Angiogenesis

L'inhibiteur de Btk 2 (analogue du BGB-3111) est un inhibiteur de la tyrosine kinase de Bruton (BTK) extrait du brevet US 20170224688 A1.

Le carotegrast est un inhibiteur du récepteur de l'intégrine α4 disponible par voie orale avec des activités anti-inflammatoires.

MK-0429 (L-000845704) (L-000845704) est un antagoniste pan-intégrine actif par voie orale, puissant, sélectif et non peptidique avec des valeurs IC50 de 1,6 nM, 2,8 nM, 0,1 nM, 0,7 nM, 0,5 nM et 12,2 nM pour α ;vβ1, αvβ3, αvβ5, αvβ6, αvβ8 and α5β1, respectively.

L'acriflavine est un colorant fluorescent pour marquer l'ARN de haut poids moléculaire.

Le dichlorhydrate de tilorone est le premier composé synthétique de faible poids moléculaire reconnu qui est un inducteur d'interféron actif par voie orale, utilisé comme médicament antiviral.

Desidustat est un inhibiteur de l'hydroxylase HIF actif par voie orale.

GSK 3008348 hydrochloride est un antagoniste de petite molécule qui cible l'intégrine αvβ6 (IC 50 =1.50nM). GSK 3008348 hydrochloride bloque également l'activité des intégrines αvβ1 (IC 50 =2.83nM), αvβ3 (IC 50 =12.53nM), αvβ5 (IC 50 =4.00nM), et αvβ8 (IC 50 =2.26nM).

Le fradafiban (BIBU-52) est un antagoniste non peptidique de la glycoprotéine IIb/IIIa plaquettaire, qui se lie au complexe GP IIb/IIIa plaquettaire humain avec une valeur Kd de 148 nM.

PT-2385 est un inhibiteur sélectif de HIF-2α avec un Ki inférieur À 50 nM.

LW6 (HIF-1α inhibitor) est un inhibiteur du facteur 1 inductible par l'hypoxie (HIF), qui inhibe efficacement l'accumulation de HIF-1α en dégradant HIF-1α, mais n'affecte pas le niveau d'ARNm de HIF-1A lors de l'hypoxie.

iRGD peptide (c(CRGDKGPDC)) est un peptide cyclique composé de 9 acides aminés qui peut se lier spécifiquement à l'intégrine av, ensuite être hydrolysé de manière enzymatique pour produire CRGDK/R, ce qui interagit avec la neuropiline - 1 (NRP-1), ainsi donc, déclenche la pénétration du médicament dans les tissus et possède les propriétés de ciblage tumoral et de pénétration tumorale.

BMS-986195 (BMS-986195) est un inhibiteur irréversible covalent sélectif très puissant de la tyrosine kinase (BTK) de Bruton', avec une IC50 de 0,1 nM.

SYP-5 est un nouvel inhibiteur de HIF-1, supprime l'invasion des cellules tumorales et l'angiogenèse.

La liaison THS-044 stabilise l'état replié HIF2α PAS-B, pour réguler l'activité HIF2 dans les environnements endogènes et cliniques.

IDF-11774 est un nouvel inhibiteur du facteur α (HIFα)-1 inductible par l'hypoxie avec une IC50 de 3,65μM.

Integrin Antagonists 27 est une petite molécule antagoniste de l'intégrine αvβ3 avec une affinité de liaison de 18 nM, en tant que nouvel agent anticancéreux.

EL-102 est un inhibiteur du facteur 1 induit par l'hypoxie (Hif1α). EL-102 induit l'apoptose, inhibe la polymérisation de la tubuline et présente des activités contre le cancer de la prostate. EL-102 peut être utilisé pour la recherche sur le cancer.

CG-806 (Luxeptinib) (CG-806) est un inhibiteur pan-FLT3/pan-BTK actif par voie orale, réversible, premier de sa catégorie, non covalent et puissant. CG-806 (Luxeptinib) induit l'arrêt du cycle cellulaire, l'apoptose ou l'autophagie dans les cellules de la leucémie myéloÏde aiguë.

ENMD-119 (ENMD 1198) (IRC-110160), un agent déstabilisateur des microtubules actif par voie orale, est un analogue du 2-méthoxyestradiol avec une activité antiproliférative et antiangiogénique. ENMD-119 (ENMD 1198) convient pour inhiber HIF-1alpha et STAT3 dans les cellules HCC humaines et conduit À une réduction de la croissance tumorale et de la vascularisation.

GRGDSP, un peptide RGD linéaire synthétique, est un inhibiteur d'intégrine.

AFP464 (base libre NSC710464), est un HIF-1α actif ; inhibiteur avec une IC50 de 0,25 μM, est également un puissant activateur du récepteur d'aryle hydrocarbure (AhR).

Le récepteur activé par la protéase-4 est l'agoniste du récepteur activé par la protéase-4 (PAR4).

PAR-4 agonist peptide, amide TFA (PAR-4-AP (TFA)) est un peptide synthéthique qui est utilisé principalement pour activer le récepteur 4 protéase-activé(PAR-4) .

L'énarodustat (JTZ-951) est un inhibiteur de la prolyl hydroxylase du facteur inductible par l'hypoxie puissant et actif par voie orale, avec une CE50 de 0,22 μM.