SAG (Synonyms: Smoothened Agonist) |
Catalog No.GC12068
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SAG (agoniste lisse) est un agoniste efficace du récepteur Smo.
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Cas No.: 912545-86-9
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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SAG (agoniste lisse) est un agoniste efficace du récepteur Smo. SAG acive la voie de signalisation Hedgehog. SAG induit fortement l'expression de la luciférase dans les cellules Shh - LIGHT2, avec une EC50 est 3nm. Dans les cellules Cos-1 qui expriment Smo, SAG a un Kd de 59nM pour le complex SAG/Smo[1-3].
SAG (250nM; 24h) promeut la migration des cellules MDA - MB - 231[4]. Le traitement de SAG(1μM; 6 jours) corrige le dysfonctionnement mitochondrial dans les astrocytes FXN-déficients [5].
SAG(15-20mg/kg；ip) induit généralement une polydactylie préaxiale de manière de la dose - dépendante dans les rats[6]. SAG(20μg/g de poids corporel; i.p; 3 fois) restaure la signalisation Shh (Sonic hedgehog) qui permet de corriger la fonction de BBB des rats humanisés HIV-infectés[7].
References:
[1]. Chen JK, Taipale J, et,al. Small molecule modulation of Smoothened activity. Proc Natl Acad Sci U S A. 2002 Oct 29;99(22):14071-6. doi: 10.1073/pnas.182542899. Epub 2002 Oct 21. PMID: 12391318; PMCID: PMC137838.
[2]. Bragina O, Sergejeva S, et,al. Smoothened agonist augments proliferation and survival of neural cells. Neurosci Lett. 2010 Sep 27;482(2):81-5. doi: 10.1016/j.neulet.2010.06.068. Epub 2010 Jul 1. PMID: 20600593.
[3]. Stanton BZ, Peng LF, et,al. A small molecule that binds Hedgehog and blocks its signaling in human cells. Nat Chem Biol. 2009 Mar;5(3):154-6. doi: 10.1038/nchembio.142. Epub 2009 Jan 18. PMID: 19151731; PMCID: PMC2770933.
[4]. Guerrini G, Criscuoli M, et,al. Inhibition of smoothened in breast cancer cells reduces CAXII expression and cell migration. J Cell Physiol. 2018 Dec;233(12):9799-9811. doi: 10.1002/jcp.26947. Epub 2018 Aug 21. PMID: 30132883.
[5]. Vicente-Acosta A, Giménez-Cassina A, et,al. The smoothened agonist SAG reduces mitochondrial dysfunction and neurotoxicity of frataxin-deficient astrocytes. J Neuroinflammation. 2022 Apr 12;19(1):93. doi: 10.1186/s12974-022-02442-w. PMID: 35413853; PMCID: PMC9006607.
[6]. Fish EW, Parnell SE et,al. Preaxial polydactyly following early gestational exposure to the smoothened agonist, SAG, in C57BL/6J mice. Birth Defects Res. 2017 Jan 20;109(1):49-54. doi: 10.1002/bdra.23571. PMID: 27801979; PMCID: PMC5388559.
[7]. Singh VB, Singh MV, et,al. Smoothened Agonist Reduces Human Immunodeficiency Virus Type-1-Induced Blood-Brain Barrier Breakdown in Humanized Mice. Sci Rep. 2016 May 31;6:26876. doi: 10.1038/srep26876. PMID: 27241024; PMCID: PMC4886511.
| Expériences cellulaires [1]: | |
Lignées cellulaires | Cellules MDAMB 231 |
Méthode de préparation | Les cellules ont été ensemencées à la concentration de 2 × 105 cellules dans les plaques à 12 puits. Lorsqu'elles ont été traitées par les composés, les cellules ont été prétraitées pendant 24 heures par SAG de 250nM ou DMSO en tant que témoin. Le lendemain, une égratignure a été effectuée par utiliser une pipette p200 sur une monocouche confluente; les cellules ont ensuite été lavées par PBS et remises en suspension dans 1ml RPMI supplémenté par 10% FBS et AraC (cytosine β-D-arabinofuranoside; un inhibiteur sélectif de la synthèse de DNA; 2.5µg/ml). |
Conditions de réaction | 250nM;24h |
Domaines d'application | SAG promeut la migration des cellules MDA-MB-231. |
| Expériences animales [2]: | |
Modèles animaux | Rats humanisés HIV-infectés |
Méthode de préparation | Les rats ont été injectés tous les deux jours par SAG (20μg/g de poids corporel) ou un témoin véhicule, DMSO, pour un total de 3 injections. Un essai d'exclusion du bleu d'Evans a été effectué pour mesurer la perméabilité de BBB. |
Forme de dosage | 20μg/g de poids corporel; i.p; 3 fois |
Domaines d'application | SAG restaure l'intégrité de BBB (barrière hémato-encéphale). |
References: | |
| Cas No. | 912545-86-9 | SDF | |
| Synonymes | Smoothened Agonist | ||
| Chemical Name | 3-chloro-N-((1r,4r)-4-(methylamino)cyclohexyl)-N-(3-(pyridin-4-yl)benzyl)benzo[b]thiophene-2-carboxamide | ||
| Canonical SMILES | CN[C@@]1([H])CC[C@@](N(C(C2=C(Cl)C3=CC=CC=C3S2)=O)CC4=CC(C5=CC=NC=C5)=CC=C4)([H])CC1 | ||
| Formula | C28H28ClN3OS | M.Wt | 490.06 |
| Solubility | ≥ 24.5mg/mL in DMSO, ≥ 16.3mg/mL in Water with ultrasonic and warming | Storage | 4°C, protect from light |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.0406 mL | 10.2028 mL | 20.4057 mL |
| 5 mM | 408.1 μL | 2.0406 mL | 4.0811 mL |
| 10 mM | 204.1 μL | 1.0203 mL | 2.0406 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >99.50% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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