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SAG

Catalog No.: GC12068Purity:>99.50%Synonyms: Smoothened Agonist
COASDSData Sheet
SAG (agoniste lisse) est un agoniste efficace du récepteur Smo.

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SAG
Cas No.: 912545-86-9
10mM (in 1mL DMSO)In Stock
$136.00
1
1mgIn Stock
$42.00
1
5mgIn Stock
$126.00
1
10mgIn Stock
$203.00
1
25mgIn Stock
$245.00
1
50mgIn Stock
$343.00
1
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Citations

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  • Nature cover
    Nature
    641, 529–536 (2025)
  • Nature cover
    Nature
    628, 630–638 (2024)
  • Nature cover
    Nature
    632, 686–694 (2024)
  • Nature cover
    Nature
    618, 1017–1023 (2023)
  • Nature cover
    Nature
    610, 366–372 (2022)
  • Cell cover
    Cell
    187(9):2288-2304 (2024)
  • Cell cover
    Cell
    183(7):1867-1883 (2020)
  • Science cover
    Science
    388(6745) (2025)
  • Science cover
    Science
    387(6739) (2025)
  • Science cover
    Science
    387(6734) (2025)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    35, 97–116 (2025)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    34, 683–706 (2024)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 273–287 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 546–561 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 904–922 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    31, 1291–1307 (2021)

Description

SAG (agoniste lisse) est un agoniste efficace du récepteur Smo. SAG acive la voie de signalisation Hedgehog. SAG induit fortement l'expression de la luciférase dans les cellules Shh - LIGHT2, avec une EC50 est 3nm. Dans les cellules Cos-1 qui expriment Smo, SAG a un Kd de 59nM pour le complex SAG/Smo[1-3].

SAG (250nM; 24h) promeut la migration des cellules MDA - MB - 231[4]. Le traitement de SAG(1μM; 6 jours) corrige le dysfonctionnement mitochondrial dans les astrocytes FXN-déficients [5].

SAG(15-20mg/kg；ip) induit généralement une polydactylie préaxiale de manière de la dose - dépendante dans les rats[6]. SAG(20μg/g de poids corporel; i.p; 3 fois) restaure la signalisation Shh (Sonic hedgehog) qui permet de corriger la fonction de BBB des rats humanisés HIV-infectés[7].

References:
[1]. Chen JK, Taipale J, et,al. Small molecule modulation of Smoothened activity. Proc Natl Acad Sci U S A. 2002 Oct 29;99(22):14071-6. doi: 10.1073/pnas.182542899. Epub 2002 Oct 21. PMID: 12391318; PMCID: PMC137838.
[2]. Bragina O, Sergejeva S, et,al. Smoothened agonist augments proliferation and survival of neural cells. Neurosci Lett. 2010 Sep 27;482(2):81-5. doi: 10.1016/j.neulet.2010.06.068. Epub 2010 Jul 1. PMID: 20600593.
[3]. Stanton BZ, Peng LF, et,al. A small molecule that binds Hedgehog and blocks its signaling in human cells. Nat Chem Biol. 2009 Mar;5(3):154-6. doi: 10.1038/nchembio.142. Epub 2009 Jan 18. PMID: 19151731; PMCID: PMC2770933.
[4]. Guerrini G, Criscuoli M, et,al. Inhibition of smoothened in breast cancer cells reduces CAXII expression and cell migration. J Cell Physiol. 2018 Dec;233(12):9799-9811. doi: 10.1002/jcp.26947. Epub 2018 Aug 21. PMID: 30132883.
[5]. Vicente-Acosta A, Giménez-Cassina A, et,al. The smoothened agonist SAG reduces mitochondrial dysfunction and neurotoxicity of frataxin-deficient astrocytes. J Neuroinflammation. 2022 Apr 12;19(1):93. doi: 10.1186/s12974-022-02442-w. PMID: 35413853; PMCID: PMC9006607.
[6]. Fish EW, Parnell SE et,al. Preaxial polydactyly following early gestational exposure to the smoothened agonist, SAG, in C57BL/6J mice. Birth Defects Res. 2017 Jan 20;109(1):49-54. doi: 10.1002/bdra.23571. PMID: 27801979; PMCID: PMC5388559.
[7]. Singh VB, Singh MV, et,al. Smoothened Agonist Reduces Human Immunodeficiency Virus Type-1-Induced Blood-Brain Barrier Breakdown in Humanized Mice. Sci Rep. 2016 May 31;6:26876. doi: 10.1038/srep26876. PMID: 27241024; PMCID: PMC4886511.

Protocole (Protocol)

Expériences cellulaires [1]:

Lignées cellulaires

Cellules MDAMB 231

Méthode de préparation

Les cellules ont été ensemencées à la concentration de 2 × 105 cellules dans les plaques à 12 puits. Lorsqu'elles ont été traitées par les composés, les cellules ont été prétraitées pendant 24 heures par SAG de 250nM ou DMSO en tant que témoin. Le lendemain, une égratignure a été effectuée par utiliser une pipette p200 sur une monocouche confluente; les cellules ont ensuite été lavées par PBS et remises en suspension dans 1ml RPMI supplémenté par 10% FBS et AraC (cytosine β-D-arabinofuranoside; un inhibiteur sélectif de la synthèse de DNA; 2.5µg/ml).

Conditions de réaction

250nM;24h

Domaines d'application

SAG promeut la migration des cellules MDA-MB-231.
Expériences animales [2]:

Modèles animaux

Rats humanisés HIV-infectés

Méthode de préparation

Les rats ont été injectés tous les deux jours par SAG (20μg/g de poids corporel) ou un témoin véhicule, DMSO, pour un total de 3 injections. Un essai d'exclusion du bleu d'Evans a été effectué pour mesurer la perméabilité de BBB.

Forme de dosage

20μg/g de poids corporel; i.p; 3 fois

Domaines d'application

SAG restaure l'intégrité de BBB (barrière hémato-encéphale).

References:
[1]. Guerrini G, Criscuoli M, et,al. Inhibition of smoothened in breast cancer cells reduces CAXII expression and cell migration. J Cell Physiol. 2018 Dec;233(12):9799-9811. doi: 10.1002/jcp.26947. Epub 2018 Aug 21. PMID: 30132883.
[2]. Singh VB, Singh MV, et,al. Smoothened Agonist Reduces Human Immunodeficiency Virus Type-1-Induced Blood-Brain Barrier Breakdown in Humanized Mice. Sci Rep. 2016 May 31;6:26876. doi: 10.1038/srep26876. PMID: 27241024; PMCID: PMC4886511.

Documents produit (Product Documents)

Purity:>99.50%Appearance:A solid
COASDSData Sheet

Propriétés chimiques (Chemical Properties)

N° CAS
912545-86-9
Synonymes
Smoothened Agonist
Nom chimique
3-chloro-N-((1r,4r)-4-(methylamino)cyclohexyl)-N-(3-(pyridin-4-yl)benzyl)benzo[b]thiophene-2-carboxamide
SMILES
CN[C@@]1([H])CC[C@@](N(C(C2=C(Cl)C3=CC=CC=C3S2)=O)CC4=CC(C5=CC=NC=C5)=CC=C4)([H])CC1
Formule moléculaire
C28H28ClN3OS
Masse moléculaire
490.06
Solubilité
≥ 24.5mg/mL in DMSO, ≥ 16.3mg/mL in Water with ultrasonic and warming
Conservation
4°C, protect from light
Conseils généraux
Choisissez un solvant adapté selon les données de solubilité du produit. Après préparation, répartissez la solution mère en aliquotes afin d’éviter les cycles répétés de congélation-décongélation.
Utilisez les solutions mères dans les 6 mois si elles sont conservées à -80°C, ou dans le mois si elles sont conservées à -20°C.
Pour améliorer la solubilité, réchauffez le tube à 37°C et soniquez-le pendant une durée appropriée.
Conditions d’expédition
Les échantillons d’évaluation sont expédiés avec des blocs réfrigérants. Les autres formats sont expédiés à température ambiante ou, sur demande, avec des blocs réfrigérants.

Calculateurs (Calculators)Molarité / Dilution / Masse moléculaire / Conversion d’unités / Formulation in vivo / Solubilité

g/mol

Reviews

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