IKKε-IN-1

Name: IKKε-IN-1
Brand: GlpBio
SKU: GC13278
Availability: InStock

Catalog No.: GC13278Purity:>98%

potent IKKε inhibitor

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Cas No.: 1292310-49-6

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Citations

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Nature
641, 529–536 (2025)
Nature
628, 630–638 (2024)
Nature
632, 686–694 (2024)
Nature
618, 1017–1023 (2023)
Nature
610, 366–372 (2022)
Cell
187(9):2288-2304 (2024)
Cell
183(7):1867-1883 (2020)
Science
388(6745) (2025)
Science
387(6739) (2025)
Science
387(6734) (2025)
Cell Research
35, 97–116 (2025)
Cell Research
34, 683–706 (2024)
Cell Research
33, 273–287 (2023)
Cell Research
33, 546–561 (2023)
Cell Research
33, 904–922 (2023)
Cell Research
31, 1291–1307 (2021)

Description

TBK1/IKKε-IN-2 is a dual TBK1 and IKKε inhibitor.

TBK1/IKKε-IN-2 (Cmpound #1) inhibits TBK1 biochemical function in Ulight kinase assay at 5 and 250 μM ATP concentration with IC50s of 0.6 and 2.6 nM, rsespectively. TBK1/IKKε-IN-2 inhibits IKKε biochemical function in Ulight kinase assay at 10 μM ATP with an IC50 of 3.9 nM. The IC50 of TBK1/IKKε-IN-2 in the Panc 02.13 proliferation assay is 5 μM[1].

References:
[1]. Muvaffak A, et al. Evaluating TBK1 as a therapeutic target in cancers with activated IRF3. Mol Cancer Res. 2014 Jul;12(7):1055-66.

Protocole (Protocol)

Cell experiment:

Cell proliferation experiments are carried out in a 96-well format (6 replicates), Panc 02.13 cells are plated at a density of 2,000 to 5,000 cells per well. At 24 hours following cell seeding, the cells are treated with the tool inhibitor titrations (e.g., TBK1/IKKε-IN-2, 1 nM, 10 nM, 100 nM, 1 μM and 10 μM) for 4 days at 37°C and then assayed by using the ATP CellTiter-Glo luminescent cell viability assay[1].

References:

[1]. Muvaffak A, et al. Evaluating TBK1 as a therapeutic target in cancers with activated IRF3. Mol Cancer Res. 2014 Jul;12(7):1055-66.

Propriétés chimiques (Chemical Properties)

N° CAS

1292310-49-6

Nom chimique

5-(2-((4-morpholinophenyl)amino)pyrimidin-4-yl)-2-((tetrahydro-2H-pyran-4-yl)oxy)benzonitrile

SMILES

N#CC1=CC(C2=NC(NC3=CC=C(C=C3)N4CCOCC4)=NC=C2)=CC=C1OC5CCOCC5

Formule moléculaire

C₂₆H₂₇N₅O₃

Masse moléculaire

457.52

Solubilité

DMSO : 21.5 mg/mL (46.99 mM; Need ultrasonic and warming)

Conservation

Store at -20°C

Conseils généraux

Choisissez un solvant adapté selon les données de solubilité du produit. Après préparation, répartissez la solution mère en aliquotes afin d’éviter les cycles répétés de congélation-décongélation.
Utilisez les solutions mères dans les 6 mois si elles sont conservées à -80°C, ou dans le mois si elles sont conservées à -20°C.
Pour améliorer la solubilité, réchauffez le tube à 37°C et soniquez-le pendant une durée appropriée.

Conditions d’expédition

Les échantillons d’évaluation sont expédiés avec des blocs réfrigérants. Les autres formats sont expédiés à température ambiante ou, sur demande, avec des blocs réfrigérants.

Calculateurs (Calculators)Molarité / Dilution / Masse moléculaire / Conversion d’unités / Formulation in vivo / Solubilité

Masse

Volume

Concentration

Masse moléculaire

g/mol

Reviews

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