Complement System

Le PMX 205 est un puissant antagoniste des récepteurs C5a du complément (C5aR; CD88).

Cyclosporine (cyclosporin A), un agent immunosuppressif, inhibe l'activité de la phosphatase de la calcineurine, sa valeur d'IC50 est 5 nM.

SB 290157 (trifluoroacetate salt) est utilisé comme antagoniste sélectif non peptidique du récepteur C3a.

NDT 9513727 est un agoniste inverse puissant, sélectif, actif par voie orale et compétitif du C5aR humain (récepteur C5a), avec une IC50 de 11,6 nM.

La compstatine, un peptide cyclique À 13 résidus, est un puissant inhibiteur du système du complément C3 avec une spécificité d'espèce.

W 54011 est un antagoniste des récepteurs C5a non peptidique puissant et actif par voie orale.

La leukadhérine 1, un agoniste spécifique de l'intégrine de surface des leucocytes CD11b/CD18, augmente l'adhésion cellulaire CD11b/CD18-dépendante au fibrinogène avec une CE50 de 4 μM.

Le peptide de contrÔle Compstatin est un contrÔle négatif de Compstatin.

C3a 70-77 (Complément 3a (70-77)) est un octapeptide correspondant À l'extrémité COOH de C3a, présente la spécificité et 1 À 2 % d'activités biologiques de C3a.

Le trifluoroacétate PMX 205 est un puissant antagoniste des récepteurs C5a du complément (C5aR; CD88).

BCX 1470 inhibe l'activité estérolytique du facteur D (IC50 = 96 nM) et C1s (IC50 = 1,6 nM), respectivement 3,4 et 200 fois mieux que celle de la trypsine.

Le méthanesulfonate BCX 1470 inhibe l'activité estérolytique du facteur D (IC50 = 96 nM) et C1s (IC50 = 1,6 nM), respectivement 3,4 et 200 fois mieux que celle de la trypsine.

Le complément C5-IN-1 (composé 7) est une petite molécule inhibitrice de la protéine du composant 5 du complément (C5).

FD-IN-1 (composé 12) est un inhibiteur du facteur D (FD) biodisponible et sélectif par voie orale avec une IC50 de 12 nM.

LNP023 (LNP023) est un inhibiteur du facteur B de première classe, biodisponible par voie orale, très puissant et hautement sélectif avec une valeur IC50 de 10 nM.

Danicopan (ACH-4471), un inhibiteur du facteur D À petite molécule sélectif et actif par voie orale, présente une affinité de liaison élevée au facteur D humain avec une valeur Kd de 0,54 nM.

La (Z)-leukadhérine-1 (base libre ADH-503) est un agoniste CD11b actif par voie orale et allostérique. La (Z)-leukadhérine-1 entraÎne la repolarisation des macrophages associés À la tumeur, la réduction du nombre de cellules myéloÏdes immunosuppressives infiltrant la tumeur et améliore les réponses des cellules dendritiques.

AMY-101 (Cp40) est un inhibiteur efficace du composant central du complément C3, avec une affinité sub-nanomolaire pour C3 (K D = 0.5nmol/L).

Dexamethasone est un composé de type corticostéroïde. On l'utilise en tant qu'adjuvant à atténuer les douleurs post-opératoires.

PMX 53 est un antagoniste du récepteur C5a (CD88) puissant, perméable à la cellule et active par voie orale, sa valeur d'IC50 est 20nM.

Negative control for PMX 53

ADH-503 ((Z)-Leukadherin-1 choline) est un agoniste CD11b actif par voie orale et allostérique. L'ADH-503 entraÎne la repolarisation des macrophages associés À la tumeur, la réduction du nombre de cellules myéloÏdes immunosuppressives infiltrant la tumeur et améliore les réponses des cellules dendritiques.

Le dichlorhydrate d'EG01377 est un inhibiteur puissant, biodisponible et sélectif de la neuropiline-1 (NRP1), avec un Kd de 1,32 μM et des IC50 de 609 nM pour NRP1-a1 et NRP1-b1. Le dichlorhydrate d'EG01377 a des effets antiangiogéniques, antimigratoires et antitumoraux.