Digitoxin (Synonyms: Digitoxoside, Lanatoxin, NSC 7529) |
Catalog No.GC34013
One-Click Copy Product Info
|
Digitoxin est un glycoside cardiaque naturel et un agent anticancéreux extrait principalement de Digitalis lanata. Digitoxin inhibe de manière active la réplication du virus herpes simplex de type 1 (HSV-1), sa valeur d'EC50 est 0.05M, et présente la cytotoxicité la plus forte contre les cellules cancéreuses du col utérin HeLa, sa valeur d'IC50 est 28nM à 48h.
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 71-63-6
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
_1-3.$$$39978408@51.jpg');)
_1-9.$$$38538795@65.jpg');)
_1-9.$$$39112701@51.jpg');)
_1-7.$$$37316672@70.jpg');)
_366-372.$$$36198801@70.jpg');)
.$$$38565142@65.jpg');)
_1867-1883.$$$33248023@67.jpg');)
_eads6055.$$$39977546@45.jpg');)
_eadm9805.$$$40080571@45.jpg');)
_eadj3020.$$$39666821@45.jpg');)
_1-20.$$$39757301@28.jpg');)
_1-24.$$$38898113@28.jpg');)
_273-287.$$$36806353@46.jpg');)
_1-16.$$$37156877@44.jpg');)
_1-19.$$$37460805@44.jpg');)
_1291-1307.$$$34518654@46.jpg');)
Digitoxin est un glycoside cardiaque naturel et un agent anticancéreux extrait principalement de Digitalis lanata[1]. Digitoxin inhibe de manière active la réplication du virus herpes simplex de type 1 (HSV-1), sa valeur d'EC50 est 0.05M, et présente la cytotoxicité la plus forte contre les cellules cancéreuses du col utérin HeLa, sa valeur d'IC50 est 28nM à 48h[2][3].
In vitro, la lignée de cellules cancéreuses du col utérin humain HeLa a été traitée pendant une nuit avec diverses concentrations de Digitoxin (0, 4, 20, ou 100nM) pendant 24h ou avec 20nM de Digitoxin pendant 12, 24, ou 36h. Digitoxin a provoqué les lésions à DNA pour bloquer le cycle cellulaire en phase G2/M en déclenchant l'activation de la voie de signalisation ATM/ATR-CHK1/CHK2-Cdc25C[3]. Les cellules cancéreuses de la prostate PC3 et les cellules HeLa ont été traitées avec digitoxin(10 et 25nM) pendant 24h. Un milieu frais et un médicament ont été traitées continuellement de cette manière pendant jusqu'à 3 jours. Digitoxin a inhibé l'expression de TGFBR2 NFκB-induite, ainsi que Vimentin, tout en augmentant l'expression d' E-cadhérine. Digitoxin réduit également significativement mRNA HSPB1 et le rapport mRNA HSPB1/RBFOX2 dans les cellules PC3[4]. Les cellules cancéreuses du col utérin HeLa ont été traitées avec Digitoxin (25nM à 1μM; 24 h). Digitoxin a provoqué une cytotoxicité dose-dépendante et activé l'apoptose intrinsèque via le clivage de la caspase-9, de la caspase-3 etde PARP. L'activité carcinotoxique de Carcinotoxic inclut la suppression de l'expression de c-MYC induite par NFAT[5].
In vivo, des rats Long Evans mâles et féminins ont été injectés par voie intra-péritonéale (i.p.) une fois par jour pendant 4 jours consécutifs avec du prénénolone-16a-carbonitrile (PCN) (50mg/kg), puis injectés par voie intra-péritonéale avec une solution éthanolique de Digitoxin (1-10mg (1.3-13gmol)/kg) vingt-quatre heures après la dernière injection. PCN a protégé les rats de la toxicité de Digitoxin en augmentant les activités du cytochrome P-450p et UDP-GT-dt₁[6]. Digitoxin (0, 3, 10 et 30μg par 100g de poids corporel) a été administré à 3 rats cotonniers en une dose intra-péritonéale 6,25h avant une infection intranasale avec 107TCID50/100g de rat cotonnier avec la souche de grippe A/Wuhan/H3N2/359/95 pendant 4 jours. Digitoxin a significativement et différemment supprimé le niveau des cytokines TNFα, de l'attractant chimiques des oncogènes/kératinocytes (GRO/KC), MIP2, de la protéine attractante des monocytes 1 (MCP1) et d' IFNγ, dans le poumon du rat cotonnier[7].
References:
[1] Haux J. Digitoxin is a potential anticancer agent for several types of cancer. Med Hypotheses. 1999 Dec;53(6):543-8.
[2] Su C T, Hsu J T A, Hsieh H P, et al. Anti-HSV activity of digitoxin and its possible mechanisms. Antiviral Res. 2008 Jul;79(1):62-70.
[3] Gan H G, Qi M, Chan C P. et al. Digitoxin inhibits HeLa cell growth through the induction of G2/M cell cycle arrest and apoptosis in vitro and in vivo. Int J Oncol. 2020 Aug;57(2):562-573.
[4] Pollard B S, Suckow M A, Wolter W R, et al. Digitoxin Inhibits Epithelial-to-Mesenchymal-Transition in Hereditary Castration Resistant Prostate Cancer. Front Oncol. 2019 Aug 2:9:630.
[5] Yang Q F, Dalgard C L, Eidelman O, et al. Digitoxin induces apoptosis in cancer cells by inhibiting nuclear factor of activated T-cells-driven c-MYC expression. J Carcinog. 2013 May 20:12:8.
[6] Arlotto M P, Sonderfan A J, McKinney M M, Parkinson A. Digitoxin metabolism by liver microsomal cytochrome P-450 and UDP-glucuronosyltransferase and its role in the protection of rats from digitoxin toxicity by pregnenolone-16 alpha-carbonitrile. Arch Biochem Biophys. 1986 Nov 15;251(1):188-97.
[7] Pollard B S, Blancoi J C, Pollard J R. Classical Drug Digitoxin Inhibits Influenza Cytokine Storm, With Implications for Covid-19 Therapy. In Vivo. 2020 Nov-Dec;34(6):3723-3730.
| Expériences cellulaires [1]: | |
Lignées cellulaires | Cellules cancéreuses du col utérin HeLa |
Méthode de préparation | Des cellules HeLa (200,000 cellules/puits) dans les plaques à 6 puits ont été traitées pendant une nuit avec diverses concentrations de Digitoxin (0, 4, 20, ou 100nM) pendant 24h ou avec 20nM de Digitoxin pendant 12, 24, ou 36h. |
Conditions de réaction | 0 à 1000nM; 12, 24 ou 36h |
Domaines d'application | Digitoxin a provoqué les lésions à DNA pour bloquer le cycle cellulaire en phase G2/M en déclenchant l'activation de la voie de signalisation ATM/ATR-CHK1/CHK2-Cdc25C. |
| Expériences animales [2]: | |
Modèles animaux | Rats Long Evans |
Méthode de préparation | Des rats Long Evans mâles et féminins ont été injectés par voie intra-péritonéale une fois par jour pendant 4 jours consécutifs avec du du prénénolone-16a-carbonitrile (PCN) (50mg/kg). Vingt-quatre heures après la dernière injection, les rats ont été soit sacrifiés, soit injectés par voie intra-péritonéale avec une solution éthanolique de Digitoxin (1-10mg (1.3-13gmol)/kg). |
Forme de dosage | 1-10mg (1.3-13gmol)/kg;i.p.; administration unique |
Domaines d'application | Le taux de clivage des sucres de Digitoxin était nettement plus élevé dans les foies de rats mâles matures que dans ceux de féminins matures. PCN a protégé les rats de la toxicité de Digitoxin en augmentant les activités du cytochrome P-450p et UDP-GT-dt₁. |
References: | |
| Cas No. | 71-63-6 | SDF | |
| Synonymes | Digitoxoside, Lanatoxin, NSC 7529 | ||
| Canonical SMILES | C[C@H]1O[C@](O[C@@H]2[C@@H](C)O[C@](O[C@H]3[C@@H](O)C[C@@](O[C@@H]4C[C@](CC[C@]5([H])[C@]6([H])CC[C@@]7(C)[C@]5(O)CC[C@@H]7C(CO8)=CC8=O)([H])[C@]6(C)CC4)([H])O[C@@H]3C)([H])C[C@@H]2O)([H])C[C@H](O)[C@@H]1O | ||
| Formula | C41H64O13 | M.Wt | 764.94 |
| Solubility | DMSO : ≥ 100 mg/mL (130.73 mM) | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.3073 mL | 6.5365 mL | 13.0729 mL |
| 5 mM | 261.5 μL | 1.3073 mL | 2.6146 mL |
| 10 mM | 130.7 μL | 653.6 μL | 1.3073 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >99.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
Average Rating: 5 (Based on Reviews and 39 reference(s) in Google Scholar.)