HIF
Hypoxia inducible factors (HIFs) are heterodimeric proteins belonging to the basic helix-loop-helix-PAS (bHLH/PAS) family of transcription factors that mediate the primary transcriptional response to stress caused by hypoxia (accessible O2 level < 2%). HIFs are characterized by containing two subunits, including O2-labile α subunit (HIFα) and constitutively expressed β subnit (HIFβ). Mammalian HIFα consists of three isoforms, including HIF1α, HIF2α and HIF3α, which play an essential role in the regulation of HIF activity by O2 availability. Under normal O2 tension, HIFα is hydroxylated at the two conserved proline residues within the O2-dependent degradation (ODD) domain by prolylhydroxylase domain proteins (PHDs) and undergoes proteosomal degradation catalyzed by a complex formed by E3 ubiquitin ligase and the von Hippel-Lindau protein (pVHL); while, under hypoxia, HIFα stabilizes with PHDs being deactivated and hence induce transcription of genes with adaptive functions.
Products for HIF
- Cat.No. Nom du produit Informations
- GC16195 2,4-DPD Le diéthyl pyridine-2,4-dicarb est un puissant pro-inhibiteur dirigé par la prolyl 4-hydroxylase.
- GC14282 3-acetyl-11-keto-β-Boswellic Acid L'acide 3-acétyl-11-céto-β-boswellique (acétyl-11-céto-β-acide boswellique) est un composé triterpénoÏde actif issu de l'extrait de boswellia serrate et un nouvel activateur Nrf2.
- GC35230 Acetylarenobufagin L'acétylarénobufagine est un modulateur du facteur 1 inductible par l'hypoxie stéroÏdienne (HIF-I).
- GC32083 Acriflavine L'acriflavine est un colorant fluorescent pour marquer l'ARN de haut poids moléculaire.
- GC12487 Adaptaquin Adaptaquin est un inhibiteur du facteur prolyl hydroxylase 2 inductible par l'hypoxie (HIF-PHD2), avec une IC50 de 2 μM.
- GC33416 AFP464 AFP464 (base libre NSC710464), est un HIF-1α actif ; inhibiteur avec une IC50 de 0,25 μM, est également un puissant activateur du récepteur d'aryle hydrocarbure (AhR).
- GC12698 BAY 87-2243 BAY 87-2243 est un inhibiteur du facteur 1 induit par l'hypoxie (HIF-1) très puissant et sélectif.
- GC16647 Daprodustat(GSK1278863) Le daprodustat (GSK1278863) (GSK1278863) est un inhibiteur de la prolyl hydroxylase (HIF-PH) du facteur inductible par l'hypoxie, actif par voie orale, en cours de développement pour le traitement de l'anémie associée À une maladie rénale chronique.
- GC31230 Dencichin (Dencichine) La dencichin est un acide aminé non protéique extrait À l'origine de Panax notoginseng et peut inhiber l'activité HIF-prolyl hydroxylase-2 (PHD-2).
- GC38767 Deoxyshikonin La désoxyshikonine est isolée de Lithospermum erythrorhizon Sieb avec une activité antitumorale.
- GC32449 Desidustat Desidustat est un inhibiteur de l'hydroxylase HIF actif par voie orale.
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GC18236
Echinomycin
Un inhibiteur de la transcription génique médiée par HIF1.
- GC33043 EL-102 EL-102 est un inhibiteur du facteur 1 induit par l'hypoxie (Hif1α). EL-102 induit l'apoptose, inhibe la polymérisation de la tubuline et présente des activités contre le cancer de la prostate. EL-102 peut être utilisé pour la recherche sur le cancer.
- GC33634 Enarodustat (JTZ-951) L'énarodustat (JTZ-951) est un inhibiteur de la prolyl hydroxylase du facteur inductible par l'hypoxie puissant et actif par voie orale, avec une CE50 de 0,22 μM.
- GC33170 ENMD-119 (ENMD 1198) ENMD-119 (ENMD 1198) (IRC-110160), un agent déstabilisateur des microtubules actif par voie orale, est un analogue du 2-méthoxyestradiol avec une activité antiproliférative et antiangiogénique. ENMD-119 (ENMD 1198) convient pour inhiber HIF-1alpha et STAT3 dans les cellules HCC humaines et conduit À une réduction de la croissance tumorale et de la vascularisation.
- GC16638 FG2216 Le FG2216 (IOX3) est un inhibiteur puissant et oralement actif de la HIF prolyl hydroxylase-2 (PHD2), avec une IC50 de 3,9 μM.
- GC38044 Fraxinellone
- GC30263 Glucosamine (D-Glucosamine) La glucosamine (D-Glucosamine) (D-Glucosamine (D-Glucosamine)) est un sucre aminé et un précurseur important dans la synthèse biochimique des protéines et des lipides glycosylés, est utilisée comme complément alimentaire.
- GC34595 GN44028 GN44028 est un inhibiteur puissant et actif par voie orale du facteur inductible par l'hypoxie (HIF)-1α, avec une IC50 de 14 nM. GN44028 inhibe l'activité transcriptionnelle de HIF-1α induite par l'hypoxie sans supprimer l'expression de l'ARNm de HIF-1α, l'accumulation de protéines HIF-1α ou l'hétérodimérisation HIF-1α/HIF-1β. Le GN44028 peut être utilisé dans la recherche sur les cancers.
- GC39146 HIF-1 inhibitor-1 An inhibitor of HIF-1 signaling
- GC31358 HIF-2α-IN-1 HIF-&2alpha;-IN-1 est un inhibiteur de HIF-2α qui a une IC50 inférieure à 500 nM dans le test de proximité par scintillation HIF-2α.
- GC11767 Hydralazine HCl L'hydralazine HCl est un agent antihypertenseur actif par voie orale, qui réduit directement la résistance périphérique en relaxant la couche de cellules musculaires lisses dans les vaisseaux artériels.
- GC32948 IDF-11774 IDF-11774 est un nouvel inhibiteur du facteur α (HIFα)-1 inductible par l'hypoxie avec une IC50 de 3,65μM.
- GC12255 IOX4 IOX4 est un inhibiteur sélectif de la prolyl-hydroxylase 2 (PHD2) HIF avec une valeur IC50 de 1,6 nM, induit HIFα dans les cellules et chez les souris de type sauvage avec une induction marquée dans le tissu cérébral.
- GC15379 JNJ-42041935 JNJ-42041935 est un inhibiteur puissant, compétitif et sélectif de la prolyl hydroxylase PHD; inhibe PHD1, PHD2 et PHD3 avec des valeurs de pKi de 7,91 ± 0,04, 7,29 ± 0,05 et 7,65 ± 0,09, respectivement.
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GC32724
LW6 (HIF-1α inhibitor)
LW6 (inhibiteur de HIF-1α) est un nouvel inhibiteur de HIF-1 avec une IC50 de 4,4 µM. LW6 (inhibiteur de HIF-1α) diminue l'expression des protéines HIF-1α sans affecter l'expression de HIF-1β.
- GC19251 MK-8617 Le MK-8617 est un pan-inhibiteur actif par voie orale du facteur prolyl hydroxylase 1-3 induit par l'hypoxie (HIF PHD1-3) avec une IC50 de 1 nM pour PHD2.
- GC10046 Molidustat (BAY85-3934) Molidustat (BAY85-3934) (BAY 85-3934) est un nouvel inhibiteur du facteur prolyl hydroxylase inductible par l'hypoxie (HIF-PH) avec des valeurs moyennes d'IC50 de 480 nM pour PHD1, 280 nM pour PHD2 et 450 nM pour PHD3.
- GC17358 Octyl-α-ketoglutarate prolyl hydroxylases (PHD) activator
- GC12821 Oltipraz Oltipraz a un effet inhibiteur sur l'activation de HIF-1α de manière dépendante du temps, annulant complètement l'induction de HIF-1α À des concentrations ≥ 10 μM, l'IC50 d'Oltipraz pour l'inhibition de HIF-1α est de 10 μM. Oltipraz est un puissant activateur Nrf2.
- GC41625 Oroxylin A L'oroxyline A est un flavonoÏde actif naturel avec de puissants effets anticancéreux.
- GC32680 PT-2385 PT-2385 est un inhibiteur sélectif de HIF-2α avec un Ki inférieur À 50 nM.
- GC37034 PT2977 PT2977 (PT2977) est un HIF-2α actif et sélectif par voie orale ; inhibiteur avec une IC50 de 9 nM. PT2977, en tant que HIF-2α de deuxième génération ; inhibiteur, augmente la puissance et améliore le profil pharmacocinétique. PT2977 est un traitement potentiel pour le carcinome À cellules claires du rein (ccRCC).
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GC11031
PX-478 2HCl
PX-478 2HCl est un inhibiteur oral de HIF-1α avec des activités antitumorales puissantes. PX-478 2HCl peut traverser la barrière hémato-encéphalique.
- GC37066 Rac-PT2399 Rac-PT2399 (composé 10e), le racémate de PT2399, agit comme un inhibiteur puissant et spécifique du facteur 2a inductible par l'hypoxie (HIF-2α) avec une IC50 de 0,01 μM.
- GC32876 SYP-5 SYP-5 est un nouvel inhibiteur de HIF-1, supprime l'invasion des cellules tumorales et l'angiogenèse.
- GC32945 THS-044 La liaison THS-044 stabilise l'état replié HIF2α PAS-B, pour réguler l'activité HIF2 dans les environnements endogènes et cliniques.
- GC32228 Tilorone dihydrochloride Le dichlorhydrate de tilorone est le premier composé synthétique de faible poids moléculaire reconnu qui est un inducteur d'interféron actif par voie orale, utilisé comme médicament antiviral.
- GC37801 TM6089 Le TM6089 est un inhibiteur unique de la Prolyl Hydroxylase (PHD) qui stimule l'activité du HIF sans chélation du fer, induit l'angiogenèse et exerce une protection des organes contre l'ischémie.
- GC31498 TP0463518 TP0463518 est un puissant inhibiteur des prolyl hydroxylases (PHD) du facteur inductible par l'hypoxie avec une valeur Ki de 5,3 nM pour le PHD2 humain.
- GC16811 Vadadustat Le Vadadustat (PG-1016548) est un inhibiteur oral titrable du facteur prolyl hydroxylase (HIF-PH) inductible par l'hypoxie.
- GC37889 VCE-004.8 VCE-004.8 (VCE-004.8) est un PPARγ spécifique, actif par voie orale ; et double agoniste des récepteurs CB2.
- GC37966 ZINC13466751 Le ZINC13466751 est un puissant inhibiteur de l'interaction HIF-1α/von Hippel-Lindau avec une IC50 de 2,0 μM.