DNA Damage/DNA Repair

L'ETP-46464 est un inhibiteur efficace de mTOR et d'ATR avec des IC50 de 0,6 et 14 nM, respectivement.

Le VE-821 est un puissant inhibiteur compétitif de l'ATP de l'ATR avec un Ki/IC50 de 13 nM/26 nM.

Tubastatin A HCl (Tubasatin A HCl) est un inhibiteur puissant et sélectif de HDAC6 avec une IC50 de 15 nM dans un test acellulaire, et est sélectif (1000 fois plus) contre toutes les autres isozymes sauf HDAC8 (57 fois plus). Tubastatine A HCl inhibe également HDAC10 et métallo-β-lactamase contenant la protéine2 (MBLAC2).

Zidovudine est un analogue nucléosidique synthétique qui bloque la réplication du virus de l'immunodéficience humaine (VIH) en inhibant la transcriptase inverse.

Epirubicin HCl est un inhibiteur spécifique et actif par voie orale de la topoisomérase II de DNA, sa valeur d'IC50 est 12μM.

L'amonafide est un inhibiteur de la topoisomérase II et un intercalateur d'ADN qui induit une signalisation apoptotique en bloquant la liaison de Topo II À l'ADN.

Moxifloxacin HCl est un agent antibactérien de quatrième génération, à large spectre, de la famille des 8-méthoxyfluoroquinolones.

Inhibiteur de HDAC1

Irinotecan est un inhibiteur de la topoisomérase principalement utilisé pour le traitement du cancer colorectal. Irinotecan se lie au complexe topoisomérase I-DNA, empêche la reconnexion des brins de DNA et entraîne les cassures double-brin de DNA et la mort cellulaire.

L'acide orotique (6-Carboxyuracile), un précurseur dans la biosynthèse des nucléotides pyrimidiques et de l'ARN, est libéré de la dihydroorotate déshydrogénase mitochondriale (DHODH) pour être converti en UMP par l'enzyme cytoplasmique UMP synthase.

Le tosylate de MK-4827 (tosylate de MK-4827) est un inhibiteur PARP1 et PARP2 très puissant et biodisponible par voie orale avec une IC50 de 3,8 et 2,1 nM, respectivement. Le tosylate de MK-4827 conduit À l'inhibition de la réparation des dommages À l'ADN, active l'apoptose et présente une activité anti-tumorale.

Tankyrase inhibitor

Topoisomerase II inhibitor,intracellular ion chelator,cardioprotective agent

L'ofloxacine (Hoe-280) est une fluoroquinolone dont le principal mécanisme d'action est l'inhibition de l'ADN gyrase bactérienne.

NU 7026 (LY293646) est un nouvel inhibiteur spécifique de l'ADN-PK avec IC50 de 0,23 μM, inhibe également PI3K avec IC50 de 13 μM.

Le chlorhydrate de MK-4827 (chlorhydrate de MK-4827) est un inhibiteur PARP1 et PARP2 très puissant et biodisponible par voie orale avec des CI50 de 3,8 et 2,1 nM, respectivement. Le chlorhydrate de MK-4827 conduit À l'inhibition de la réparation des dommages À l'ADN, active l'apoptose et présente une activité anti-tumorale.

Le (S)-crizotinib est un inhibiteur puissant et sélectif de MTH1 (homologue mutT) avec une IC50 de 330 nM. Le (S)-crizotinib perturbe l'homéostasie du pool de nucléotides via l'inhibition de MTH1, induit une augmentation des cassures simple brin de l'ADN, active la réparation de l'ADN dans les cellules de carcinome du cÔlon humain et supprime efficacement la croissance tumorale dans les modèles animaux.

ME0328 est un inhibiteur ARTD3/PARP3 puissant et sélectif avec une IC50 de 0,89 ± 0,28 μM.

L'adénine (6-aminopurine), une purine, est l'une des quatre nucléobases de l'acide nucléique de l'ADN. L'adénine agit comme un composant chimique de l'ADN et de l'ARN. L'adénine joue également un rÔle important dans la biochimie impliquée dans la respiration cellulaire, la forme À la fois de l'ATP et des cofacteurs (NAD et FAD), et la synthèse des protéines.

BIBR 1532 est un puissant inhibiteur de petite molécule de la télomérase humaie, avec une valeur d'IC 50 de 5μM pour l' inhibition de la télomérase. BIBR 1532 provoque le raccourcissement des télomères et réduit la prolifération des cellules tumorales.

Temozolomide est un agent alkylant administré par voie orale qui induit la formation d'O6-méthylguanine dans l'ADN. Cette base modifiée s'apparie incorrectement avec la thymine lors du cycle suivant de réplication de l'ADN, entraînant l'activation des voies apoptotiques. Temozolomide est capable de traverser la barrière hémato-encéphalique et est indiquée dans le traitement des gliomes malins et des mélanomes métastatiques.

Busulfan est un médicament alkylant qui alkyle DNA, sa valeur d'IC50 est 77μM pour la paraoxonase 1 du sérum humain.

La cytidine est un nucléoside pyrimidique et agit comme un composant de l'ARN.

FT-207 (NSC 148958) (FT 207 ; NSC 148958) est un promédicament chimiothérapeutique 5-FU utilisé dans le traitement des cancers ; est un composant du tégafur-uracile.