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Accueil >> Signaling Pathways >> Angiogenesis >> HIF

HIF

Hypoxia inducible factors (HIFs) are heterodimeric proteins belonging to the basic helix-loop-helix-PAS (bHLH/PAS) family of transcription factors that mediate the primary transcriptional response to stress caused by hypoxia (accessible O2 level < 2%). HIFs are characterized by containing two subunits, including O2-labile α subunit (HIFα) and constitutively expressed β subnit (HIFβ). Mammalian HIFα consists of three isoforms, including HIF1α, HIF2α and HIF3α, which play an essential role in the regulation of HIF activity by O2 availability. Under normal O2 tension, HIFα is hydroxylated at the two conserved proline residues within the O2-dependent degradation (ODD) domain by prolylhydroxylase domain proteins (PHDs) and undergoes proteosomal degradation catalyzed by a complex formed by E3 ubiquitin ligase and the von Hippel-Lindau protein (pVHL); while, under hypoxia, HIFα stabilizes with PHDs being deactivated and hence induce transcription of genes with adaptive functions.

Products for  HIF

  1. Cat.No. Nom du produit Informations
  2. GC16195 2,4-DPD

    2,4-Diethylpyridine dicarboxylate

     Le diéthyl pyridine-2,4-dicarb est un puissant pro-inhibiteur dirigé par la prolyl 4-hydroxylase. 2,4-DPD Chemical Structure
  3. GC14282 3-acetyl-11-keto-β-Boswellic Acid

    3-O-acetyl-11-keto-β-Boswellic acid,AKBA

     L'acide 3-acétyl-11-céto-β-boswellique (acétyl-11-céto-β-acide boswellique) est un composé triterpénoÏde actif issu de l'extrait de boswellia serrate et un nouvel activateur Nrf2. 3-acetyl-11-keto-β-Boswellic Acid Chemical Structure
  4. GC35230 Acetylarenobufagin L'acétylarénobufagine est un modulateur du facteur 1 inductible par l'hypoxie stéroÏdienne (HIF-I). Acetylarenobufagin Chemical Structure
  5. GC32083 Acriflavine L'acriflavine est un colorant fluorescent pour marquer l'ARN de haut poids moléculaire. Acriflavine Chemical Structure
  6. GC12487 Adaptaquin

    HIF prolyl hydroxylase inhibitor

     Adaptaquin est un inhibiteur du facteur prolyl hydroxylase 2 inductible par l'hypoxie (HIF-PHD2), avec une IC50 de 2 μM. Adaptaquin Chemical Structure
  7. GC33416 AFP464

    NSC710464 free base

     AFP464 (base libre NSC710464), est un HIF-1α actif ; inhibiteur avec une IC50 de 0,25 μM, est également un puissant activateur du récepteur d'aryle hydrocarbure (AhR). AFP464 Chemical Structure
  8. GC12698 BAY 87-2243 BAY 87-2243 est un inhibiteur du facteur 1 induit par l'hypoxie (HIF-1) très puissant et sélectif. BAY 87-2243 Chemical Structure
  9. GC16647 Daprodustat(GSK1278863)

    GSK1278863

     Le daprodustat (GSK1278863) (GSK1278863) est un inhibiteur de la prolyl hydroxylase (HIF-PH) du facteur inductible par l'hypoxie, actif par voie orale, en cours de développement pour le traitement de l'anémie associée À une maladie rénale chronique. Daprodustat(GSK1278863) Chemical Structure
  10. GC31230 Dencichin (Dencichine) La dencichin est un acide aminé non protéique extrait À l'origine de Panax notoginseng et peut inhiber l'activité HIF-prolyl hydroxylase-2 (PHD-2). Dencichin (Dencichine) Chemical Structure
  11. GC38767 Deoxyshikonin La désoxyshikonine est isolée de Lithospermum erythrorhizon Sieb avec une activité antitumorale. Deoxyshikonin Chemical Structure
  12. GC32449 Desidustat

    P 1560, β-Zearalanol, β-Zearanol

     Desidustat est un inhibiteur de l'hydroxylase HIF actif par voie orale. Desidustat Chemical Structure
  13. GC18236 Echinomycin

    Antibiotic A 654I； NSC 13502； NSC 526417； Quinomycin A； SK 302B

    Un inhibiteur de la transcription génique médiée par HIF1.

     Echinomycin Chemical Structure
  14. GC33043 EL-102 EL-102 est un inhibiteur du facteur 1 induit par l'hypoxie (Hif1α). EL-102 induit l'apoptose, inhibe la polymérisation de la tubuline et présente des activités contre le cancer de la prostate. EL-102 peut être utilisé pour la recherche sur le cancer. EL-102 Chemical Structure
  15. GC33634 Enarodustat (JTZ-951)

    JTZ-951

     L'énarodustat (JTZ-951) est un inhibiteur de la prolyl hydroxylase du facteur inductible par l'hypoxie puissant et actif par voie orale, avec une CE50 de 0,22 μM. Enarodustat (JTZ-951) Chemical Structure
  16. GC33170 ENMD-119 (ENMD 1198)

    IRC-110160

     ENMD-119 (ENMD 1198) (IRC-110160), un agent déstabilisateur des microtubules actif par voie orale, est un analogue du 2-méthoxyestradiol avec une activité antiproliférative et antiangiogénique. ENMD-119 (ENMD 1198) convient pour inhiber HIF-1alpha et STAT3 dans les cellules HCC humaines et conduit À une réduction de la croissance tumorale et de la vascularisation. ENMD-119 (ENMD 1198) Chemical Structure
  17. GC16638 FG2216

    IOX3, YM-311

     Le FG2216 (IOX3) est un inhibiteur puissant et oralement actif de la HIF prolyl hydroxylase-2 (PHD2), avec une IC50 de 3,9 μM. FG2216 Chemical Structure
  18. GC38044 Fraxinellone Fraxinellone Chemical Structure
  19. GC30263 Glucosamine (D-Glucosamine) La glucosamine (D-Glucosamine) (D-Glucosamine (D-Glucosamine)) est un sucre aminé et un précurseur important dans la synthèse biochimique des protéines et des lipides glycosylés, est utilisée comme complément alimentaire. Glucosamine (D-Glucosamine) Chemical Structure
  20. GC34595 GN44028 GN44028 est un inhibiteur puissant et actif par voie orale du facteur inductible par l'hypoxie (HIF)-1α, avec une IC50 de 14 nM. GN44028 inhibe l'activité transcriptionnelle de HIF-1α induite par l'hypoxie sans supprimer l'expression de l'ARNm de HIF-1α, l'accumulation de protéines HIF-1α ou l'hétérodimérisation HIF-1α/HIF-1β. Le GN44028 peut être utilisé dans la recherche sur les cancers. GN44028 Chemical Structure
  21. GC39146 HIF-1 inhibitor-1 An inhibitor of HIF-1 signaling HIF-1 inhibitor-1 Chemical Structure
  22. GC31358 HIF-2α-IN-1 HIF-&2alpha;-IN-1 est un inhibiteur de HIF-2α qui a une IC50 inférieure à 500 nM dans le test de proximité par scintillation HIF-2α. HIF-2α-IN-1 Chemical Structure
  23. GC11767 Hydralazine HCl

    1-Hydrazinophthalazine

     L'hydralazine HCl est un agent antihypertenseur actif par voie orale, qui réduit directement la résistance périphérique en relaxant la couche de cellules musculaires lisses dans les vaisseaux artériels. Hydralazine HCl Chemical Structure
  24. GC32948 IDF-11774 IDF-11774 est un nouvel inhibiteur du facteur α (HIFα)-1 inductible par l'hypoxie avec une IC50 de 3,65μM. IDF-11774 Chemical Structure
  25. GC12255 IOX4 IOX4 est un inhibiteur sélectif de la prolyl-hydroxylase 2 (PHD2) HIF avec une valeur IC50 de 1,6 nM, induit HIFα dans les cellules et chez les souris de type sauvage avec une induction marquée dans le tissu cérébral. IOX4 Chemical Structure
  26. GC15379 JNJ-42041935

    HIF-PHD Inhibitor II

     JNJ-42041935 est un inhibiteur puissant, compétitif et sélectif de la prolyl hydroxylase PHD; inhibe PHD1, PHD2 et PHD3 avec des valeurs de pKi de 7,91 ± 0,04, 7,29 ± 0,05 et 7,65 ± 0,09, respectivement. JNJ-42041935 Chemical Structure
  27. GC32724 LW6 (HIF-1α inhibitor)

    Hypoxia-Inducible Factor1α Inhibitor

     LW6 (HIF-1α inhibitor) est un inhibiteur du facteur 1 inductible par l'hypoxie (HIF), qui inhibe efficacement l'accumulation de HIF-1α en dégradant HIF-1α, mais n'affecte pas le niveau d'ARNm de HIF-1A lors de l'hypoxie. LW6 (HIF-1α inhibitor) Chemical Structure
  28. GC19251 MK-8617 Le MK-8617 est un pan-inhibiteur actif par voie orale du facteur prolyl hydroxylase 1-3 induit par l'hypoxie (HIF PHD1-3) avec une IC50 de 1 nM pour PHD2. MK-8617 Chemical Structure
  29. GC10046 Molidustat (BAY85-3934)

    Molidustat

     Molidustat (BAY85-3934) (BAY 85-3934) est un nouvel inhibiteur du facteur prolyl hydroxylase inductible par l'hypoxie (HIF-PH) avec des valeurs moyennes d'IC50 de 480 nM pour PHD1, 280 nM pour PHD2 et 450 nM pour PHD3. Molidustat (BAY85-3934) Chemical Structure
  30. GC17358 Octyl-α-ketoglutarate

    α-KG octyl ester

     prolyl hydroxylases (PHD) activator Octyl-α-ketoglutarate Chemical Structure
  31. GC12821 Oltipraz

    NSC 347901, RP 35972

     Oltipraz a un effet inhibiteur sur l'activation de HIF-1α de manière dépendante du temps, annulant complètement l'induction de HIF-1α À des concentrations ≥ 10 μM, l'IC50 d'Oltipraz pour l'inhibition de HIF-1α est de 10 μM. Oltipraz est un puissant activateur Nrf2. Oltipraz Chemical Structure
  32. GC41625 Oroxylin A

    6-Methoxybaicalein

     L'oroxyline A est un flavonoÏde actif naturel avec de puissants effets anticancéreux. Oroxylin A Chemical Structure
  33. GC32680 PT-2385 PT-2385 est un inhibiteur sélectif de HIF-2α avec un Ki inférieur À 50 nM. PT-2385 Chemical Structure
  34. GC37034 PT2977

    PT2977; MK-6482

     PT2977 (PT2977) est un HIF-2α actif et sélectif par voie orale ; inhibiteur avec une IC50 de 9 nM. PT2977, en tant que HIF-2α de deuxième génération ; inhibiteur, augmente la puissance et améliore le profil pharmacocinétique. PT2977 est un traitement potentiel pour le carcinome À cellules claires du rein (ccRCC). PT2977 Chemical Structure
  35. GC11031 PX-478 2HCl PX-478 est un inhibiteur sélectif qui supprime les niveaux de HIF-1α constitutifs et induits par l'hypoxie. PX-478 2HCl Chemical Structure
  36. GC37066 Rac-PT2399 Rac-PT2399 (composé 10e), le racémate de PT2399, agit comme un inhibiteur puissant et spécifique du facteur 2a inductible par l'hypoxie (HIF-2α) avec une IC50 de 0,01 μM. Rac-PT2399 Chemical Structure
  37. GC32876 SYP-5 SYP-5 est un nouvel inhibiteur de HIF-1, supprime l'invasion des cellules tumorales et l'angiogenèse. SYP-5 Chemical Structure
  38. GC32945 THS-044 La liaison THS-044 stabilise l'état replié HIF2α PAS-B, pour réguler l'activité HIF2 dans les environnements endogènes et cliniques. THS-044 Chemical Structure
  39. GC32228 Tilorone dihydrochloride

    NSC 143969

     Le dichlorhydrate de tilorone est le premier composé synthétique de faible poids moléculaire reconnu qui est un inducteur d'interféron actif par voie orale, utilisé comme médicament antiviral. Tilorone dihydrochloride Chemical Structure
  40. GC37801 TM6089 Le TM6089 est un inhibiteur unique de la Prolyl Hydroxylase (PHD) qui stimule l'activité du HIF sans chélation du fer, induit l'angiogenèse et exerce une protection des organes contre l'ischémie. TM6089 Chemical Structure
  41. GC31498 TP0463518 TP0463518 est un puissant inhibiteur des prolyl hydroxylases (PHD) du facteur inductible par l'hypoxie avec une valeur Ki de 5,3 nM pour le PHD2 humain. TP0463518 Chemical Structure
  42. GC16811 Vadadustat

    AKB6548, PG-1016548

     Le Vadadustat (PG-1016548) est un inhibiteur oral titrable du facteur prolyl hydroxylase (HIF-PH) inductible par l'hypoxie. Vadadustat Chemical Structure
  43. GC37889 VCE-004.8

    VCE-?004.8

     VCE-004.8 (VCE-004.8) est un PPARγ spécifique, actif par voie orale ; et double agoniste des récepteurs CB2. VCE-004.8 Chemical Structure
  44. GC37966 ZINC13466751 Le ZINC13466751 est un puissant inhibiteur de l'interaction HIF-1α/von Hippel-Lindau avec une IC50 de 2,0 μM. ZINC13466751 Chemical Structure

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