Entacapone
Catalog No.: GC17334Purity:>98.00%Synonyms: OR-611
Entacapone est un inhibiteur puissant, réversible, qui agit périphériquement et actif par voie orale de la catéchol-O-méthytransférase(COMT), qui inhibe efficacement la COMT totale du foie de rat par les valeurs IC50 and Ki de 20.1nM et 10.7nM, respectivement.
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Cas No.: 130929-57-6
10mM (in 1mL DMSO)In Stock
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Entacapone est un inhibiteur puissant, réversible, qui agit périphériquement et actif par voie orale de la catéchol-O-méthytransférase(COMT), qui inhibe efficacement la COMT totale du foie de rat par les valeurs IC50 and Ki de 20.1nM et 10.7nM, respectivement[1]. Entacapone a les valeurs de IC50 de 14,3nM et 73,3 nM pour la COMT soluble du foie de rat(S-COMT) et la COMT liée à la membre du foie de rat(MB-COMT) respectivement[1]. Entacapone est faible désassociateur de la phosphorylation oxydative[2]. Entacapone est utilisé communément dans la combinaison qui contient la lévodape(L-DOPA) pour traiter la maladie de Parkinson[3]. Entacapone est un inhibiteur de la ferroptose qui peut accroître la capacité antioxydante[4].
Le traitement in vitro des lignées cellulaires de cancer de l'oesophage(cellules KYSE-30 et YM-1) par Entacapone (25-150μM) pendant 48h a réduit de manière dose-dépendante la viabilité cellulaire, et a induit l'appoptose et a modifié le cycle cellulaire à une concentration de 140μM[5]. Le traitement des cellules Hep-G2 par Entacapone(50μM) pendant 48h a augmenté la quantité de m6A dans mRNA des cellules[6].
Le traitement in vivo oral de rats C57BL/6J par Entacapone(10, 50, 200mg/kg/jour) pendant 21 jours a amélioré le défaut de mémoire ANA-12-induit et la réduction de l'expression du facteur neurotrophique cerveau-dérivé hippocamique(BDNF) et du récpteur B (TrkB) de la tyrosine kinase, et a significativement augmenté le nombre de cellules proliférates Ki67-positives, de neurones immatures doublecortine-positifs et de cellules protéine-positives liaison à l'élément de réponse au cAMP phosphorylé(pCREB) dansle gyrus denté d'hippocampe[7]. Le traitement oral de rats C57BL/6J par Entacapone (50mg/kg) pendant 21 jours a induit les chagements dans l'expression de protéines impliquées dans la transmission synaptique, les processus cellulaires, la signalisation cellulaire, la régulation de la structure de cytosquelette, le métabolisme énergétique et l'autres réponses variées cellulaires dans l'hippocampe de rats[8].
References:
[1] Forsberg M, Lehtonen M, Heikkinen M, et al. Pharmacokinetics and pharmacodynamics of entacapone and tolcapone after acute and repeated administration: a comparative study in the rat[J]. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, 2003, 304(2): 498-506.
[2] Nissinen E, Kaheinen P, Penttilä K E, et al. Entacapone, a novel catechol-O-methyltransferase inhibitor for Parkinson's disease, does not impair mitochondrial energy production[J]. European journal of pharmacology, 1997, 340(2-3): 287-294.
[3] Stocchi F, Rascol O, Kieburtz K, et al. Initiating levodopa/carbidopa therapy with and without entacapone in early Parkinson disease: the STRIDE‐PD study[J]. Annals of neurology, 2010, 68(1): 18-27.
[4] Yang J, Sun X, Huang N, et al. Entacapone alleviates acute kidney injury by inhibiting ferroptosis[J]. The FASEB Journal, 2022, 36(7): e22399.
[5] Ramedani F, Jafari S M, Saghaeian Jazi M, et al. Anti‐cancer effect of entacaponeon esophageal cancer cells via apoptosis induction and cell cycle modulation[J]. Cancer Reports, 2023, 6(3): e1759.
[6] Peng S, Xiao W, Ju D, et al. Identification of entacapone as a chemical inhibitor of FTO mediating metabolic regulation through FOXO1[J]. Science Translational Medicine, 2019, 11(488): eaau7116.
[7] Yoo D Y, Jung H Y, Kim W, et al. Entacapone promotes hippocampal neurogenesis in mice[J]. Neural Regeneration Research, 2021, 16(6): 1005-1010.
[8] Yoo D Y, Jung H Y, Kim W, et al. Entacapone treatment modulates hippocampal proteins related to synaptic vehicle trafficking[J]. Cells, 2020, 9(12): 2712.
Protocole (Protocol)
| Expériences cellulaires [1]: | |
Lignées cellulaires | Lignées cellulaires de carcinome épidermoïde de l'oesophage(ESCC) KYSE-30 et YM-1 |
Méthode de préparation | Les cellules ont été ensemencées dans les plaques à 96 puits à une destiné de 104 cellules/puits. Le milieu de culture a été retiré, ensuite les cellules ont été traitées par Entacapone de différentes concentrations de (25, 50, 75, 100, 125, and 150μM) avec un volume final de 200μl. En tant que témoin véicule, les cellules ont été traitées par DMSO (0.3%) dans les mêmes conditions. Après 48h de traitement, la viabilité cellulaire a été mesurée à l'aide de l'utilisation d'essai MTT. |
Conditions de réaction | 25-150μM; 48h |
Domaines d'application | Entacapone étaiit cytotoxique pour les deux lignées cellulaires de carcinome de l'oesophage de manière dose-dépendente. |
| Expériences animales [2]: | |
Modèles animaux | Rats C57BL/6J |
Méthode de préparation | Les rats (n=10 par groupe) ont été divisées altéatoirement à quatre groupes: le groupe témoin qui est traité par véhicule et les groupes traité par Entacapone de 10, 50, or 200mg/kg. Le véhicule ou l'Entacapone ont été administrés par voie orale aux rats une fois par jour à l'aide d'une aiguille d'alimentation et ANA-12 ont été injecté dans l'hippocame à une vitesse de 0.5μL/min pendant 5min. Entacapone a été administré pendant 21 jours. La coloration immunohistochimique a été utilisée pour analyser le nombre des cellules proliférantes Ki67-positives, les neurones immatures doublecortine-positifs et les cellules protéine-positives de liaison àl'élément de réponse au cAMP phosphorylé(pCREB) dans les gyrus denté de l'hippocampe des rats. |
Forme de dosage | 10, 50, 200mg/kg/jour pendant 21 jours; p.o. |
Domaines d'application | Après le traitement d'Entacapone, le nombre de cellules proliférantes Ki67-positives, de neurones immatures doublecortine-positifs et de cellules protéine-positives de liaison à l'élément de réponse au cAMP phosphorylé(pCREB) a augmenté de façon significative. |
References: | |
Documents produit (Product Documents)
Purity:>98.00%Appearance:A solid
Propriétés chimiques (Chemical Properties)
N° CAS
130929-57-6
Synonymes
OR-611
Nom chimique
(E)-2-cyano-3-(3,4-dihydroxy-5-nitrophenyl)-N,N-diethylprop-2-enamide
SMILES
CCN(CC)C(=O)C(=CC1=CC(=C(C(=C1)O)O)[N+](=O)[O-])C#N
Formule moléculaire
C14H15N3O5
Masse moléculaire
305.29
Solubilité
60mg/mL in DMSO, ≥ 12.65 mg/mL in EtOH with ultrasonic
Conservation
Store at -20°C
Conseils généraux
Choisissez un solvant adapté selon les données de solubilité du produit. Après préparation, répartissez la solution mère en aliquotes afin d’éviter les cycles répétés de congélation-décongélation.
Utilisez les solutions mères dans les 6 mois si elles sont conservées à -80°C, ou dans le mois si elles sont conservées à -20°C.
Pour améliorer la solubilité, réchauffez le tube à 37°C et soniquez-le pendant une durée appropriée.
Utilisez les solutions mères dans les 6 mois si elles sont conservées à -80°C, ou dans le mois si elles sont conservées à -20°C.
Pour améliorer la solubilité, réchauffez le tube à 37°C et soniquez-le pendant une durée appropriée.
Conditions d’expédition
Les échantillons d’évaluation sont expédiés avec des blocs réfrigérants. Les autres formats sont expédiés à température ambiante ou, sur demande, avec des blocs réfrigérants.
Calculateurs (Calculators)Molarité / Dilution / Masse moléculaire / Conversion d’unités / Formulation in vivo / Solubilité
g/mol
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