IF 13
PMID: 34569725 ↗Celecoxib
Catalog No.: GC14475Purity:>98.00%Synonyms: SC58635, YM177
Celecoxib est un inhibiteur sélectif hautement de cyclooxygénase-2 (COX-2) que les valeurs de IC50 sont 40nM.
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Cas No.: 169590-42-5
10mM (in 1mL DMSO)In Stock
$65.00
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| 10mM (in 1mL DMSO) | $65.00 | In Stock | 1 | |
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Celecoxib est un inhibiteur sélectif hautement de cyclooxygénase-2 (COX-2) que les valeurs de IC50 sont 40nM[1]. Celecoxib est un médicament anti - inflammatoire non - stéroïdien sélectif (NSAID) qui est communément utilisé pour traiter la douleur aiguë, l'ostéoarthrite (OA), la polyrathrite rhumatoïde (RA), la polyrathrite rhumatoïde juvénile et la spondylite ankylosante (AS)[2]. Celecoxib possède une activité forte anti - tumoral et peut prévenir et traiter une variété de cancers comme le cancer de pancréas, le cancer de sein, le cancer d'ovaire et le cancer de poumon des cellules pas - petites[3]. Celecoxib peut prévenir l'apparition de polypes adénomateux colorectaux[4].
Celecoxib (0.8, 2.0, 4.0, 8.0µg/mL) in vtro qui a traité les ténocytes pendant 24h de façon dose - dépendante a inhibé la viabilité cellulaire et la migration cellulaire, mais n'a pas modifie la morphologie cellulaire ni induit la nécrose cellulaire[5]. Celecoxib (1-100μM) a traité les ostéoblastes humains pendant 24h, a inhibé la prolifération cellulaire de manière dose - dépendante et a induit une augmentation de la concentration intracellulaire de Ca2+[6].
Celecoxib (100mg/kg) a été administré in vivo par voie orale aux modèles de rats atteints du cancer de poumon et qui sont effectués la résection unilatérale de poumon, et la métastase du cancer de poumon et l'augmentation des niveaux plasmatiques de PGE2 sont inhibés[7]. Celecoxib (10, 20mg/kg) a été administré par voie orale aux modèles de rats atteints du cancer gastrique, l'incidence et la croissance des cancers des rats sont significativement réduits[8].
References:
[1] Cao H, Yu R, Choi Y, et al. Discovery of cyclooxygenase inhibitors from medicinal plants used to treat inflammation[J]. Pharmacological research, 2010, 61(6): 519-524.
[2] Frampton J E, Keating G M. Celecoxib: a review of its use in the management of arthritis and acute pain[J]. Drugs, 2007, 67: 2433-2474.
[3] Jendrossek V. Targeting apoptosis pathways by Celecoxib in cancer[J]. Cancer letters, 2013, 332(2): 313-324.
[4] Arber N, Eagle C J, Spicak J, et al. Celecoxib for the prevention of colorectal adenomatous polyps[J]. New England Journal of Medicine, 2006, 355(9): 885-895.
[5] Tsai W C, Hsu C C, Chou S W, et al. Effects of celecoxib on migration, proliferation and collagen expression of tendon cells[J]. Connective tissue research, 2007, 48(1): 46-51.
[6] Wang J L, Lin K L, Chen J S, et al. Effect of celecoxib on Ca2+ movement and cell proliferation in human osteoblasts[J]. Biochemical pharmacology, 2004, 67(6): 1123-1130.
[7] Zhang S, Da L, Yang X, et al. Celecoxib potentially inhibits metastasis of lung cancer promoted by surgery in mice, via suppression of the PGE2-modulated β-catenin pathway[J]. Toxicology letters, 2014, 225(2): 201-207.
[8] Hu P J, Yu J, Zeng Z R, et al. Chemoprevention of gastric cancer by celecoxib in rats[J]. Gut, 2004, 53(2): 195-200.
Protocole (Protocol)
| Expériences cellulaires [1]: | |
Lignées cellulaires | Cellules tendineuses |
Méthode de préparation | Les cellules ont été d'abord ensemencées dans les plaques de culture de flat - dessous et de 24 - puits. Celecoxib a été ensuite ajouté au plateau de culture à doses de 0, 0,8 , 2,0 , 4,0 et 8,0µg/mL. Puis, 24 heures après l'ajout de Celecoxib aux cellules, les cellules ont été observées sous le microscope et l'essai MTT a été ensuite effectué. |
Conditions de réaction | 0.8, 2.0, 4.0, 8.0µg/mL; 24h |
Domaines d'application | Celecoxib a inhibé de façon dose - dépendante la viabilité et la migration des cellules tendineuses, mais aucune nécrose cellules ou changement de morphologie cellulaire n'a été observé. |
| Expériences animales [2]: | |
Modèles animaux | Rats nues féminins BALB/c |
Méthode de préparation | Les rats ont été divisés au hasard en cinq groupes de traitement suivants : témon; les rats ont été injectés par PGE2 (1mg/kg); les rats ont été injectés par PGE2 (1mg/kg) and Celecoxib (100mg/kg); les rats ont reçu la pneumonectomie; les rats ont reçu la pneumonectomie et Celecoxib (100mg/kg). Les cellules A549 ont été préparées sous forme de suspension de 106 cellules dans 150µL de solution saline et ont été injectées à la veine caudale latérale par une aiguille de 24-gauge dans les conditions stériles. Celecoxib (100mg/kg) a été administré par voie orale à partir du jour qui précède l'injection des cellules tumorales jusqu'à ce que les rats sont sacrifiés. Après la sacrifice des rats, les poumons ont été lavés par la solution de 5% d'acide picrique. La métastase pulmonaire a été déterminée par compter le nombre total de nodules métastatiques dans chaque poumon. |
Forme de dosage | 100mg/kg; p.o. |
Domaines d'application | La métastase des cellules A549 des rats qui reçoivent la pneumononectomie unilatérale est plus que les rats de témoins, et le traitement de Celecoxib a inhibé cette augmentation des métastases. Le niveau moyen de PGE2 plasmatique des rats qui reçoivent la pneumonectomie unilatérale est augmenté, et le traitement de Celecoxib a significativement inhibé l'augmentation de niveau plasmatique de PGE2. |
References: | |
Documents produit (Product Documents)
Purity:>98.00%Appearance:A solid
Propriétés chimiques (Chemical Properties)
N° CAS
169590-42-5
Synonymes
SC58635, YM177
Nom chimique
4-[5-(4-methylphenyl)-3-(trifluoromethyl)pyrazol-1-yl]benzenesulfonamide
SMILES
CC1=CC=C(C=C1)C2=CC(=NN2C3=CC=C(C=C3)S(=O)(=O)N)C(F)(F)F
Formule moléculaire
C17H14F3N3O2S
Masse moléculaire
381.37
Solubilité
≥ 19.1mg/mL in DMSO
Conservation
Store at -20°C
Conseils généraux
Choisissez un solvant adapté selon les données de solubilité du produit. Après préparation, répartissez la solution mère en aliquotes afin d’éviter les cycles répétés de congélation-décongélation.
Utilisez les solutions mères dans les 6 mois si elles sont conservées à -80°C, ou dans le mois si elles sont conservées à -20°C.
Pour améliorer la solubilité, réchauffez le tube à 37°C et soniquez-le pendant une durée appropriée.
Utilisez les solutions mères dans les 6 mois si elles sont conservées à -80°C, ou dans le mois si elles sont conservées à -20°C.
Pour améliorer la solubilité, réchauffez le tube à 37°C et soniquez-le pendant une durée appropriée.
Conditions d’expédition
Les échantillons d’évaluation sont expédiés avec des blocs réfrigérants. Les autres formats sont expédiés à température ambiante ou, sur demande, avec des blocs réfrigérants.
Calculateurs (Calculators)Molarité / Dilution / Masse moléculaire / Conversion d’unités / Formulation in vivo / Solubilité
g/mol
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