BAY-218 (AHR antagonist 1)
Catalog No.: GC35271Purity:>99.00%Synonyms: AHR antagonist 1
BAY-218 (AHR antagonist 1) est un inhibiteur de petite molécule de AhR (récepteur Ah) nouveau, sélectif et puissant. BAY-218 inhibe la translocation nuléaire de AHR, l'expression du rapporteur luciférase de l'élément de réponse à la dioxine (DRE) et l'expression des gènes cibles régulés par AHR, induites par des ligands de AHR tant exogènes qu'endogènes.
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Cas No.: 2162982-11-6
10mM (in 1mL DMSO)In Stock
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|---|---|---|---|---|
| 10mM (in 1mL DMSO) | $76.00 | In Stock | 1 | |
| 5mg | $70.00 | In Stock | 1 | |
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BAY-218 (AHR antagonist 1) est un inhibiteur de petite molécule de AhR (récepteur Ah) nouveau, sélectif et puissant. BAY-218 inhibe la translocation nuléaire de AHR, l'expression du rapporteur luciférase de l'élément de réponse à la dioxine (DRE) et l'expression des gènes cibles régulés par AHR, induites par des ligands de AHR tant exogènes qu'endogènes[1].
In vitro, BAY-218 (0.1, 0.3 et 1μM; 18h) est capable d'inverser l'effet inhibiteur de l'acide kynurénïque (KA) sur la production du facteur de nécrose tumorale alpha (TNFα) par des monocytes primaires humains stimulés par le lipopolysaccharide (LPS)[2].
In vivo, BAY-218 (30mg/kg; deux fois par jour; p.o) a amélioré l'effet thérapeutique de l'anticorps anti-PD-L1 dans le modèle tumoral murin CT26[2].
References:
[1] Gutcher I, Kober C, Roese L, et al. Abstract 1288: Blocking tumor-associated immune suppression with BAY-218, a novel, selective aryl hydrocarbon receptor (AhR) inhibitor[J].Experimental and Molecular Therapeutics, 2019.
[2] Schmees N, Gutcher I, Irlbacher H, et al. 3-oxo-2,6-diphenyl-2,3-dihydropyridazine-4-carboxamides: US201716303539[P]. US11040035B2[2025-10-07].
Protocole (Protocol)
| Expériences cellulaires [1]: | |
Lignées cellulaires | Monocytes humains |
Méthode de préparation | Les monocytes humains ont été purifiés par sélection négative à l'aide de billes magnétiques à partir de PBMCs (cellules mononucléées du sang périphérique) de donneurs et ensemencés à une concentration de 2×10⁵ cellules/puits dans un milieu de croissance complet (RPMI 1640, 10% de sérum de veau foetal). Les monocytes ont été incubés avec 10ng/mL de LPS et 200mM de KA (acide kynurénïque), et BAY-218 a été ajouté à des concentrations de 1μM, 0.3μM, et 0.1μM, suivie d'une culture pendant 18h. LPS seul a servi de témoin positif. La production de TNFα dans le surnageant a été mesurée à l'aide de l'immuno-essai Meso Scale Discovery, et la capacité de BAY-218 à restaurer la production de TNFα a été calculée sur la base de la stimulation par LPS et de l'inhibition par AK. |
Conditions de réaction | 0.1, 0.3 et 1μM; 18h |
Domaines d'application | BAY-218 est capable d'inverser l'effet inhibiteur de l'acide kynurénïque (KA) sur la production du facteur de nécrose tumorale alpha (TNFα) par des monocytes primaires humains stimulés par le lipopolysaccharide (LPS). |
| Expériences animales [1]: | |
Modèles animaux | Rats féminins Balb/c |
Méthode de préparation | Les rats féminins Balb/c âgés de 8 semaines ont été divisés à l'étude. Les cellules CT26 ont été cultivées dans RPMI 1640 contenant 10% de sérum de veau foetal et ont été passées au moins 3 fois avant l'inoculation. Des rats féminins Balb/c ont été inoculés par voie sous-cutanée dans le flanc avec 500 000 cellules tumorales CT26 (50% milieu/50% Matrigel). Après 4 jours, les animaux ont été divisés, et le traitement a débuté le jour 5. BAY-218 à 30mg/kg a été dissous dans de l'éthanol/solutol/eau (10/40/50) et administré par voie orale deux fois par jour, en combinaison avec 10mg/kg de l'anticorps anti-PD-L1 administré par injection intra-péritonéale tous les 3 jours. La taille tumorale a été mesurée à l'aide de compas pour déterminer la longueur (a) et la largeur (b). |
Forme de dosage | 30mg/kg; deux fois par jour; p.o. |
Domaines d'application | BAY-218 a amélioré l'effet thérapeutique de l'anticorps anti-PD-L1 dans le modèle tumoral murin CT26. |
References: | |
Documents produit (Product Documents)
Purity:>99.00%Appearance:A solid
Propriétés chimiques (Chemical Properties)
N° CAS
2162982-11-6
Synonymes
AHR antagonist 1
SMILES
O=C(C1=CC(C2=CC=C(Cl)C=C2)=NN(C3=CC=CC(F)=C3)C1=O)N[C@@H](C)CO
Formule moléculaire
C20H17ClFN3O3
Masse moléculaire
401.82
Solubilité
DMSO: ≥ 250 mg/mL (622.17 mM)
Conservation
Store at -20°C
Conseils généraux
Choisissez un solvant adapté selon les données de solubilité du produit. Après préparation, répartissez la solution mère en aliquotes afin d’éviter les cycles répétés de congélation-décongélation.
Utilisez les solutions mères dans les 6 mois si elles sont conservées à -80°C, ou dans le mois si elles sont conservées à -20°C.
Pour améliorer la solubilité, réchauffez le tube à 37°C et soniquez-le pendant une durée appropriée.
Utilisez les solutions mères dans les 6 mois si elles sont conservées à -80°C, ou dans le mois si elles sont conservées à -20°C.
Pour améliorer la solubilité, réchauffez le tube à 37°C et soniquez-le pendant une durée appropriée.
Conditions d’expédition
Les échantillons d’évaluation sont expédiés avec des blocs réfrigérants. Les autres formats sont expédiés à température ambiante ou, sur demande, avec des blocs réfrigérants.
Calculateurs (Calculators)Molarité / Dilution / Masse moléculaire / Conversion d’unités / Formulation in vivo / Solubilité
g/mol
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