Dehydrogenase

WIN 18446 (Fertilysin) est un puissant inhibiteur de l'enzyme aldéhyde déhydrogénase 1A2 (ALDH1A2), avec une valeur IC 50 de 0.3μM.

6-Aminonicotinamide est un antivitaminique de la nicotinamide puissant et un inhibiteur compétitif de la glucose-6-phosphate déshydrogénase (G6PD), une enzyme dépendante de NADP⁺ (K i =0.46μM).

A potent, selective inhibitor of IDH1 mutations

CVT 10216 est un inhibiteur réversible très sélectif de l'aldéhyde déshydrogénase 2 (ALDH-2). Ses valeurs d'IC50 sont respectivement 29nM et 1.3μM pour ALDH-2 et ALDH-1.

Le sel disodique de l'acide L-a-hydroxyglutarique est un modificateur épigénétique et un oncométabolite putatif dans le cancer du rein. Le sel disodique de l'acide L-a-hydroxyglutarique peut inhiber les déméthylases des histones et donc favoriser la méthylation des histones. L'acide L-2-hydroxyglutarique inhibe l'activité de la créatine kinase mitochondriale (Mi-CK) avec Km et Ki de 2,52 mM et 11,13 mM, respectivement.

competitive inhibitor of NAD+-dependent type-I 15-hydroxy PGDH

AG-221 (Enasidenib) est un inhibiteur oral, puissant, réversible et sélectif des enzymes mutantes IDH2, avec des IC50 de 100 et 400 nM contre IDH2R140Q et IDH2R172K, respectivement.

Le CBR-5884 est un inhibiteur actif et sélectif de la phosphoglycérate déshydrogénase (PHGDH) avec une IC50 de 33 μM. Le CBR-5884 inhibe la synthèse de novo de la sérine dans les cellules cancéreuses et est sélectivement toxique pour les lignées cellulaires cancéreuses ayant une activité biosynthétique élevée de la sérine. Le CBR-5884 inhibe sélectivement la prolifération des lignées de mélanome et de cancer du sein qui ont une forte propension À la synthèse de sérine.

GSK 2837808A est un inhibiteur sélectif de la lactate déshydrogénase A (LDHA) avec des IC50 de 2,6 nM et 43 nM pour hLDHA et hLDHB, respectivement.

Le maléate de CGP 3466B, un inhibiteur de nitrosylation de GAPDH biodisponible par voie orale, abroge l'acétylation de tau induite par Aβ1-42, les troubles de la mémoire et le dysfonctionnement locomoteur chez la souris.

A prodrug form of mycophenolic acid

Le méthylmalonate (méthylmalonate) est un indicateur de carence en vitamine B-12 dans le cancer.

TC HSD 21 est un puissant inhibiteur de la 17β-hydroxystéroÏde déshydrogénase de type 3 (17β-HSD3) avec une IC50 de 14 nM. TC HSD 21 montre une excellente sélectivité sur les isoenzymes 17β-HSD et les récepteurs nucléaires.

Piericidin A est un inhibiteur naturel de la NADH-ubiquinone oxydoréductase mitochondriale (complexe I).

AGI-6780 is an orally active, potent and selective mutant isocitrate dehydrogenase 2 (IDH2 R140Q ) inhibitor (IC₅₀=23±1.7nM).

A 3β-hydroxysteroid dehydrogenase inhibitor

Vidofludimus est un inhibiteur actif par voie orale de la dihydroorotate déshydrogénase (DHODH) et est également un nouveau modulateur du récepteur farnésoÏde X (FXR).

An inhibitor of α-ketoglutarate dehydrogenase

Qc 1 est un inhibiteur réversible et non compétitif de la thréonine déshydrogénase (TDH).

substrate of IMP dehydrogenase (IMPDH)

AG-120 (Ivosidenib) est un inhibiteur de l'isocitrate déshydrogénase 1 mutante (mIDH1).

BVT 2733 est un inhibiteur non-stéroïdien puissant, sélectif, actif par voie orale de 11β-hydroxydehydrogenase 1 (11β-HSD1), sa valeur d'IC50 est 96nM.

NCT-503 est un inhibiteur de la phosphoglycérate déshydrogénase (PHGDH) (IC 50 =2.5μM).

Alda 1 est un activateur de l'aldéhyde déshydrogénase 2 (ALDH2).