PI3K
PI3K (phosphatidylinositol-4,5-bisphosphate 3-kinase) is a family of enzymes involved in cellular functions such as cell growth, proliferation, differentiation, motility, survival and intracellular trafficking, which in turn are involved in cancer.
Products for PI3K
- Cat.No. Nom du produit Informations
- GC62450 (S)-PI3Kα-IN-4 (S)-PI3Kα-IN-4 est un puissant inhibiteur de PI3Kα, avec une IC50 de 2,3 nM. (S)-PI3Kα ; -IN-4 présente une sélectivité de 38,3, 4,25 et 4,93 fois pour PI3Kα ; sur PI3Kβ, PI3Kδ, et PI3Kγ, respectivement. (S)-PI3Kα-IN-4 peut être utilisé pour la recherche sur le cancer.
- GC35037 1,3-Dicaffeoylquinic acid L'acide 1,3-dicaffeoylquinic est un dérivé de l'acide cafeoylquinic et active PI3K/Akt.
- GC41992 1-Deoxynojirimycin (hydrochloride) La 1-désoxynojirimycine (chlorhydrate) (chlorhydrate de Duvoglustat) est un inhibiteur de l'α-glucosidase puissant et actif par voie orale.
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GC10710
3-Methyladenine
La 3-méthyladénine est un inhibiteur classique de l'autophagie.
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GC68539
3-Methyladenine-d3
3-Méthyladénine-d3 est le déutérium de la 3-méthyladénine. La 3-méthyladénine (3-MA) est un inhibiteur de PI3K. Il est largement utilisé comme inhibiteur de l'autophagie en inhibant la classe III PI3K.
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GC16157
740 Y-P
Activateur de la PI 3-kinase, perméable à la cellule.
- GC17550 A66 A66 est un inhibiteur de p110α hautement spécifique et sélectif avec une IC50 de 32 nM.
- GC10860 Acalisib (GS-9820) L'acalisib (GS-9820) est un PI3Kδ puissant et sélectif ; inhibiteur avec une CI50 de 12,7 nM.
- GC13913 AMG319 AMG319 est un inhibiteur puissant et sélectif de la PI3Kδ kinase avec une IC50 de 18 nM.
- GC35395 Arnicolide D L'arnicolide D est une lactone sesquiterpénique isolée de Centipeda minima. L'arnicolide D module le cycle cellulaire, active la voie de signalisation des caspases et inhibe les voies de signalisation PI3K/AKT/mTOR et STAT3. L'arnicolide D inhibe la viabilité des cellules du carcinome du nasopharynx (NPC) en fonction de la concentration et du temps.
- GC11910 AS-041164 L'AS-041164 est un inhibiteur d'isoforme PI3Kγ puissant, sélectif et actif par voie orale avec une IC50 de 70 nM.
- GC13901 AS-252424 L'AS-252424 est un inhibiteur de PI3Kγ puissant et sélectif avec une IC50 de 30 ± 10 nM.
- GC38061 AS-604850 A selective inhibitor of PI3Kγ
- GC12080 AS-604850 L'AS-604850 est un inhibiteur de PI3Kγ puissant, sélectif et compétitif pour l'ATP avec une valeur IC50 de 0,25 μM et une valeur Ki de 0,18 μM. AS-604850 montre un inhibiteur sélectif d'isoforme de PI3Kγ avec une sélectivité de plus de 30 fois pour PI3Kδ et β, et une sélectivité de 18 fois sur PI3Kα, respectivement.
- GC12474 AS-605240 L'AS-605240 est un inhibiteur spécifique et actif par voie orale du PI3Kγ, avec une IC50 de 8 nM et un Ki de 7,8 nM.
- GC62335 AZ2 AZ2 est un inhibiteur hautement sélectif de PI3Kγ (la valeur de pIC50 pour PI3Kγ est de 9,3).
- GC64938 AZD-7648 L'AZD-7648 est un puissant inhibiteur sélectif de l'ADN-PK, actif par voie orale, avec une IC50 de 0,6 nM. L'AZD-7648 induit l'apoptose et présente une activité antitumorale.
- GC65149 AZD3458 AZD3458 est un inhibiteur de PI3Kγ puissant et remarquablement sélectif avec des pIC50 de 9,1, 5,1, <4,5 et 6,5 pour PI3Kγ, PI3Kα, PI3Kβ et PI3Kδ, respectivement .
- GC16851 AZD6482 AZD6482 (KIN-193) est un inhibiteur de p110β puissant et sélectif avec une IC50 de 0,69 nM.
- GC65507 AZD8154 AZD8154 est un nouvel inhibiteur sélectif inhalé PI3Kγδ ciblant les maladies inflammatoires des voies respiratoires.
- GC12576 AZD8186 AZD8186 est un inhibiteur de PI3K, qui inhibe puissamment PI3Kβ (IC50 = 4 nM) et PI3Kδ (IC5050 = 12 nM) avec une sélectivité sur PI3Kα (IC50 = 35 nM) et PI3Kγ (IC50 = 675 nM).
- GC11248 AZD8835 AZD8835 est un inhibiteur puissant et sélectif de PI3Kα et PI3Kδ avec des IC50 de 6,2 et 5,7 nM, respectivement.
- GC17766 BAY 80-6946 (Copanlisib) BAY 80-6946 (Copanlisib) (BAY 80-6946) est un inhibiteur de PI3K pan-classe I puissant, sélectif et compétitif pour l'ATP, avec des IC50 de 0,5 nM, 0,7 nM, 3,7 nM et 6,4 nM pour PI3Kα, PI3Kδ, PI3Kβ ; et PI3Kγ, respectivement. BAY 80-6946 (Copanlisib) a une sélectivité de plus de 2 000 fois contre d'autres lipides et protéines kinases, À l'exception de mTOR. BAY 80-6946 (Copanlisib) a une activité antitumorale supérieure.
- GC62164 BAY1082439 BAY1082439 est un inhibiteur sélectif de PI3Kα/β/δ biodisponible par voie orale. BAY1082439 inhibe également les formes mutées de PIK3CA. BAY1082439 est très efficace pour inhiber la croissance du cancer de la prostate Pten-null.
- GC33145 BEBT-908 (PI3Kα inhibitor 1) BEBT-908 (PI3K&alpha ; inhibiteur 1) (PI3Kα ; inhibiteur 1) est un PI3Kα sélectif ; l'inhibiteur extrait du brevet US/20120088764A1, Composé 243, a une IC50<0,1 μM, PI3Kα l'inhibiteur 1 inhibe également l'HDAC (0,1 μM≤IC50≤1 μM).
- GC13271 BEZ235 Tosylate
- GC35509 BGT226 BGT226 (NVP-BGT226) est un double inhibiteur PI3K (avec des IC50 de 4 nM, 63 nM et 38 nM pour PI3Kα, PI3Kβ et PI3Kγ)/mTOR qui présente une puissante activité inhibitrice de croissance contre les cellules cancéreuses humaines de la tête et du cou.
- GC11931 BKM120 An inhibitor of class I PI3K isoforms
- GC65534 Boc-L-cyclobutylglycine La Boc-L-cyclobutylglycine est un dérivé de la glycine qui peut être utilisé pour la synthèse des inhibiteurs de PI3K.
- GC30156 Brevianamide F (Cyclo(L-Pro-L-Trp)) Le brévianamide F (Cyclo(L-Pro-L-Trp)) (Cyclo(L-Pro-L-Trp)) est une mycotoxine isolée de Colletotrichum gloeosporioides, avec une activité antibactérienne.
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GC16462
BYL-719
BYL-719 (BYL-719) est un inhibiteur puissant, sélectif et actif par voie orale de la PI3Kα. BYL-719 (BYL-719) montre une efficacité dans le ciblage du cancer muté PIK3CA. BYL-719 (BYL-719) inhibe également p110α/p110γ/p110δ/p110β avec des IC50 de 5/250/290/1200 nM, respectivement. Activité antinéoplasique.
- GC13396 CAL-101 (Idelalisib, GS-1101) A selective PI3K p110δ inhibitor
- GC35579 CAL-130 CAL-130 est un inhibiteur de PI3Kδ et PI3Kγ avec des IC50 de 1,3 et 6,1 nM, respectivement.
- GC11135 CAL-130 Hydrochloride
- GC35580 CAL-130 Racemate CAL-130 Racemate est le racémate de CAL-130. CAL-130 Racemate est un inhibiteur de PI3Kδ.
- GC14318 CAY10505 CAY10505 est un inhibiteur puissant et sélectif de PI3Kγ avec une IC50 de 30 nM dans les neurones.
- GC10070 CGS 15943 Le CGS 15943 est un antagoniste du récepteur de l'adénosine non xanthine biodisponible par voie orale.
- GC11868 CH5132799 CH5132799 est un inhibiteur sélectif de PI3K de classe I. CH5132799 inhibe les PI3K de classe I, en particulier PI3Kα, avec une IC50 de 14 nM.
- GC65969 CHMFL-PI3KD-317 CHMFL-PI3KD-317 est un PI3Kδ très puissant, sélectif et actif par voie orale ; inhibiteur, avec une CI50 de 6 nM, et présente une sélectivité de plus de 10 À 1500 fois par rapport aux autres isoformes de la famille PIKK de classe I, II et III, telles que PI3Kα ; (IC50, 62,6 nM), PI3Kβ (IC50, 284 nM), PI3Kγ (IC50, 202,7 nM), PIK3C2A (IC50, >10000 nM), PIK3C2B (IC50, 882,3 nM), VPS34 (IC50, 1801,7 nM), PI4KIIIA (IC50, 574,1 nM) et PI4KIIIB (IC50, 300,2 nM). CHMFL-PI3KD-317 inhibe la phosphorylation d'Akt T308 médiée par PI3Kδ dans les cellules Raji, avec une EC50 de 4,3 nM. CHMFL-PI3KD-317 a des effets antiprolifératifs sur les cellules cancéreuses.
- GC19109 CNX-1351 CNX-1351 est un inhibiteur de PI3Kα covalent ciblé puissant et sélectif sur les isoformes avec une IC50 de 6,8 nM.
- GC12115 CUDC-907 A dual inhibitor of HDACs and PI3Ks
- GC68413 CYH33
- GC63391 CYH33 methanesulfonate Le méthanesulfonate de CYH33 est un inhibiteur de PI3Kα hautement sélectif et actif par voie orale avec des CI50 de 5,9 nM/598 nM/78,7 nM/225 nM contre l'isoforme α/β/δ/γ, respectivement. Le méthanesulfonate de CYH33 inhibe la phosphorylation de Akt, ERK et induit un arrêt significatif de la phase G1 dans les cellules cancéreuses du sein et les cellules cancéreuses du poumon non À petites cellules (NSCLC). Le méthanesulfonate de CYH33 a une activité puissante contre les tumeurs solides.
- GC14798 CZC24832 A PI3Kγ inhibitor
- GC38482 Desmethylglycitein La déméthylglycitéine (4',6,7-trihydroxyisoflavone), un métabolite de la daidzéine, provenant de Glycine max avec des activités antioxydantes et anticancéreuses. La déméthylglycitéine se lie directement À CDK1 et CDK2 in vivo, ce qui supprime l'activité de CDK1 et CDK2. La desméthylglycitéine est un inhibiteur direct de la protéine kinase C (PKC) α, contre la métalloprotéinase matricielle 1 (MMP1) induite par les UV solaires (sUV). La desméthylglycitéine se lie À PI3K de manière compétitive avec l'ATP dans le cytosol, oÙ elle inhibe l'activité de PI3K et des cascades de signalisation en aval, entraÎnant la suppression de l'adipogenèse dans les préadipocytes 3T3-L1.
- GC60782 Disitertide TFA Le disitertide (P144) TFA est un inhibiteur peptidique du facteur de croissance transformant bêta 1 (TGF-β1) spécifiquement conÇu pour bloquer l'interaction avec son récepteur. Le disitertide (P144) TFA est également un inhibiteur de PI3K et un inducteur d'apoptose.
- GC62495 DS-7423 Le DS-7423 est un inhibiteur double PI3K et mTOR, avec des valeurs IC50 de 15,6 nM, 34,9 nM pour PI3Kα et mTOR, respectivement. Le DS-7423 possède une activité anti-tumorale.
- GC33162 Duvelisib R enantiomer (IPI-145 R enantiomer) L'énantiomère Duvelisib R est un inhibiteur de PI3K, qui est l'énantiomère le moins actif du Duvelisib.
- GC38694 Erucic acid L'acide érucique, un acide gras monoinsaturé (MUFA), est isolé de la graine de Raphanus sativus L.
- GC38236 Esculetin L'esculétine est un principe actif extrait principalement de l'écorce de Fraxinus rhynchophylla.
- GC19145 ETP-46321 L'ETP-46321 est un inhibiteur de PI3Kα et PI3Kδ puissant et biodisponible par voie orale avec des Kiapps de 2,3 et 14,2 nM, respectivement.
- GC38392 Euscaphic acid L'acide euscaphique, un inhibiteur de l'ADN polymérase, est un triterpène de la racine du R. alceaefolius Poir. Euscaphic inhibe l'ADN polymérase α de veau (pol α) et l'ADN polymérase β de rat (pol β) avec des valeurs IC50 de 61 et 108 μM. L'acide euscaphique induit l'apoptose.
- GC62973 FD223 FD223 est un inhibiteur puissant et sélectif de la phosphoinositide 3-kinase delta (PI3Kδ). FD223 affiche une puissance élevée (IC50 = 1 nM) et une bonne sélectivité par rapport aux autres isoformes (IC50 de 51 nM, 29 nM et 37 nM, respectivement pour α, β et γ). FD223 présente une inhibition efficace de la prolifération des lignées cellulaires de leucémie myéloÏde aiguë (LMA) en supprimant p-AKT Ser473, provoquant ainsi un arrêt de la phase G1 au cours du cycle cellulaire. FD223 a un potentiel pour la recherche sur la leucémie telle que la LAM.
- GC17967 GDC-0032 GDC-0032 (GDC-0032) est un puissant inhibiteur de PI3K qui cible les mutations de PIK3CA, avec un Kis de 0,12 nM, 0,29 nM, 0,97 nM et 9,1 nM pour PI3Kδ, PI3Kα, PI3Kγ et PI3Kβ, respectivement.
- GC32710 GDC-0077 (RG6114) GDC-0077 (RG6114) est un PI3Kα puissant, disponible par voie orale et sélectif ; inhibiteur (IC50 = 0,038 nM). GDC-0077 (RG6114) exerce son activité en se liant au site de liaison ATP de PI3K, inhibant ainsi la phosphorylation de PIP2 en PIP3. GDC-0077 (RG6114) est plus sélectif pour le mutant que pour le PI3Kα de type sauvage.
- GC10228 GDC-0084 PI3K and mTOR inhibitor, brain-permeable
- GC19161 GDC-0326 GDC-0326 est un inhibiteur de PI3Kα puissant et sélectif avec un Ki de 0,2 nM.
- GC16154 GDC-0941 dimethanesulfonate A pan inhibitor of class I PI3K isoforms
- GC11177 GDC-0980 (RG7422) GDC-0980 (RG7422) (GDC-0980 ; GNE 390 ; RG 7422) est un inhibiteur sélectif, puissant et biodisponible de la kinase PI3 de classe I et de la kinase mTOR (TORC1/2) avec des IC50 de 5 nM/27 nM/7 nM/ 14 nM pour PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kδ/PI3Kγ, et avec aKiof 17 nM pour mTOR.
- GC64778 Gilmelisib Le gilmélisib est un antinéoplasique. Gilmelisib est un inhibiteur de PI3K (IC50 <1 nM pour PI3K p110α) extrait de WO2017101847 A1, composé 1.
- GN10584 Ginsenoside Rk1
- GC38606 Glaucocalyxin A La glaucocalyxine A, un diterpène ent-kauranoÏde de Rabdosia japonica var., Induit l'apoptose dans l'ostéosarcome en inhibant la translocation nucléaire de Five-zinc finger Glis 1 (GLI1) via la régulation de la voie de signalisation PI3K/Akt. La glaucocalyxine A a un effet antitumoral.
- GC17338 GNE-317 Le GNE-317 est un inhibiteur de PI3K/mTOR, capable de traverser la barrière hémato-encéphalique (BHE).
- GC10340 GNE-477 Le GNE-477 est un inhibiteur double PI3K (IC50=4 nM)/mTOR(Ki=21 nM) puissant et efficace.
- GC68429 GNE-490
- GC15423 GNE-493 Le GNE-493 est un inhibiteur double pan-PI3-kinase/mTOR puissant, sélectif et disponible par voie orale avec des IC50 de 3,4 nM, 12 nM, 16 nM, 16 nM et 32 nM pour PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ, PI3Kγ et mTOR.
- GC36186 GS-9901 Le GS-9901 est un inhibiteur de PI3Kδ hautement sélectif et actif par voie orale, avec une IC50 de 1 nM.
- GC65309 GSK-F1 GSK-F1 (composé F1) est un inhibiteur de PI4KA actif par voie orale avec des valeurs de pIC50 de 8,0, 5,9, 5,8, 5,9, 5,9 et 6,4 contre PI4KA, PI4KB, PI3KA, PI3KB, PI3KG et PI3KD, respectivement.
- GC11018 GSK1059615 GSK1059615 est un double inhibiteur de PI3Kα/β/δ/γ (réversible) et de mTOR avec une IC50 de 0,4 nM/0,6 nM/2 nM/5 nM et 12 nM, respectivement.
- GC15072 GSK2126458 GSK2126458 (GSK2126458) is an orally active and highly selective inhibitor of PI3K with Kis of 0.019 nM/0.13 nM/0.024 nM/0.06 nM and 0.18 nM/0.3 nM for p110α/β/δ/γ, mTORC1/2 , respectivement. GSK2126458 a une activité anticancéreuse.
- GC15595 GSK2269557 inhibitor of PI3Kδ
- GC15679 GSK2292767 GSK2292767 est un inhibiteur puissant et sélectif de PI3Kδ, avec un pIC50 de 10,1.
- GC64612 GSK251 GSK251 est un inhibiteur très puissant, hautement sélectif et biodisponible par voie orale de PI3Kδ avec un nouveau mode de liaison.
- GC17109 GSK2636771 GSK2636771 est un inhibiteur puissant, sélectif et biodisponible par voie orale de PI3Kβ avec un Ki de 0,89 nM et une IC50 de 5,2 nM, montrant une sélectivité de 900 fois sur p110α et p110γ, et une sélectivité de 10 fois sur les isoformes de p110δ.
- GC38088 Hederacolchiside A1
- GC38168 Heterophyllin B L'hétérophylline B est un peptide cyclique actif isolé de Pseudostellaria heterophylla. L'hétérophylline B fournit une nouvelle stratégie pour le traitement du cancer de l'œsophage.
- GC64035 Hirsutenone L'hirsuténone est un diarylheptanoÏde botanique actif présent dans les espèces d'Alnus et présente de nombreuses activités biologiques, notamment des effets anti-inflammatoires, anti-tumoraux et anti-dermatites atopiques.
- GC16713 HS-173 HS-173 est un nouvel inhibiteur de PI3K, utilisé pour le traitement du cancer.
- GC62572 hSMG-1 inhibitor 11e L'inhibiteur de hSMG-1 11e est un inhibiteur puissant et sélectif de la hSMG-1 kinase avec une IC50 de 900 fois la sélectivité par rapport À mTOR (IC50 de 45 nM), PI3Kα/γ (IC50 de 61 nM et 92 nM) et CDK1/CDK2 (IC50 de 32 μM et 7,1 μM).
- GC61925 hSMG-1 inhibitor 11j L'inhibiteur de hSMG-1 11j, un dérivé de la pyrimidine, est un inhibiteur puissant et sélectif de hSMG-1, avec une IC50 de 0,11 nM. L'inhibiteur de hSMG-1 11j présente une sélectivité > 455 fois pour hSMG-1 sur mTOR (IC50 = 50 nM), PI3Kα/γ (IC50 = 92/60 nM) et CDK1/CDK2 (IC50 = 32/7,1 μM). L'inhibiteur de hSMG-1 11j peut être utilisé pour la recherche sur le cancer.
- GC15540 IC-87114 IC-87114 est un inhibiteur puissant et sélectif de PI3Kδ avec IC50 de 0,5 μM.
- GC62465 Idelalisib D5 Idelalisib D5 est un Idelalisib marqué au deutérium. L'idélalisib est un inhibiteur de p110δ hautement sélectif et biodisponible par voie orale.
- GC63017 IHMT-PI3Kδ-372 IHMT-PI3Kδ-372 est un PI3Kδ puissant et sélectif; inhibiteur avec une CI50 de 14 nM.
- GC19411 IITZ-01 IITZ-01 est un puissant inhibiteur de l'autophagie lysosomotrope avec une activité antitumorale À agent unique, avec une IC50 de 2,62 μM pour PI3Kγ.
- GC13503 iMDK iMDK est un puissant inhibiteur de PI3K et inhibe le facteur de croissance MDK (également connu sous le nom de midkine ou MK). iMDK supprime le cancer du poumon non À petites cellules (NSCLC) en coopération avec un inhibiteur de MEK sans nuire aux cellules normales et aux souris.
- GC62376 iMDK quarterhydrate iMDK quarterhydrate est un puissant inhibiteur de PI3K et inhibe le facteur de croissance MDK (également connu sous le nom de midkine ou MK). iMDK quarterhydrate supprime le cancer du poumon non À petites cellules (NSCLC) en coopération avec un inhibiteur de MEK sans nuire aux cellules normales et aux souris.
- GC12416 INK1117 INK1117 (MLN1117) est un p110α sélectif ; inhibiteur avec une CI50 de 15 nM.
- GC10749 IPI-145 (INK1197) IPI-145 (INK1197) (IPI-145) est une sélectivité p100δ ; inhibiteur avec IC50 de 2,5 nM, 27,4 nM, 85 nM et 1602 nM pour p110δ, P110γ, p110β et p110α, respectivement.
- GC31756 IPI-3063 IPI-3063 est un inhibiteur puissant et sélectif de PI3K p110δ avec une IC50 de 2,5±1,2 nM.
- GC19202 IPI549 IPI549 (IPI549) est un PI3Kγ puissant et sélectif ; inhibiteur avec une CI50 de 16 nM. IPI549 montre une sélectivité > 100 fois supérieure À celle d'autres lipides et protéines kinases.
- GN10023 Isorhamnetin
- GC14346 KU-0060648 KU-0060648 est un double inhibiteur de PI3K et DNA-PK avec des IC50 de 4 nM, 0,5 nM, 0,1 nM, 0,594 nM et 8,6 nM pour PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kγ, PI3Kδ et DNA-PK, respectivement.
- GC36426 LAS191954 LAS191954 est un inhibiteur de PI3Kδ puissant, sélectif et actif par voie orale pour le traitement des maladies inflammatoires, avec une IC50 de 2,6 nM.
- GC19471 Leniolisib Le léniolisib (CDZ173) est un inhibiteur puissant et sélectif de PI3Kδ.
- GC30884 LX2343 LX2343 est un inhibiteur de l'enzyme BACE1 avec une valeur IC50 de 11,43 ± 0,36 μM.
- GC14371 LY3023414 LY3023414 (LY3023414) potently and selectively inhibits class I PI3K isoforms, DNA-PK, and mTORC1/2 with IC50s of 6.07 nM, 77.6 nM, 38 nM, 23.8 nM, 4.24 nM and 165 nM for PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ , PI3Kγ, DNA-PK et mTOR, respectivement. LY3023414 inhibe puissamment mTORC1/2 À de faibles concentrations nanomolaires.
- GC19256 MTX-211 Le MTX-211 (Mol 211) est un double inhibiteur de l'EGFR et du PI3K avec des valeurs IC50 <100 nM. Le MTX-211 peut être utilisé pour la recherche sur le cancer et d'autres maladies.
- GC65442 Musk ketone Musc cétone (MK) est un parfum artificiel largement utilisé.
- GC36714 Nemiralisib Le némiralisib (base libre GSK2269557) est un inhibiteur de PI3Kδ puissant et hautement sélectif avec un pKi de 9,9.
- GC33014 NSC781406 NSC781406 est un inhibiteur très puissant de PI3K et de mTOR avec une IC50 de 2 nM pour PI3Kα.