Glucagon Receptor

glucocorticoid

Liraglutide est un agoniste du récepteur GLP-1 hautement puissant et à longue durée d'action (EC50 = 61 pM) et partage 97% de son identité de séquence d'acides aminés avec GLP-1 humain.

des-His1-[Glu9]-Glucagon (1-29) amide est un puissant antagoniste peptidique du récepteur du glucagon, avec un pA2 de 7,2.

Le GLP-2 (rat) est un facteur de croissance intestinal.

Exendin-4 est un polypeptide de 39 acides aminés (48-86) et un agoniste du récepteur du peptide-1 de type glucagon (GLP-1) à action prolongée, avec une IC50 de 3,22 nM.

Le GLP-1 (9-36) amide est un métabolite majeur du glucagon-like peptide-1-(7-36) amide formé par l'enzyme dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4).

Le MK 0893 est un antagoniste puissant et sélectif du récepteur du glucagon (GCGR) avec une valeur IC50 de 6,6 nM.

Le BETP est un agoniste du récepteur GLP-1 (glucagon-like peptide-1), avec des CE50 de 0,66 et 0,755 μM pour le récepteur GLP-1 humain et de rat, respectivement.

Exendin-3 (9-39) amide est un antagoniste spécifique du récepteur d' exendine. Exendin-3 a augmenté le niveau de cAMP cellulaire et la libération d'amylase à partir d'acini disséminés du pancréas de cobaye.

GLP-2(1-33) (human) est une hormone endocrine qui est libérée par la cellules - L intestinale en réponse à l'ingestion de nutriments.

Oxyntomodulin est une hormone peptidique de 37 acides aminés qui active simultanément le récepteur du peptide-1 de type glucagon (GLP-1) et le récepteur du glucagon, régulant ainsi l'appétit, la dépense énergétique et la glycémie.

Le L-168,049 est un antagoniste des récepteurs du glucagon puissant, sélectif, actif par voie orale et non compétitif avec des CI50 de 3,7 nM, 63 nM et 60 nM pour les récepteurs du glucagon humain, murin et canin, respectivement.

Les antagonistes des récepteurs du glucagon-4 sont des antagonistes des récepteurs du glucagon très puissants, non peptidiques et actifs par voie orale.

Albiglutide Fragment is the active fragment (7-36) of Albiglutide, a glucagon-like peptide-1 (GLP-1) mimetic belonging to the class of long-acting GLP-1 receptor agonists.

V-0219 is an orally active, positive allosteric modulator (PAM) of the glucagon-like peptide-1 receptor (GLP-1R), can be used for obesity-associated diabetes research.

GLP-1(7-37) est un peptide de glucagon-type tronqué, sa valeur d'EC50 est 0.9 ± 0.1nM pour les récepteurs GLP-1.

HAEGTFT est le premier N-terminal 1-7 résidus du peptide GLP-1.

Adomeglivant (LY2409021) est un antagoniste de petite molécule, puissant, sélectif, administré par voie orale et compétitif du récepteur du glucagon, sa valeur de Ki est 6,66nM.

Lixisenatide est un agonsite du récepteur du peptide similaire au glucagon-1 (récepteur GLP-1) qui peut être utilisé pour le traitement du diabète de type 2.

LGD-6972 est un antagoniste sélectif et actif par voie orale des récepteurs du glucagon.

Taspoglutide (ITM077) est un nouvel analogue du peptide-1 de type glucagon humain [hGLP-1(7-36)NH 2 ], actuellement en phase de développement clinique pour le traitement du diabète de type 2. Dans les cellules CHO, il inhibe VEGFR2, sa valeur d'IC50 est 4.6±0.6nM.