PI3K/Akt/mTOR Signaling

Torin 1 est un inhibiteur puissant, ATP - compétitif, de la cible mammaire de rapamycin (mTOR) que une valeur d'IC 50 est 3nM.

L'ETP-46464 est un inhibiteur efficace de mTOR et d'ATR avec des IC50 de 0,6 et 14 nM, respectivement.

OTSSP167 (OTS167) est un inhibiteur MELK très puissant et compétitif pour l'ATP avec une valeur IC50 de 0,41 nM.

TIC10 isomer est l'analogue de TIC10/ONC201.

Le PI 828 est un inhibiteur double de PI3K et de la caséine kinase 2 (CK2) avec des CI50 de 173 nM, 149 nM et 1127 nM pour p110α, CK2 et CK2α2 dans le dosage de la lipide kinase, respectivement.

L'Imeglimine (EMD 387008) est un hypoglycémiant oral.

AICAR phosphate (Acadesine phosphate) est un analogue de l'adénosine et un activateur de l'AMPK. Le phosphate AICAR régule le métabolisme du glucose et des lipides et inhibe la production de cytokines pro-inflammatoires et d'iNOS. Le phosphate AICAR est également un inhibiteur de l'autophagie, du YAP et de la mitophagie.

PF-4708671 est un nouvel inhibiteur perméable aux cellules de la S6K1, qui inhibe spécifiquement l'isoforme S6K1 avec une valeur de Ki de 20 nM et IC50 de 160 nM.

IPI-145 (INK1197) (IPI-145) est une sélectivité p100δ ; inhibiteur avec IC50 de 2,5 nM, 27,4 nM, 85 nM et 1602 nM pour p110δ, P110γ, p110β et p110α, respectivement.

Imeglimin hydrochloride est un agent hypoglycémiant oral, inhibant la protéine d'extrusion de multirésistances et de toxines 1 (MATE1), sa valeur d'IC50 est 19,24μM.

INK 128 (MLN0128) (INK-128 ; MLN0128 ; TAK-228) est un inhibiteur de mTOR1/2 dépendant de l'ATP disponible par voie orale avec une IC50 de 1 nM pour la kinase mTOR.

YM201636 est un inhibiteur puissant et sélectif de PIKfyve avec une IC50 de 33 nM.

NU7441 (KU-57788) est un inhibiteur extrêmement puissant et sélectif de la kinase dépendante de l'ADN (DNA-PK) avec une IC50 de 13 nM. NU7441 inhibe également la phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K) et la cible mammalienne de la rapamycine (mTOR) avec des IC50 de 5,0 et 1,7 μM, respectivement.

A-674563 est un inhibiteur d'Akt1 actif et sélectif par voie orale avec un Ki de 11 nM.

Le chlorhydrate d'OTSSP167 (OTS167) est un inhibiteur MELK très puissant et compétitif pour l'ATP avec une valeur IC50 de 0,41 nM.

CHIR-98014 est un inhibiteur puissant et perméable à la cellule de GSK-3α et GSK-3β, ses valeurs d'IC50 sont respectivement 0.65nM et 0.58nM.

GSK2334470 est un inhibiteur hautement spécifique et puissant de PDK1 avec une IC50 de 10 nM.

NU 7026 (LY293646) est un nouvel inhibiteur spécifique de l'ADN-PK avec IC50 de 0,23 μM, inhibe également PI3K avec IC50 de 13 μM.

IC50: Dorsomorphin (Compound C) a inhibé de manière dose-dépendante la phosphorylation de SMADs BMP-répondant BMP4-induite (IC50) =0.47 mM).

Palomid 529 est un puissant inhibiteur des complexes mTORC1 et mTORC2.

BIX 02565 est un puissant inhibiteur de la ribosome S6 kinase 2 (RSK2) avec une IC50 de 1,1 nM.

AZD2014 (AZD2014) est un inhibiteur mTOR compétitif de l'ATP avec une IC50 de 2,81 nM. AZD2014 inhibe À la fois les complexes mTORC1 et mTORC2.

PIK-93 est le premier puissant inhibiteur synthétique de PI4K (PI4KIIIβ) avec une IC50 de 19 nM, et inhibe également PI3Kγ et PI3Kα avec une IC50 de 16 nM et 39 nM, respectivement.

Le BI-D1870 est un inhibiteur compétitif pour l'ATP, perméable aux cellules et pénétrant dans le cerveau des isoformes RSK, avec des IC50 de 31 nM/24 nM/18 nM/15 nM pour RSK1/RSK2/RSK3/RSK4, respectivement.