GDC-0077 (RG6114)

Name: GDC-0077 (RG6114)
Brand: GlpBio
SKU: GC32710
Availability: InStock

Catalog No.: GC32710Purity:>99.00%Synonyms: GDC-0077; RG6114

GDC-0077 (RG6114) est un inhibiteur puissant et sélectif de PI3Kα, sa valeur d'IC50 est 0,038nM.

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Cas No.: 2060571-02-8

10mM (in 1mL DMSO)In Stock

$333.00

1mgIn Stock

$158.00

5mgIn Stock

$373.00

10mgIn Stock

$526.00

25mgIn Stock

$783.00

50mgIn Stock

$1,070.00

100mgIn Stock

$1,450.00

200mgIn Stock

$1,950.00

Pack Size	Price	Availability	Quantity
10mM (in 1mL DMSO)	$333.00	In Stock	1
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Citations

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Nature
641, 529–536 (2025)
Nature
628, 630–638 (2024)
Nature
632, 686–694 (2024)
Nature
618, 1017–1023 (2023)
Nature
610, 366–372 (2022)
Cell
187(9):2288-2304 (2024)
Cell
183(7):1867-1883 (2020)
Science
388(6745) (2025)
Science
387(6739) (2025)
Science
387(6734) (2025)
Cell Research
35, 97–116 (2025)
Cell Research
34, 683–706 (2024)
Cell Research
33, 273–287 (2023)
Cell Research
33, 546–561 (2023)
Cell Research
33, 904–922 (2023)
Cell Research
31, 1291–1307 (2021)

Description

GDC-0077 (RG6114) est un inhibiteur puissant et sélectif de PI3Kα, sa valeur d'IC50 est 0,038nM. GDC-0077 est > 300 fois plus sélectif pour PI3Kα que les autres isoformes de la classe I de PI3K (β, δ, et γ) et plus de 2000 fois plus sélectif par rapport aux autres membres de la famille PIK. GDC-0077 se lie au site de liaison de ATP de PI3K et inhibe la phosphorylation de PIP2 en PIP3^[1]. GDC-0077 cible avec précision les tumeurs mutées pour PIK3CA grâce à un mécanisme d'action double : il inhibe sélectivement l'activité de PI3Kα et induit la dégradation de la protéine p110α^[2]. GDC-0077 est couramment utilisé dans l'étude du cancer du sein.

GDC-0077 (0.3μM, 2 à 3 semaines) a significativement inhibé la prolifération des lignées cellulaires mutées pour PIK3CA par rapport au groupe de témoin. L'association de GDC-0077 avec le cobimetinib augmenté la réponse cytotoxique dans quatre des cinq lignées cellulaires de cancer colorectal^[3].

GDC-0077 (25mg/kg/jour, 25 jours, i.g.) a considérablement amélioré l'efficacité antitumorale de l'association palbociclib-fulvestrant, faisant passer l'inhibition moyenne de la croissance tumorale (TGI) de 71% à 106%^[4].

References:
[1] Hong R, Edgar K, Song K, et al. Abstract PD4-14: GDC-0077 is a selective PI3Kalpha inhibitor that demonstrates robust efficacy in PIK3CA mutant breast cancer models as a single agent and in combination with standard of care therapies[J]. Cancer research, 2018, 78(4_Supplement): PD4-14-PD4-14.
[2] Zhu R, Zhang H, Zhang F. Mechanistic optimization of inavolisib combined with CDK4/6 inhibitors in the treatment of PIK3CA-mutated breast tumors[J]. Frontiers in Immunology, 2025, 16: 1693927.
[3] Song K W, Ong C C, Lin E, et al. KRAS codon-specific mutations differentially toggle PI3K pathway signaling and alter sensitivity to inavolisib (GDC-0077)[J]. Molecular Cancer Therapeutics, 2025, 24(12): 1890-1901.
[4] Song K W, Edgar K A, Hanan E J, et al. RTK-dependent inducible degradation of mutant PI3Kα drives GDC-0077 (Inavolisib) efficacy[J]. Cancer discovery, 2022, 12(1): 204-219.

Protocole (Protocol)

Expériences cellulaires [1]:
Lignées cellulaires	Lignées cellulaires mutantes pour PIK3CA
Méthode de préparation	Les plaques à douze puits ont été ensemencées avec 10000 à 20000 cellules par puits dans un volume de 1mL et incubées à 37°C avec 5% CO₂ pendant 24 heures. Les composés (DMSO, 0.3μM de GDC-0077, 0.3μM de cobimetinib, ou une combinaison des deux médicaments) ont été ajoutés le lendemain à la concentration indiquée pendant 2 à 3 semaines. Le milieu a été remplacé chaque semaine par un milieu frais contenant les médicaments. Ensuite, le milieu a été aspiré et 100µl de violet de cristal à 0,5% ont été ajoutés pendant 15 minutes. Le colorant a été éliminé et les cellules ont été lavées avec PBS pendant 5 à 10 minutes, cinq fois. PBS a été ensuite aspiré et les cellules ont été imagées à l'aide de GelCount.
Conditions de réaction	0.3μM, 2 à 3 semaines
Domaines d'application	GDC-0077 a significativement inhibé la prolifération des lignées cellulaires mutantes pour PIK3CA par rapport au groupe de témoin.
Expériences animales [2]:
Modèles animaux	Modèle murin de cancer du sein muté pour PIK3CA
Méthode de préparation	Les cellules tumorales HCC1954 (5×10⁶) ont été inoculées dans les 2/3 des coussinets adipeux mammaires de rats nus NCR féminins, tandis que les tumeurs WHIM20 et HCI-003 (50mm³) ont été greffées dans les 2/3 des coussinets adipeux mammaires de rats NOD-SCID gamma féminins. Le volume tumoral (mm³) = (longueur × largeur²) × 0.5. Pour les études d'efficacité, les rats ont été divisés en groupes de 8 à 10 animaux, avec un volume tumoral moyen de 200 à 250mm³ au début de l'administration des traitements. L'inhibition de la croissance tumorale en pourcentage par rapport au véhicule témoin (%TGI) a été calculée comme le pourcentage de AUC (Aire Sous la Courbe) du groupe traité par jour par rapport au véhicule, selon la formule suivante %TGI = 100 × (1 – AUCdose/AUCvéhicule). Les inhibiteurs de PI3K taselisib, GDC-0941, GDC-0077, et BYL719 ont été formulés dans un véhicule à base de méthylcellulose Tween contenant 0,5% (p/v) de méthylcellulose, 0,2% (p/v) de polysorbate 80 (Tween-80) et administrés par gavage oral quotidiennement. La taille des tumeurs et le poids corporel des rats ont été enregistrés deux fois par semaine, et les rats présentant un volume tumoral supérieur à 2,000mm³ ou une perte de poids de 20% par rapport au poids initial ont été euthanasiés rapidement.
Forme de dosage	25mg/kg/jour, 25 jours, i.g.
Domaines d'application	GDC-0077 a considérablement amélioré l'efficacité antitumorale de l'association palbociclib-fulvestrant, faisant passer l'inhibition moyenne de la croissance tumorale (TGI) de 71% à 106%.
References: [1] Song K W, Ong C C, Lin E, et al. KRAS codon-specific mutations differentially toggle PI3K pathway signaling and alter sensitivity to inavolisib (GDC-0077)[J]. Molecular Cancer Therapeutics, 2025, 24(12): 1890-1901. [2] Song K W, Edgar K A, Hanan E J, et al. RTK-dependent inducible degradation of mutant PI3Kα drives GDC-0077 (Inavolisib) efficacy[J]. Cancer discovery, 2022, 12(1): 204-219.

Documents produit (Product Documents)

Batch:Purity:>99.00%Appearance:A solid

COA SDS Data Sheet

Propriétés chimiques (Chemical Properties)

N° CAS

2060571-02-8

Synonymes

GDC-0077; RG6114

SMILES

C[C@@H](C(N)=O)NC1=CC=C(C2=NC(N3[C@H](C(F)F)COC3=O)=CN2CCO4)C4=C1

Formule moléculaire

C₁₈H₁₉F₂N₅O₄

Masse moléculaire

407.37

Solubilité

DMSO : ≥ 180 mg/mL (441.86 mM)

Conservation

Store at -20°C

Conseils généraux

Choisissez un solvant adapté selon les données de solubilité du produit. Après préparation, répartissez la solution mère en aliquotes afin d’éviter les cycles répétés de congélation-décongélation.
Utilisez les solutions mères dans les 6 mois si elles sont conservées à -80°C, ou dans le mois si elles sont conservées à -20°C.
Pour améliorer la solubilité, réchauffez le tube à 37°C et soniquez-le pendant une durée appropriée.

Conditions d’expédition

Les échantillons d’évaluation sont expédiés avec des blocs réfrigérants. Les autres formats sont expédiés à température ambiante ou, sur demande, avec des blocs réfrigérants.

Calculateurs (Calculators)Molarité / Dilution / Masse moléculaire / Conversion d’unités / Formulation in vivo / Solubilité

Masse

Volume

Concentration

Masse moléculaire

g/mol

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