BMS 309403
Catalog No.: GC11894Purity:>98.00%Synonyms: Adipocyte FABP Inhibitor, AFABP Inhibitor, ALBP Inhibitor, aP2 Inhibitor, FABP4 Inhibitor, Fatty Acid Binding Protein 4 Inhibitor
BMS 309403 est un inhibiteur puissant, actif par voie orale et sélectif de la protéine liant les acides gras des adipocytes (FABP4), sa valeur d'IC50 est 0,71µM.
Les produits sont exclusivement destinés à la recherche. Ils ne doivent pas être utilisés chez l’être humain. Nous ne vendons pas aux patients.
Cas No.: 300657-03-8
10mM (in 1mL DMSO)In Stock
$54.00
1
5mgIn Stock
$50.00
1
10mgIn Stock
$84.00
1
25mgIn Stock
$168.00
1
50mgIn Stock
$270.00
1
100mgIn Stock
$409.00
1
| Pack Size | Price | Availability | Quantity | Action |
|---|---|---|---|---|
| 10mM (in 1mL DMSO) | $54.00 | In Stock | 1 | |
| 5mg | $50.00 | In Stock | 1 | |
| 10mg | $84.00 | In Stock | 1 | |
| 25mg | $168.00 | In Stock | 1 | |
| 50mg | $270.00 | In Stock | 1 | |
| 100mg | $409.00 | In Stock | 1 |
Tel: (909) 407-4943 / (909) 689-7124Email: sales@glpbio.com
Citations
1 publicationsPublications de chercheurs utilisant ce produitDescription
BMS 309403 est un inhibiteur puissant, actif par voie orale et sélectif de la protéine liant les acides gras des adipocytes (FABP4), sa valeur d'IC50 est 0,71µM[1]. Le noyau pyrazole et le cycle aromatique en position 4 de BMS 309403 peuvent être respectivement insérés dans deux poches hydrophobes différentes du domaine transporteur de lipides de FABP4 pour exercer un effet inhibiteur et réduire l'accumulation de lipides[2]. BMS 309403 a été largement utilisé pour atténuer les lésions inflammatoires systémiques chez les rats[3].
Le traitement in vitro avec BMS 309403 pendant 72 heures a significativement inhibé la prolifération des cellules A2780, SKOV3 et OVCAR3, ses valeurs d'IC50 sont respectivement 48.1µM, 71.2µM et 60.5µM[4]. Un pré-traitement à 5μM de BMS 309403 pendant 2 heures a considérablement inhibé la synthèse de DNA et la migration des cellules musculaires lisses vasculaires (CMLV) de rat induites par PDGF-BB (10ng/ml; 24 heures)[5]. Un traitement avec 50µM de BMS 309403 pendant 24 heures peut atténuer le stress du réticulum endoplasmique dasn les cardiomyocytes H9c2 en conditions hypoxiques et réduire l'apoptose[6].
Le traitement in vivo avec BMS 309403 via administration orale à une dose de 40mg/kg/jour pendant 6 semaines consécutives a pu entraîner une réduction de l'infiltration graisseuse hépatique chez les rats ob/ob, une diminution significative de la teneur totable en triglycérides hépatique et une atténuation de l'athérosclérose[7]. Pendant trois semaines consécutives, l'administration intragastrique de BMS 309403 à 40mg/kg/jour dose a considérablement inhibé l'inflammation rénale et la fibrose chez les rats atteints d'hyperuricémie, amélioré la dysfonction rénale, supprimé mRNAs de KIM-1 et de NGAL, et réduit l'expression des cytokines pro-inflammatoires et des protéines fibrotiques dans les reins lésés[8].
References:
[1] Okada T, Hiromura M, Otsuka M, et al. Synthesis of BMS-309403-related compounds, including [14C] BMS-309403, a radioligand for adipocyte fatty acid binding protein[J]. Chemical and Pharmaceutical Bulletin, 2012, 60(1): 164-168.
[2] Chen S, Pan Z, Liu M, et al. Recent Advances on Small-Molecule Inhibitors of Lipocalin-like Proteins[J]. Journal of Medicinal Chemistry, 2024, 67(7): 5144-5167.
[3] Su H, Zou Y, Chen G, et al. Exploration of fragment binding poses leading to efficient discovery of highly potent and orally effective inhibitors of FABP4 for anti-inflammation[J]. Journal of Medicinal Chemistry, 2020, 63(8): 4090-4106.
[4] Lemberger L, Wagner R, Heller G, et al. Pharmacological inhibition of lipid import and transport proteins in ovarian cancer[J]. Cancers, 2022, 14(23): 6004.
[5] Okamura Y, Otani K, Sekiguchi A, et al. Vasculo-protective effect of BMS-309403 is independent of its specific inhibition of fatty acid-binding protein 4[J]. Pflügers Archiv-European Journal of Physiology, 2017, 469(9): 1177-1188.
[6] Sun F, Du J, Li H, et al. FABP4 inhibitor BMS309403 protects against hypoxia‐induced H9c2 cardiomyocyte apoptosis through attenuating endoplasmic reticulum stress[J]. Journal of Cellular and Molecular Medicine, 2020, 24(19): 11188-11197.
[7] Furuhashi M, Tuncman G, Görgün C Z, et al. Treatment of diabetes and atherosclerosis by inhibiting fatty-acid-binding protein aP2[J]. Nature, 2007, 447(7147): 959-965.
[8] Shi M, Guo F, Liao D, et al. Pharmacological inhibition of fatty acid-binding protein 4 alleviated kidney inflammation and fibrosis in hyperuricemic nephropathy[J]. European journal of pharmacology, 2020, 887: 173570.
Protocole (Protocol)
| Expériences cellulaires [1]: | |
Lignées cellulaires | Cellules A2780 |
Méthode de préparation | Les cellules A2780 ont été cultivées dans un milieu contenant 10% de sérum de veau foetal (SVF), 100UI/ml de pénicilline-streptomycine et 2mM de glutamine, les conditions de culture étant fixées à 37°C, 5% CO2 et 95% humidité. Les cellules A2780 ont été ensemencées à une densité de 2.35×104 cellules/ml dans des plaques de 96 puits et cultivées toute la nuit dans un milieu contenant 5% de SVF. Ensuite, des concentrations différentes de BMS 309403 (0, 20, 40, 60, 80, et 100μM) ont été ajoutées et les cellules ont été traitées pendant 72 heures. Finalement, le nombre de cellules viables a été déterminé. |
Conditions de réaction | 0, 20, 40, 60, 80, et 100μM; 72h |
Domaines d'application | Le traitement avec BMS 309403 a réduit la viabilité des cellules A2780 de manière dose-dépendante. |
| Expériences animales [2]: | |
Modèles animaux | Rats mâles C57BL/6J |
Méthode de préparation | Les rats mâles C57BL/6J âgés de 9 à 10 semaines, pesant 25 à 27g, ont été hébergés dans un environnement dont la température était contrôlée à 23±2°C et avec un cycle de 12 heures de lumière/12 heures d'obscurité. Les rats avaient un accès libre à la nourriture et à l'eau. Après une période d'adaptation d'une semaine, les rats ont été aléatoirement divisés en 4 groupes (n ≥ 6 par groupe) : groupe témoin, groupe de néphropathie hyperuricémique (NH), groupe allopurinol et groupe FABP4i. Le modèle de rat NH a été établi par administration intragastrique. Une solution de 200µl d'adénine (160mg/kg/jour) et d'oxonate de potassium (2400 mg/kg/jour) dissoute dans de l'eau double distillée a été administrée par voie intragastrique quotidiennement pendant 3 semaines. Le groupe témoin a reçu le même volume d'eau double distillée. Trois heures après l'administration intragastrique, les rats ont reçu quotidiennement de l'allopurinol (10mg/kg/jour) ou de BMS 309403 (40mg/kg/jour). Après 3 semaines, les rats ont été sacrifiés et des échantillons de rein ont été collectés pour analyse ultérieure. |
Forme de dosage | 40mg/kg/jour pendant 3 semaines; p.o. |
Domaines d'application | Le traitement avec BMS 309403 a supprimé l'inflammation rénale et la fibrose chez les rats hyperuricémiques. |
References: | |
Documents produit (Product Documents)
Purity:>98.00%Appearance:A solid
Propriétés chimiques (Chemical Properties)
N° CAS
300657-03-8
Synonymes
Adipocyte FABP Inhibitor, AFABP Inhibitor, ALBP Inhibitor, aP2 Inhibitor, FABP4 Inhibitor, Fatty Acid Binding Protein 4 Inhibitor
Nom chimique
2-((2'-(5-ethyl-3,4-diphenyl-1H-pyrazol-1-yl)-[1,1'-biphenyl]-3-yl)oxy)acetic acid
SMILES
OC(COC1=CC(C2=CC=CC=C2N3N=C(C4=CC=CC=C4)C(C5=CC=CC=C5)=C3CC)=CC=C1)=O
Formule moléculaire
C31H26N2O3
Masse moléculaire
474.55
Solubilité
≥ 18.15mg/mL in DMSO
Conservation
Store at -20°C
Conseils généraux
Choisissez un solvant adapté selon les données de solubilité du produit. Après préparation, répartissez la solution mère en aliquotes afin d’éviter les cycles répétés de congélation-décongélation.
Utilisez les solutions mères dans les 6 mois si elles sont conservées à -80°C, ou dans le mois si elles sont conservées à -20°C.
Pour améliorer la solubilité, réchauffez le tube à 37°C et soniquez-le pendant une durée appropriée.
Utilisez les solutions mères dans les 6 mois si elles sont conservées à -80°C, ou dans le mois si elles sont conservées à -20°C.
Pour améliorer la solubilité, réchauffez le tube à 37°C et soniquez-le pendant une durée appropriée.
Conditions d’expédition
Les échantillons d’évaluation sont expédiés avec des blocs réfrigérants. Les autres formats sont expédiés à température ambiante ou, sur demande, avec des blocs réfrigérants.
Calculateurs (Calculators)Molarité / Dilution / Masse moléculaire / Conversion d’unités / Formulation in vivo / Solubilité
g/mol
Reviews
Review for BMS 309403
Rating: 5
- 5 Star100%
- 4 Star0%
- 3 Star0%
- 2 Star0%
- 1 Star0%