IF 14
PMID: 39321805 ↗Erastin
Catalog No.: GC16630Purity:>98.00%
Erastin est un activateur de la ferroptose perméable aux cellules et un agent antitumoral sélectif pour les cellules exprimant l'oncogène RAS.
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Cas No.: 571203-78-6
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Erastin est un activateur de la ferroptose perméable aux cellules et un agent antitumoral sélectif pour les cellules exprimant l'oncogène RAS.
Erastin induit la ferroptose en se liant directement à VDAC2/3 pour altérer la perméabilité de la membrane externe mitochondriale, ce qui diminue le taux d'oxydation du NADH. En plus de ses effets ciblés, erastin renforce également la chimiothérapie, la thérapie ciblée et l'immunothérapie dans certaines cellules cancéreuses, suggérant un rôle potentiel d'erastin dans le traitement des cellules cancéreuses.[3]
Erastin et ses analogues inhibent spécifiquement l'absorption de la cystine via le système xc−, et déclenchent la ferroptose dans divers contextes cellulaires, agissant de manière beaucoup plus puissante que le SAS. De plus, Erastin était environ 2500 fois plus puissant que le SAS en tant qu'inhibiteur de la fonction du système xc− dans les cellules HT-1080 et Calu-1 (HT-1080 : erastin IC50 = 0,20 µM, SAS IC50 = 450 µM ; Calu-1 : erastin IC50 = 0,14 µM, SAS IC50 = 460 µM).[1]
Erastin, un inhibiteur de SLC7A11, s'est révélé avoir un effet cytotoxique remarquablement plus fort sur les CSCs colorectaux via des expériences in vitro et in vivo. De plus, Erastin a atténué la chimiorésistance des CSCs colorectaux (cellules souches cancéreuses colorectales). Pour l'expérience in vivo, Erastin (10 mg/kg) a été injecté par voie intraveineuse dans des souris atteintes de cancer colorectal tous les deux jours. Il a été constaté qu'Erastin inhibait l'activité de l'ALDH1, et réduisait la taille et le nombre de sphères dans les cellules cancéreuses colorectales. [2]
References:
[1]. Dixon SJ, et al. Pharmacological inhibition of cystine-glutamate exchange induces endoplasmic reticulum stress and ferroptosis. Elife. 2014 May 20;3:e02523.
[2]. Xu X, et al. Targeting SLC7A11 specifically suppresses the progression of colorectal cancer stem cells via inducing ferroptosis. Eur J Pharm Sci. 2020 Sep 1;152:105450.
[3]. Yang Y, et al. Nedd4 ubiquitylates VDAC2/3 to suppress erastin-induced ferroptosis in melanoma. Nat Commun. 2020 Jan 23;11(1):433.
Protocole (Protocol)
| Expériences cellulaires [1]: | |
Lignées cellulaires | 143B/BJeHLT/BJeLR/Calu-1/HT-1080 |
Méthode de préparation | Soluble dans le DMSO jusqu'à 20 mM. |
Conditions de réaction | 10 μM, 72 h |
Domaines d'application | L'Erastine a inhibé l'absorption de la cystine via le système xc− et a déclenché la ferroptose dans divers contextes cellulaires. (HT-1080 : IC50 de l'erastine = 0,20 µM ; Calu-1 : IC50 de l'erastine = 0,14 µM) |
| Expériences animales [2]: | |
Modèles animaux | Souris nues BALB/c (cancer colorectal) |
Méthode de préparation | Soluble dans le DMSO jusqu'à 20 mM |
Forme de dosage | 10 mg/kg, injection intraveineuse |
Domaines d'application | L'Erastine a inhibé l'activité de l'ALDH1 et a réduit la taille et le nombre de sphères dans les cellules de cancer colorectal. |
Références : [1]. Dixon SJ, et al. L'inhibition pharmacologique de l'échange cystine-glutamate induit le stress du réticulum endoplasmique et la ferroptose. Elife. 2014 May 20;3. [2]. Xu X, et al. Le ciblage de SLC7A11 supprime spécifiquement la progression des cellules souches du cancer colorectal via l'induction de la ferroptose. Eur J Pharm Sci. 2020 Sep 1;152:105450. | |
Documents produit (Product Documents)
Purity:>98.00%Appearance:A solid
Données biologiques (Biological Data)
1 / 8
Propriétés chimiques (Chemical Properties)
N° CAS
571203-78-6
Nom chimique
2-[1-[4-[2-(4-chlorophenoxy)acetyl]piperazin-1-yl]ethyl]-3-(2-ethoxyphenyl)quinazolin-4-one
SMILES
O=C1N(C2=CC=CC=C2OCC)C(C(N3CCN(C(COC4=CC=C(Cl)C=C4)=O)CC3)C)=NC5=C1C=CC=C5
Formule moléculaire
C30H31ClN4O4
Masse moléculaire
547.04
Solubilité
≥ 10.92mg/mL in DMSO with gentle warming ,This product is unstable in solution and it is recommended to prepare and use it immediately.
Conservation
Store at -20° C
Conseils généraux
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This product is unstable in nature and needs to be prepared and used immediately! It is recommended that you purchase small-sized packages, or repack small-sized ones after receiving the goods.
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Conditions d’expédition
Les échantillons d’évaluation sont expédiés avec des blocs réfrigérants. Les autres formats sont expédiés à température ambiante ou, sur demande, avec des blocs réfrigérants.
Calculateurs (Calculators)Molarité / Dilution / Masse moléculaire / Conversion d’unités / Formulation in vivo / Solubilité
g/mol
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