Adenosine (Synonyms: NSC 7652) |
Catalog No.GC14106
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Adenosine est une substance neurorégulatrice endogène contenant de l'adénine, qui est liée à la molécule de ribose (furanose) par une liaison β-N9-glycosidique.
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Cas No.: 58-61-7
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Adenosine est une substance neurorégulatrice endogène contenant de l'adénine, qui est liée à la molécule de ribose (furanose) par une liaison β-N9-glycosidique[1]. Adenosine affecte presque tous les aspects de la physiologie cellulaire (comprendre l'activité neuronale, la fonction vasculaire, l'agrégation plaquettaire et la régulation hématopoïétique. Adenosine peut être utilisé pour traiter la tachycardie supraventriculaire[2].
In vitro, des différentes concentrations de Adenosine (1.0-4.0mM; 12, 24 et 48 h) ont inhibé le taux de survie des cellules HepG2 de manière temporelle et dose-dépendante, augmenté significativement le niveau de mRNA et de protéines de GRP78/BiP, PERK, ATF4, CHOP, caspase-3, et cytochrome c, réduit le potentiel de membrane mitochondriale et activé le stress du réticulum endoplasmique[3]. Adenosine (0.5-4.0mM; 36 h) a considérablement augmenté l'expression de la caspase-3 dans les cellules EC109 de manière dose-dépendante, induit l'apoptose cellulaire et l'activation de NF-κB [4].
In vivo, Adenosine (1-10mg/kg/jour; i.p.) a été administré en dose unique à des rats dans le test de nage forcée (FST) et le test de suspension de la queue (TST), racourcissant significativement le temps d'immobilité dans FST et produisant un effet antidépressif similaire dans TST[5]. Adenosine (5mg/kg/jour; i.p. six fois, à des intervalles d'une heure) a augmenté le niveau d'expression du marqueur des astrocytes réactifs inflammatoires (Lcn 2) et a simultanément amélioré l'expression de plusieurs autres gènes de cytokines pro-inflammatoires/facteurs chémotactiques de cytokines, comme Ccl 2, Cxcl 1, Ilia et Tnf [6].
References:
[1] Fredholm B B, Chen J F, Cunha R A, et al. Adenosine and brain function[J]. Int Rev Neurobiol, 2005, 63(1): 191-270.
[2] Borea PA, Gessi S, Merighi S, et al. Pharmacology of Adenosine Receptors: The State of the Art. Physiol Rev. 2018 Jul 1;98(3):1591-1625.
[3] Zhou XT, Pu ZJ, Liu LX,,et al.. Inhibition of autophagy enhances adenosine‑induced apoptosis in human hepatoblastoma HepG2 cells. Oncol Rep. 2019 Feb;41(2):829-838.
[4] Wu L F, Wei B L, Guo Y T, et al. Apoptosis induced by adenosine involves endoplasmic reticulum stress in EC109 cells[J]. International journal of molecular medicine, 2012, 30(4): 797-804.
[5] Kaster MP, Rosa AO, Rosso MM, et al. Adenosine administration produces an antidepressant-like effect in mice: evidence for the involvement of A1 and A2A receptors. Neurosci Lett. 2004;355(1-2):21-24.
[6] Guo Q, Gobbo D, Zhao N, et al. Adenosine triggers early astrocyte reactivity that provokes microglial activation and drives the pathogenesis of sepsis-associated encephalopathy[J]. bioRxiv, 2023: 2023.10. 30.563169.
| Expériences cellulaires [1]: | |
Lignées cellulaires | Lignée cellulaire d'hépatoblastome humain HepG2 |
Méthode de préparation | Les cellules HepG2 ont été ensemencées dans une plaque de 96 puits (5×103 cellules/puits) dans une atmosphère humidifiée avec 5% CO2 à 37°C et traitées avec Adenosine alone (0, 1.0, 2.0, 3.0 et 4.0mM) pendant 12, 24 et 48 h; ou 10µM LY 294002 seul ou 2.0mM Adenosine en combinaison avec 10µM LY 294002 pendant 12, 24, 36 et 48h. Par la suite, 10µl MTT (5mg/ml) a été ajouté à chaque puits et les cellules ont été incubées pendant 4h supplémentaires. Après élimination du surnageant, DMSO (100µl/puits) a été ajouté pour dissoudre les cristaux de formazan bleu convertis à partir de MTT par les cellules HepG2. La viabilité cellulaire a été évaluée à l'aide d'un lecteur de microplaques à une densité optique de 560nm (Wellscan K3; KHB Labsystems, Helsinki, Finland). L'expérience a été répétée trois fois. |
Conditions de réaction | 0, 1, 2, 3, et 4mM; 12, 24 et 48h |
Domaines d'application | Adenosine a inhibé la viabilité cellulaire de manière temporelle et dose-dépendante. |
| Expériences animales [2]: | |
Modèles animaux | Rats Swiss |
Méthode de préparation | Les rats Swiss de sexe indifférent, pesant 30–40g, ont été maintenus à la température ambiante constante (22–27°C) avec un accès libre à l'eau et à la nourriture, sous un cycle lumière/obscurité de 12:12 h (lumières allumées à 07:00h). Toutes les manipulations ont été effectuées entre 09:00 et 17:00h, chaque animal n'étant utilisé qu'une seule fois. Adenosine et la caféine ont été dissoutes dans une saline. Les médicaments ont été administrés par voie intra-péritonéale (i.p.) à la dose de 10mg/kg de poids corporel. Adenosine ou le véhicule a été administré par voie intra-péritonéale 30 minutes avant le test de nage forcée (FST), le test de suspension de la queue (TST) ou le test de champ ouvert. Alternativement, afin d'évaluer son effet central, Adenosine a été administré par voie intracérébroventriculaire (i.c.v.) 15 minutes avant FST ou le test de champ ouvert. Les injections i.c.v. ont été effectuées sous anesthésie à l'éther léger. De la saline ou Adenosine a été injecté en volume de 5µl, administré sur 30s, et la canule est restée en place pendant 30 sem |
Forme de dosage | 1-10mg/kg; i.p. |
Domaines d'application | Adenosine administré à la fois par voie i.p. et i.c.v. a significativement réduit la durée de l'immobilité dans FST. |
References: | |
| Cas No. | 58-61-7 | SDF | |
| Synonymes | NSC 7652 | ||
| Chemical Name | (2R,3R,4S,5R)-2-(6-aminopurin-9-yl)-5-(hydroxymethyl)oxolane-3,4-diol | ||
| Canonical SMILES | C1=NC2=C(C(=N1)N)N=CN2C3C(C(C(O3)CO)O)O | ||
| Formula | C10H13N5O4 | M.Wt | 267.24 |
| Solubility | ≥ 50mg/mL in DMSO with gentle warming | Storage | Store at 2-8°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.742 mL | 18.7098 mL | 37.4195 mL |
| 5 mM | 748.4 μL | 3.742 mL | 7.4839 mL |
| 10 mM | 374.2 μL | 1.871 mL | 3.742 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
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