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Bromodomain

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Bromodomains are a family of evolutionarily conserved protein modules of approximately 110 amino acids that have been found in chromatin-associated proteins as well as nuclear histone acetyltransferases (HATs). Besides its role in chromatin remodeling, recent studies have identified that bromodomains, as acetyl-lysine binding domains, are able to recognize and bind ε–N-acetylated lysine residues in histone and non-histone proteins. The nuclear magnetic resonance (NMR) spectroscopic analysis reveals that the chemical structure of bromodomains, consisting of four left-handed α-helices (including αZ, αA, αB and αC) connected by two loops (ZA and BC loops), forms a deep hydrophobic cavity serving as the acetyl-lysine recognition site.

Products Related to Bromodomain(44)

  • GC10382 structure
    GC10382CPI-637
    CAS: 1884712-47-3
    Purity: >99.50%

    CPI-637 est un inhibiteur sélectif et puissant du bromodomaine CBP/EP300 avec des valeurs IC50 de 0,03 μM, 0,051 μM et 11,0 μM pour CBP, EP300 et BRD4 BD-1, respectivement, et une CE50 de 0,3 μM pour CBP.

  • GC10402 structure
    GC10402Bromosporine
    CAS: 1619994-69-2
    Purity: >99.50%

    A non-specific bromodomain inhibitor

  • GC10524 structure
    GC10524GSK 525768A
    CAS: 1260530-25-3
    Purity: >99.00%
  • GC10727 structure
    GC10727Ischemin sodium salt
    Purity: >98%

    CBP bromodomain inhibitor

  • GC10979 structure
    GC10979PFI 4
    CAS: 900305-37-5
    Purity: >98.00%

    PFI 4 (composé 11) est un inhibiteur puissant et hautement sélectif du bromodomaine BRPF1 (BRPF1B), avec une IC50 de 172 nM. PFI 4 permet d'explorer les mécanismes fonctionnels du complexe HBO1/BRPF1 et d'étudier la perte osseuse et les lésions osseuses malignes ostéolytiques.

  • GC12440 structure
    GC12440GSK 5959
    CAS: 901245-65-6
    Purity: >98.00%

    GSK 5959 est un inhibiteur de bromodomaine BRPF1 puissant, sélectif et perméable aux cellules avec une IC50 d'environ 80 nM.

  • GC12588 structure
    GC12588I-BRD9
    CAS: 1714146-59-4
    Purity: >99.50%

    I-BRD9 est une sonde chimique cellulaire sélective de la protéine 9 contenant un bromodomaine (BRD9) avec une valeur de pIC50 de 7,3 μM.

  • GC13014 structure
    GC13014AZD 5153
    CAS: 1869912-39-9
    Purity: >98%

    AZD 5153 est un inhibiteur bivalent des bromodomaines BET/BRD4, sa valeur d'IC50 est 5nM pour BRD4, qui se lie simultanément aux deux bromodomaines de BRD4, module significativement les programmes transcriptionnels de MYC, E2F, et mTOR, et inhibe l'expression des gènes cibles de NSD3.

  • GC13025 structure
    GC13025GSK6853
    CAS: 1910124-24-1
    Purity: >99.00%

    GSK6853 est un inhibiteur puissant et sélectif du bromodomaine BRPF1.

  • GC13187 structure
    GC13187I-BET 151 hydrochloride
    Purity: >98%

    BET bromodomain inhibitor

  • GC13822 structure
    GC13822(-)-JQ1
    CAS: 1268524-71-5
    Purity: >99.50%

    A selective inhibitor of BET bromodomains

  • GC14168 structure
    GC14168UMB-32
    CAS: 1635437-39-6
    Purity: >98%

    L'UMB-32, un puissant inhibiteur sélectif de BRD4, se lie À BRD4 avec un Kd de 550 nM et une IC50 de 637 nM. UMB-32 montre également une puissance contre TAF1, un facteur de transcription contenant un bromodomaine.

  • GC14361 structure
    GC14361PFI 3
    CAS: 1819363-80-8
    Purity: >98.00%

    PFI 3 est un inhibiteur de bromodomaine SMARCA2/4 sélectif, puissant et perméable aux cellules avec un Kd de 89 nM.

  • GC14655 structure
    GC14655OXF BD 02
    CAS: 1429129-68-9
    Purity: >98%

    OXF BD 02 est un inhibiteur sélectif de BRD4(1) (le premier bromodomaine de BRD4) avec une valeur IC50 de 382 nM.

  • GC15152 structure
    GC15152PF-CBP1
    CAS: 1962928-21-7
    Purity: >98%

    PF-CBP1 est un inhibiteur hautement sélectif du bromodomaine de la protéine de liaison CREB.

  • GC15175 structure
    GC15175BAZ2-ICR
    CAS: 1665195-94-7
    Purity: >98.50%

    BAZ2-ICR est un inhibiteur des bromodomaines BAZ2A/B puissant, sélectif, actif sur les cellules et actif par voie orale avec des IC50 de 130 nM et 180 nM, et des Kd de 109 nM et 170 nM, respectivement. BAZ2-ICR montre une sélectivité de 10 À 15 fois pour la liaison de BAZ2A/B sur CECR2 et une sélectivité > 100 fois sur tous les autres bromodomaines. BAZ2-ICR est une sonde chimique épigénétique.

  • GC15375 structure
    GC15375PFI-1 (PF-6405761)
    CAS: 1403764-72-6
    Purity: >99.50%

    A BET bromodomain inhibitor

  • GC15789 structure
    GC15789GSK2801
    CAS: 1619994-68-1
    Purity: >99.50%

    GSK2801 est un inhibiteur des bromodomaines BAZ2A et BAZ2B puissant, sélectif, actif par voie orale et actif sur les cellules, avec des valeurs de Kd de 136 nM et 257 nM, respectivement. GSK2801 montre une sélectivité >50 fois pour BAZ2A/B par rapport À BRD4.

  • GC16299 structure
    GC16299BET bromodomain inhibitor
    CAS: 1380087-89-7
    Purity: >99.50%

    L'inhibiteur de bromodomaine BET est un puissant inhibiteur de BET extrait du brevet WO/2015/153871A2, exemple de composé 11.

  • GC16531 structure
    GC16531Bromodomain Inhibitor, (+)-JQ1
    CAS: 1268524-70-4
    Purity: >99.50%

    A selective inhibitor of BET bromodomains

  • GC16611 structure
    GC16611GW841819X
    Purity: >98%

    BET bromodomain inhibitor

  • GC16726 structure
    GC16726BI-7273
    CAS: 1883429-21-7
    Purity: >99.50%

    BI-7273 est un inhibiteur de BRD9 sélectif et perméable aux cellules, avec une IC50 et un Kd de 19 et 0,75 nM; montre également un effet élevé sur BRD7, avec une IC50 et un Kd de 117 nM et 0,3 nM.

  • GC16763 structure
    GC16763NI-57
    CAS: 1883548-89-7
    Purity: >99.50%

    NI-57 est un inhibiteur de la famille de protéines bromodomaine et homéodomaine végétal contenant des doigts (BRPF), avec des IC50 de 3,1, 46 et 140 nM pour BRPF1, BRPF2 (BRD1) et BRPF3, respectivement.

  • GC16794 structure
    GC16794UNC1215
    CAS: 1415800-43-9
    Purity: >98.00%

    Potent L3MBTL3 domain inhibitor