A 438079
Catalog No.: GC17212Purity:>99.50%
A 438079 est un antagoniste P2X7R hautement sélectif, sa valeur d'IC50 est 0,1µM au niveau de P2X7R de rat.
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Cas No.: 899507-36-9
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Citations
2 publicationsPublications de chercheurs utilisant ce produitDescription
A 438079 est un antagoniste P2X7R hautement sélectif, sa valeur d'IC50 est 0,1µM au niveau de P2X7R de rat [1]. A 438079 peut bloquer les modifications médiées par P2X7R des concentrations de calcium intracellulaire[2]. A 438079 a été largement utilisé pour inhiber la progression de la fibrose hépatique et l'inflammation dans les modèles animaux[3].
Le traitement in vitro avec A 438079 (10μM) pendant 72h a significativement inhibé l'invasion et la migration des cellules HCT-116 et SW620, et a promu l'apoptose en régulant la voie de signalisation Bcl-2/caspase9/caspase3[4]. Un traitement avec 100μM de A 438079 pendant 48h a significativement inhibé la prolifération des fibroblastes dermiques humains et réduit la motilité cellulaire[5]. Le traitement avec 10μM de A 438079 aux cellules LOVO pendant 2 heures a significativement inhibé la prolifération des cellules LOVO induite par ATP, et a considérablement réduit le courant entrant et la concentration de calcium intracellulaire induits par ATP[6].
Le traitement in vivo avec A 438079 à la dose unique de 15mg/kg par injection intra-péritonéale pendant 6 heures a prévenu la lésion hépatique induite par le lipopolysaccharide (LPS) et les activités enzymatiques de AST et ALT sériques chez les rats[7]. L'injection intra-péritonéale quotidienne de A 438079 à une dose de 80mg/kg pendant 3 jours a atténué la lésion pulmonaire induite par une lésion de la moelle épinière et réduit l'apoptose des cellules alvéolaires de type II chez les rats[8]. L'injection intra-péritonéale de A 438079 (100μmol/kg/jour) pendant 14 jours a supprimé le rejet de greffe cornéenne allogénique et réduit l'infiltration de cellules Th1/Th17 dans les greffes cornéennes dans le modèle murin de transplantation de greffe cornéenne allogénique[9].
References:
[1] Donnelly‐Roberts D L, Jarvis M F. Discovery of P2X7 receptor‐selective antagonists offers new insights into P2X7 receptor function and indicates a role in chronic pain states[J]. British journal of pharmacology, 2007, 151(5): 571-579.
[2] Donnelly‐Roberts D L, Namovic M T, Han P, et al. Mammalian P2X7 receptor pharmacology: comparison of recombinant mouse, rat and human P2X7 receptors[J]. British journal of pharmacology, 2009, 157(7): 1203-1214.
[3] Huang C, Yu W E I, Cui H, et al. P2X7 blockade attenuates mouse liver fibrosis[J]. Molecular medicine reports, 2014, 9(1): 57-62.
[4] Zhang Y, Li F, Wang L, et al. A438079 affects colorectal cancer cell proliferation, migration, apoptosis, and pyroptosis by inhibiting the P2X7 receptor[J]. Biochemical and Biophysical Research Communications, 2021, 558: 147-153.
[5] Soszyńska M, Komorowski M, Łuszczyński K, et al. Differential Effect of P2X7 Receptors on Proliferation and Migration of Human Keratinocytes and Dermal Fibroblasts[J]. International Journal of Molecular Sciences, 2025, 26(17): 8548.
[6] Zhang W, Hu C, Luo H, et al. Activation of P2× 7 receptor promotes the invasion and migration of colon cancer cells via the STAT3 signaling[J]. Frontiers in Cell and Developmental Biology, 2020, 8: 586555.
[7] Kara A, Ozkanlar S. Blockade of P2X7 receptor‐mediated purinergic signaling with A438079 protects against LPS-induced liver injury in rats[J]. Journal of Biochemical and Molecular Toxicology, 2023, 37(10): e23443.
[8] Jiang W, Li M, He F, et al. Inhibition of NLRP3 inflammasome attenuates spinal cord injury‐induced lung injury in mice[J]. Journal of cellular physiology, 2019, 234(5): 6012-6022.
[9] Fan X, Zhang J, Dai Y, et al. Blockage of P2X7R suppresses Th1/Th17-mediated immune responses and corneal allograft rejection via inhibiting NLRP3 inflammasome activation[J]. Experimental Eye Research, 2021, 212: 108792.
Protocole (Protocol)
| Expériences cellulaires [1]: | |
Lignées cellulaires | Cellules HCT-116 |
Méthode de préparation | Les cellules HCT-116 ont été cultivées dans du milieu RPMI 1640 complété par 10% de sérum de veau foetal (SVF), 100µg/ml de pénicilline et 100µg/ml de streptomycine. Les cellules ont été ensemencées dans les plaques à 96 puits à la densité d'environ 2000 à 3000 cellules par puits. Par la suite, les cellules ont été cultivées dans un milieu contenant différentes concentrations de A 438079 (0, 1, 10, 20, et 50μM). Après 72h d'incubation, 10µl de solution CCK-8 ont été ajoutés à chaque puits, et les cellules ont été incubées pendant 2h supplémentaires à 37°C, puis l'absorbance à 450nm a été mesurée. |
Conditions de réaction | 0, 1, 10, 20, et 50μM; 72h |
Domaines d'application | Le traitement avec A 438079 a significativement inhibé la prolifération des cellules HCT-116 de manière dose-dépendante. |
| Expériences animales [2]: | |
Modèles animaux | Rats mâles Sprague-Dawley |
Méthode de préparation | Trente-six rats mâles Sprague-Dawley (pesant 200-220g) ont été aléatoirement divisés en 3 groupes, chaque groupe étant de taille égale. Tous les rats ont été maintenus dans les conditions de laboratoire standard (cycle lumière/obscurité de 12:12, 22 à 24°C, humidité relative de 60%) et sans restriction d'ingestion d'eau tout au long de la période d'étude. Les rats du groupe témoin n'ont reçu aucun traitement; les rats du groupe LPS ont été injectés par voie intra-péritonéale avec 8mg/kg de LPS. Les rats du groupe LPS +A 438079 ont été injectés par voie intra-péritonéale avec 8mg/kg de LPS et 15mg/kg de A 438079. Tous les rats ont été anesthésiés avec du sévoflurane à 2,1%, et des échantillons sanguins ont été prélevés sur le coeur du rat 6h après le début de l'étude pour une analyse ultérieure, suivi de l'enlèvement du tissu hépatique pour une analyse histopathologique. |
Forme de dosage | 15mg/kg une seule fois pendant 6h; i.p. |
Domaines d'application | Le traitement avec A 438079 a prévenu la lésion hépatique induite par le lipopolysaccharide (LPS) et les activités enzymatiques de AST et ALT sériques chez les rats. |
References: | |
Documents produit (Product Documents)
Purity:>99.50%Appearance:A solid
Propriétés chimiques (Chemical Properties)
N° CAS
899507-36-9
Nom chimique
3-[[5-(2,3-dichlorophenyl)tetrazol-1-yl]methyl]pyridine;hydrochloride
SMILES
C1=CC(=C(C(=C1)Cl)Cl)C2=NN=NN2CC3=CN=CC=C3.Cl
Formule moléculaire
C13H9Cl2N5
Masse moléculaire
306.15
Solubilité
DMSO : 100 mg/mL (326.64 mM; Need ultrasonic); H2O : 0.2 mg/mL (0.65 mM; Need ultrasonic)
Conservation
Store at -20°C
Conseils généraux
Choisissez un solvant adapté selon les données de solubilité du produit. Après préparation, répartissez la solution mère en aliquotes afin d’éviter les cycles répétés de congélation-décongélation.
Utilisez les solutions mères dans les 6 mois si elles sont conservées à -80°C, ou dans le mois si elles sont conservées à -20°C.
Pour améliorer la solubilité, réchauffez le tube à 37°C et soniquez-le pendant une durée appropriée.
Utilisez les solutions mères dans les 6 mois si elles sont conservées à -80°C, ou dans le mois si elles sont conservées à -20°C.
Pour améliorer la solubilité, réchauffez le tube à 37°C et soniquez-le pendant une durée appropriée.
Conditions d’expédition
Les échantillons d’évaluation sont expédiés avec des blocs réfrigérants. Les autres formats sont expédiés à température ambiante ou, sur demande, avec des blocs réfrigérants.
Calculateurs (Calculators)Molarité / Dilution / Masse moléculaire / Conversion d’unités / Formulation in vivo / Solubilité
g/mol
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