P2X purinergic receptor

Ivermectin est un endectocide macrolide doté d'une activité contre les endoparasites et les ectoparasites.

RO-3 est un antagoniste P2X3 et P2X2/3 puissant, pénétrant dans le SNC et actif par voie orale avec des pIC50 de 5,9 et 7,0 pour les récepteurs humains homomultimères P2X3 et hétéromultimères P2X2/3, respectivement.

P2X1 receptor potentiator

P2 purinoceptors antagonist, specific

Le sel disodique d'ATP (sel disodique d'adénosine 5'-triphosphate) est un composant central du stockage de l'énergie et du métabolisme in vivo, fournit l'énergie métabolique pour entraÎner les pompes métaboliques et sert de coenzyme dans les cellules.

Ro 0437626 est un antagoniste sélectif des récepteurs purinergiques (P2X1) (IC50 = 3 μM), mais présente une faible affinité pour les récepteurs P2X2, P2X3 et P2X2/3 (IC50 > 100 μM).

NF 023 est un antagoniste sélectif et compétitif des récepteurs P2X1, avec des valeurs IC50 de 0,21 μM, 28,9 μM, > 50 μM et > 100 ⋼M respectivement pour les réponses humaines P2X3, P2X3, et P2X1 .

NF 449 est un antagoniste des récepteurs puriniques efficace, présentant une haute sélectivité pour P2X 1 (valuers d'IC 50 pour les réceoteurs rP2X 1 , rP2X 1+5 , rP2X 2+3 , et rP2X 3 sont respectivement 0.28, 0.69, 120, et 1820nM).

Le TC-P 262 est un puissant inhibiteur de P2X3.

A-740003 est un antagoniste du récepteur P2X7 actif par voie orale (IC 50 =40nM).

Le bleu brillant G-250 est un colorant couramment utilisé pour la visualisation des protéines séparées par SDS-PAGE, offrant une procédure de coloration simple et une quantification élevée.

ATPγS (sel tétralithium) est un substrat pour les activités d'hydrolyse des nucléotides et de déroulement de l'ARN du facteur d'initiation de la traduction eucaryote eIF4A.

Le NF 110 est un antagoniste des récepteurs P2X3 (Ki \u003d 36 nM) et inactif vis-à-vis des récepteurs P2Y exprimés de manière stable (IC50 \u003e 10 M).

P2X3 receptor modulator

An antagonist of the nucleotide receptor P2X7

5-BDBD est un antagoniste puissant et sélectif du récepteur P2X4, sa valeur d'IC50 est 0.5-0.75μM, capable d'inhiber les courants médiés par rP2X4R.

KN-62 est un inhibiteur sélectif de la calmoduline kinase II (CaMKII) et également un antagoniste non compétitif puissant du récepteur P2X7.

GW791343 HCl est un puissant modulateur allostérique négatif du récepteur P2X7 humain (présente une activité spécifique À l'espèce), produit un effet antagoniste non compétitif sur le récepteur P2X7 humain, avec un pIC50 de 6,9-7,2.

NF 279 est un puissant antagoniste sélectif et réversible des récepteurs P2X1, avec une IC50 de 19 nM.

Le sel tétrasodique de 2-méthylthioadénosine triphosphate est un agoniste non spécifique des récepteurs P2.

A 839977 est un antagoniste sélectif P2X7 ; il bloque l'influx de calcium induit par le BzATP au niveau des récepteurs P2X7 recombinants humains, de rat et de souris (les valeurs d'IC50 sont respectivement de 20 nM, 42 nM et 150 nM) et réduit la douleur inflammatoire et neuropathique chez les modèles animaux; les effets antihyperalgésiques du blocage des récepteurs P2X7 sont médiés par le blocage de la libération d'IL-1beta.

BzATP triethylammonium salt est un analogue puissant de l'adénosine triphosphate (ATP) qui agit principalement comme un agoniste des récepteurs purinergiques P2X receptor (EC 50 ：rat P2X7 = 3.6μM；souris P2X7 = 285μM).

KN-92 hydrochloride est un analogue inactif de KN-93 et peut être converti en KN-93 par modification.

Ro 51 est un double antagoniste P2X3/P2X2/3 puissant et sélectif, avec une IC50 de 2 nM et 5 nM pour P2X3 et P2X2/3, respectivement.