktivitÄt auf InsR und PKC.

DCC-2036 (Rebastinib) (DCC-2036) ist ein oral aktiver, nicht ATP-kompetitiver Bcr-Abl-Inhibitor fÜr Abl1WT und Abl1T315I mit IC50-Werten von 0,8 nM bzw. 4 nM. DCC-2036 (Rebastinib) hemmt auch SRC, KDR, FLT3 und Tie-2 und hat eine geringe AktivitÄt gegenÜber c-Kit.

Ponatinib (AP24534) (AP24534) ist ein oral aktiver Multi-Targeting-Kinase-Inhibitor mit IC50s von 0,37 nM, 1,1 nM, 1,5 nM, 2,2 nM und 5,4 nM fÜr Abl, PDGFRα, VEGFR2, FGFR1 bzw. Src.

GNF 5, das N-Hydroxyethylcarboxamid-Analogon von GNF-2, ist ein oral aktiver Bcr-Abl-Inhibitor. GNF 5 hat eine Bcr-Abl-Inhibitionsaktivität mit einem IC50-Wert von 0,22 \u0026mgr;M. GNF 5 hat gute günstige pharmakokinetische Eigenschaften. GNF 5 kann zur Erforschung von Krebsarten wie chronischer myeloischer Leukämie (CML) und Brustkrebs eingesetzt werden.

Saracatinib (AZD0530) (AZD0530) ist ein potenter Inhibitor der Src-Familie mit IC50-Werten von 2,7 bis 11 nM fÜr c-Src, Lck, c-YES, Lyn, Fyn, Fgr und Blk. Saracatinib (AZD0530) zeigt eine hohe SelektivitÄt gegenÜber anderen Tyrosinkinasen.

Adaphostin (NSC 680410), der Adamantylester von AG957, ist ein potenter p210bcr/abl-Inhibitor (IC50 = 14 μM). Adaphostin induziert Apoptose in humanen T-lymphoblastischen LeukÄmie-Zelllinien (IC50 im Bereich von 17 bis 216 nM). Adaphostin hat eine signifikante und selektive AktivitÄt gegen chronische und akute myeloische LeukÄmiezellen. Adaphostin erhÖhte den Gehalt an reaktiven Sauerstoffspezies (ROS) in CLL-B-Zellen.

Imatinib (STI571) (STI571) ist ein oral bioverfÜgbarer Tyrosinkinase-Inhibitor, der selektiv die BCR/ABL-, v-Abl-, PDGFR- und c-kit-Kinase-AktivitÄt hemmt. Imatinib (STI571) (STI571) wirkt, indem es nahe an die ATP-Bindungsstelle bindet, es in einer geschlossenen oder selbsthemmenden Konformation fixiert und dadurch die EnzymaktivitÄt des Proteins semikompetitiv hemmt. Imatinib (STI571) ist auch ein Inhibitor von SARS-CoV und MERS-CoV.

GNF-7 ist ein Multikinase-Inhibitor. GNF-7 ist ein Bcr-Abl-Inhibitor mit IC50-Werten von 133 nM und 61 nM fÜr Bcr-AblWT bzw. Bcr-AblT315I. GNF-7 besitzt auch eine inhibitorische AktivitÄt sowohl gegen ACK1 (aktivierte CDC42-Kinase 1) als auch GCK (Keimzentrums-Kinase) mit IC50-Werten von 25 nM bzw. 8 nM. GNF-7 kann fÜr die Erforschung hÄmatologischer Malignome verwendet werden.

Olverembatinib (GZD824)-Dimesylat ist ein potenter und oral aktiver pan-Bcr-Abl-Inhibitor. GZD824 hemmt wirksam ein breites Spektrum von Bcr-Abl-Mutanten. GZD824 hemmt natives Bcr-Abl und Bcr-AblT315I stark mit IC50-Werten von 0,34 nM bzw. 0,68 nM. GZD824 hat AntitumoraktivitÄt.

WP1130 (WP1130) ist ein zelldurchlÄssiger Deubiquitinase (DUB)-Inhibitor, der die DUB-AktivitÄt von USP9x, USP5, USP14 und UCH37 direkt hemmt. Es wurde gezeigt, dass WP1130 die antiapoptotischen Proteine Bcr-Abl und JAK2 herunterreguliert.

Bcr-Abl tyrosine kinase inhibitor

Flumatinib (HHGV678) Mesylat ist ein oral aktiver und selektiver Inhibitor von Bcr-Abl. Flumatinibmesylat hemmt c-Abl, PDGFRβ und c-Kit mit IC50-Werten von 1,2, 307,6 bzw. 665,5 nM. Flumatinibmesylat hemmt die Bcr-Abl-Autophosphorylierung und die Stat5- und Erk1/2-Phosphorylierung. Flumatinibmesylat hemmt das Tumorwachstum im Modell der chronischen myeloischen LeukÄmie.

Nocodazole ist ein anti-mitotisches Medikament. Nocodazole hemmt die Polymerisation von Mikrotubuli schnell und reversibel. Nocodazole hemmt in zellfreien Tests Abl, Abl (E255K) und Abl (T315I) mit IC 50 -Werten von 0.21 μM, 0.53 μM bzw. 0.64 μM.

Dasatinib (BMS-354825) Monohydrat ist ein hochpotenter, ATP-kompetitiver, oral aktiver dualer Src/Bcr-Abl-Inhibitor mit starker Antitumoraktivit&Auml;t. Die Kis sind 16 pM und 30 pM f&Uuml;r Src bzw. Bcr-Abl. Dasatinib-Monohydrat hemmt Bcr-Abl und Src mit IC50-Werten von < 1,0 nM bzw. 0,5 nM. Dasatinib-Monohydrat induziert auch Apoptose und Autophagie.

Nilotinib hydrochloride (AMN-107) is the hydrochloride salt form of nilotinib, an orally bioavailable Bcr-Abl tyrosine kinase inhibitor with antineoplastic activity.

Asciminib (ABL001) (ABL001) ist ein potenter und selektiver allosterischer BCR-ABL1-Inhibitor, der mit einem IC50 von 0,25 nM gewachsene Ba/F3-Zellen hemmt.

Flumatinib (HHGV678) (HHGV678) ist ein oral verf&Uuml;gbarer, selektiver Inhibitor von Bcr-Abl. Flumatinib (HHGV678) hemmt c-Abl, PDGFRβ und c-Kit mit IC50s von 1,2 nM, 307,6 nM bzw. 665,5 nM.

GZD856 Ameisens&Auml;ure ist ein potenter und oral aktiver PDGFRα/β-Inhibitor mit IC50-Werten von 68,6 bzw. 136,6 nM. GZD856 Ameisens&Auml;ure ist auch ein Bcr-AblT315I-Inhibitor mit IC50-Werten von 19,9 und 15,4nM f&Uuml;r natives Bcr-Abl und die T315I-Mutante. GZD856 Ameisens&Auml;ure hat Antitumoraktivit&Auml;t.