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AP-III-a4 hydrochloride

Catalog No.: GC35371Purity:>98%Synonyms: ENOblock hydrochloride
COASDSData Sheet
AP-III-a4 hydrochloride est le premier inhibiteur analogue non-substrat de l'enolase (IC50 = 0.576μM).

Les produits sont exclusivement destinés à la recherche. Ils ne doivent pas être utilisés chez l’être humain. Nous ne vendons pas aux patients.

AP-III-a4 hydrochloride
Cas No.: 2070014-95-6
10mM (in 1mL DMSO)In Stock
$244.00
1
2mgIn Stock
$88.00
1
5mgIn Stock
$176.00
1
10mgIn Stock
$279.00
1
25mgIn Stock
$490.00
1
Tel: (909) 407-4943 / (909) 689-7124Email: sales@glpbio.com

Citations

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  • Nature cover
    Nature
    641, 529–536 (2025)
  • Nature cover
    Nature
    628, 630–638 (2024)
  • Nature cover
    Nature
    632, 686–694 (2024)
  • Nature cover
    Nature
    618, 1017–1023 (2023)
  • Nature cover
    Nature
    610, 366–372 (2022)
  • Cell cover
    Cell
    187(9):2288-2304 (2024)
  • Cell cover
    Cell
    183(7):1867-1883 (2020)
  • Science cover
    Science
    388(6745) (2025)
  • Science cover
    Science
    387(6739) (2025)
  • Science cover
    Science
    387(6734) (2025)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    35, 97–116 (2025)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    34, 683–706 (2024)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 273–287 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 546–561 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 904–922 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    31, 1291–1307 (2021)

Description

AP-III-a4 hydrochloride est le premier inhibiteur analogue non-substrat de l'enolase (IC50 = 0.576μM) [1]. AP-III-a4 hydrochloride induit la mort cellulaire en hypoxie et inhibe la migration et l'invasion des cellules cancéreuses au moyen de diminuer l'expression d' AKT et de Bcl-xL [1]. AP-III-a4 hydrochloride est souvent utilisé dans la recherche du cancer[2-3].

Dans les cellules HCT116, AP-III-a4 hydrochloride (10μM, 24h) a induit la mort cellulaire en hypoxie et inhibé la migration et l'invasion des cellules cancéreuses en diminuant l'expression d' AKT et de Bcl-xL[1]. Dans les cellules NCI-H929, AP-III-a4 hydrochloride (0.2-1.6μM; 72h) inhibe la prolifération des cellules cancéreuses[4]. Dans les cellules H9c2, le groupe inhibiteur AP-III-a4 hydrochloride (10μM, 24h) a montré une réduction significative du niveau de glucose et de lactate [5].

Dans le modèle de xénogreffe de myélome multiple (MM), la combinaison d' AP-III-a4 hydrochloride (10mg/kg; ip; 15j) et de BTZ possède un effet inhibiteur de la croissance in vivo plus significatif que AP-III-a4 hydrochloride ou BTZ seul [4].

References:
[1]. Jung DW, Kim WH, Park SH, et al. A unique small molecule inhibitor of enolase clarifies its role in fundamental biological processes. ACS chemical biology. 2013 Jun 21; 8(6): 1271-1282.
[2]. Chen X, Xu H, Wu N, et al. Interaction between granulin A and enolase 1 attenuates the migration and invasion of human hepatoma cells. Oncotarget. 2017 Mar 17; 8(18): 30305.
[3]. Wang C, Huang M, Lin Y, et al. ENO2-derived phosphoenolpyruvate functions as an endogenous inhibitor of HDAC1 and confers resistance to antiangiogenic therapy. Nature Metabolism. 2023 Oct; 5(10): 1765-1786.
[4]. Gao X, Feng Q, Zhang Q, et al. Targeting enolase 1 reverses bortezomib resistance in multiple myeloma through YWHAZ/Parkin axis. Journal of Biomedical Science. 2025 Jan 20; 32(1): 9.
[5]. Guo Z, Liu S, Hou X, et al. Isorhamnetin Attenuates Isoproterenol-Induced Myocardial Injury by Reducing ENO1 (Alpha-Enolase) in Cardiomyocytes. Antioxidants. 2025 May 11; 14(5): 579.

Protocole (Protocol)

Expériences cellulaires [1]:

Lignées cellulaires

Cellules NCI-H929

Méthode de préparation

Les cellules NCI-H929 ont été cultivées dans du milieu RPMI-1640 ou du milieu de Eagle modifié de Dulbecco à 37℃ dans une atmosphère humidifiée contenant 5% CO2. Les cellules NCI-H929 ont été traitées avec 0.2-1.6μM d' AP-III-a4 hydrochloride pendant 72 heures.

Conditions de réaction

0.2-1.6μM; 72h

Domaines d'application

AP-III-a4 hydrochloride inhibe la prolifération des cellules cancéreuses.
Expériences animales [1]:

Modèles animaux

Modèle de xénogreffe de myélome multiple (MM)

Méthode de préparation

Les rats nus BALB/c ont été utilisés pour les expériences de xénogreffe. Les rats ont été aléatoirement divisés en quatre groupes : groupe de témoin recevant le véhicule, groupe traité par bortezomib (BTZ) (1mg/kg), groupe traité par l'inhibiteur ENO1 (AP-III-a4 hydrochloride) (10mg/kg), et groupe traité par la combinaison (BTZ + AP-III-a4). AP-III-a4 et BTZ ont été administrés par injection intra-péritonéale tous les deux jours. Le volume de la tumeur et le poids corporel ont été régulièrement surveillés tout au long de la période de traitement.

Forme de dosage

10mg/kg; ip; 15j

Domaines d'application

Dans le modèle de xénogreffe de MM, la combinaison de AP-III-a4 hydrochloride et BTZ possède un un effet inhibiteur de la croissance in vivo plus significatif que AP-III-a4 hydrochloride ou BTZ seul.

References:
[1]. Gao X, Feng Q, Zhang Q, et al. Targeting enolase 1 reverses bortezomib resistance in multiple myeloma through YWHAZ/Parkin axis. Journal of Biomedical Science. 2025 Jan 20; 32(1): 9.

Propriétés chimiques (Chemical Properties)

N° CAS
2070014-95-6
Synonymes
ENOblock hydrochloride
SMILES
FC1=CC=C(CNC2=NC(NCC3CCCCC3)=NC(NC4=CC=C(CC(NCCOCCOCCN)=O)C=C4)=N2)C=C1.Cl
Formule moléculaire
C31H44ClFN8O3
Masse moléculaire
631.18
Solubilité
DMSO: ≥ 53 mg/mL (83.97 mM)
Conservation
Store at -20°C
Conseils généraux
Choisissez un solvant adapté selon les données de solubilité du produit. Après préparation, répartissez la solution mère en aliquotes afin d’éviter les cycles répétés de congélation-décongélation.
Utilisez les solutions mères dans les 6 mois si elles sont conservées à -80°C, ou dans le mois si elles sont conservées à -20°C.
Pour améliorer la solubilité, réchauffez le tube à 37°C et soniquez-le pendant une durée appropriée.
Conditions d’expédition
Les échantillons d’évaluation sont expédiés avec des blocs réfrigérants. Les autres formats sont expédiés à température ambiante ou, sur demande, avec des blocs réfrigérants.

Calculateurs (Calculators)Molarité / Dilution / Masse moléculaire / Conversion d’unités / Formulation in vivo / Solubilité

g/mol

Reviews

Review for AP-III-a4 hydrochloride

Rating: 5
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