Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
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Isocitrate dehydrogenase (IDH) is an enzyme that catalyzes the oxidative decarboxylation of isocitrate, producingalpha-ketoglutarate (α-ketoglutarate) and CO2. This is a two-step process, which involves oxidation of isocitrate (a secondary alcohol) to oxalosuccinate(a ketone), followed by the decarboxylation of the carboxyl group beta to the ketone, forming alpha-ketoglutarate. In humans, IDH exists in three isoforms: IDH3 catalyzes the third step of the citric acid cycle while converting NAD+ to NADH in the mitochondria. The isoforms IDH1 and IDH2 catalyze the same reaction outside the context of the citric acid cycle and use NADP+ as a cofactor instead of NAD+. They localize to the cytosol as well as themitochondrion and peroxisome.
Products Related to Isocitrate Dehydrogenase (IDH)(31)
- GC10485Mutant IDH1-IN-1CAS: 1355326-21-4Purity: >99.50%
Le mutant IDH1-IN-1 est un inhibiteur IDH1 mutant sélectif avec des IC50 de 4, 42, 80 et 143 nM contre le mutant IDH1 R132C/R132C, IDH1 R132H/R132H, IDH1 R132H/WT et IDH1 de type sauvage, respectivement.
- GC13147AG-221 (Enasidenib)CAS: 1446502-11-9Purity: >99.50%
AG-221 (Enasidenib) est un inhibiteur oral, puissant, réversible et sélectif des enzymes mutantes IDH2, avec des IC50 de 100 et 400 nM contre IDH2R140Q et IDH2R172K, respectivement.
- GC19059BAY-1436032CAS: 1803274-65-8Purity: >99.00%
BAY-1436032 est un nouvel inhibiteur pan-mutant de l'isocitrate déshydrogénase 1 (IDH1).
- GC19380VorasidenibCAS: 1644545-52-7Purity: >99.50%
Le vorasidenib (AG-881) est un inhibiteur de seconde génération des isocitrate déshydrogénases 1 et 2 (mIDH1/2) À double mutant disponible par voie orale. Le vorasidenib (AG-881) présente une inhibition nanomolaire du (D)-2-hydroxyglutarate (D-2-HG) et des plages d'IC50 de 0,04 À 22 nM contre IDH1 R132C, IDH1 R132G, IDH1 R132H et IDH1 R132S et 7~14 nM contre IDH2 R140Q et 130 nM contre IDH2 R172K.
- GC31874Olutasidenib (FT-2102)CAS: 1887014-12-1Purity: >99.00%
L'olutasidenib (FT-2102) (FT-2102) est un pénétrant cérébral très puissant, actif par voie orale, et un inhibiteur sélectif de l'isocitrate déshydrogénase mutante 1 (IDH1), avec des valeurs IC50 de 21,2 nM et 114 nM pour IDH1- R132H et IDH1- R132C , respectivement .
- GC32904Enasidenib mesylate (AG-221 mesylate)CAS: 1650550-25-6Purity: >99.50%
Le mésylate d'énasidénib (mésylate AG-221) est un inhibiteur sélectif oral, puissant, réversible et de première classe des enzymes mutantes IDH2.
- GC32966Mutant IDH1-IN-2CAS: 1429176-69-1Purity: >98.50%
Le mutant IDH1-IN-2 est un inhibiteur des protéines Isocitrate déshydrogénase (IDH) mutantes, avec IC50 dans le test biochimique LS-MS, IC50 de 16,6 nM dans le test biochimique de fluorescence.
- GC33318Mutant IDH1-IN-4CAS: 1416270-18-2Purity: >99.00%
Le mutant IDH1-IN-4 (composé 434) est un inhibiteur de l'isocitrate déshydrogénase mutante 1 (IDH 1), avec des valeurs IC50 de ≤ ; 0,5 μ M pour le mutant IDH1 dans les cellules R132H, HT1080 et U87R132H.
- GC34557DIM-C-pPhCO2MeCAS: 151358-48-4Purity: >99.50%
DIM-C-pPhCO2Me est un antagoniste du récepteur nucléaire 4A1 (NR4A1), sa valeur de Ki est 0,25μM.
- GC36292IDH1 Inhibitor 2CAS: 2244895-42-7Purity: >98%
IDH1 Inhibitor 2 (composé 13) est un puissant inhibiteur IDH1 de type sauvage via une modification covalente directe de His315, avec une IC50 de 110 nM .
- GC36293IDH1 Inhibitor 3CAS: 2171081-24-4Purity: >98%
IDH1 Inhibitor 3 (composé 6f) est un inhibiteur isocitrique mutant de la déshydrogénase 1 (IDH1), avec une IC50 de 45 nM pour IDH1R132H.
- GC36665Mutant IDH1 inhibitorCAS: 1429180-08-4Purity: >98.50%
L'inhibiteur IDH1 mutant est un puissant inhibiteur IDH1 R132H mutant avec une IC50 < 72 nM.
- GC38640IDH889CAS: 1429179-07-6Purity: >98.50%
IDH889 est un inhibiteur spécifique de l'isocitrate déshydrogénase 1 (IDH1) disponible par voie orale, pénétrant dans le cerveau, allostérique et mutant. IDH889 a une puissante sélectivité pour les mutations IDH1 R132 *, avec des IC50 de 0,02 μM, 0,072 μM et 1,38 μM pour IDH1R132H, IDH1R132C et IDH1wt, respectivement. IDH889 montre une puissante inhibition cellulaire de la production de R-2-hydroxyglutarate (2-HG) avec une IC50 de 0,014 μM.
- GC64359(R,R)-GSK321CAS: 1816272-19-1Purity: >99.00%
(R,R)-GSK321 est un inhibiteur de IDH1 mutant R132H dont la valeur d'IC50 est 120nM.
- GC65554IDH1 Inhibitor 1CAS: 2234285-81-3Purity: >99.00%
IDH1 Inhibitor 1 est un inhibiteur IDH1 puissant, biodisponible par voie orale, pénétrant dans le cerveau et mutant sélectif avec des IC50 de 0,021 μM, 0,045 μM et 2,52 μM pour IDH1R132H, IDH1R132C et IDH1WT, respectivement. Activité anticancéreuse.
- GC65883(S,R)-WT IDH1 Inhibitor 2CAS: 1816272-18-0Purity: >98.00%
(S,R)-WT IDH1 Inhibitor 2 (GSK321) est un puissant inhibiteur IDH1 mutant sélectif avec des valeurs IC50 de 2,9, 3,8, 4,6 et 46 nM pour R132G, R132C, R132H et WT IDH1, respectivement, et >100 fois sélectivité sur IDH2. (S,R)-WT IDH1 Inhibitor 2 induit une diminution du 2-HG intracellulaire, l'abrogation du bloc de différenciation myéloÏde et l'induction de la différenciation granulocytaire au niveau des blastes leucémiques et des cellules souches plus immatures. (S,R)-WT IDH1 Inhibitor 2 peut être utilisé pour la recherche sur la leucémie myéloÏde aiguë (LMA) et d'autres cancers.
| Catalog No. | Product Name | CAS No. | Purity | Structure |
|---|---|---|---|---|
| GC10485 | Mutant IDH1-IN-1 | 1355326-21-4 | >99.50% | |
Le mutant IDH1-IN-1 est un inhibiteur IDH1 mutant sélectif avec des IC50 de 4, 42, 80 et 143 nM contre le mutant IDH1 R132C/R132C, IDH1 R132H/R132H, IDH1 R132H/WT et IDH1 de type sauvage, respectivement. | ||||
| GC10531 | AGI-5198 | 1355326-35-0 | >98.00% | |
A potent, selective inhibitor of IDH1 mutations | ||||
| GC13147 | AG-221 (Enasidenib) | 1446502-11-9 | >99.50% | |
AG-221 (Enasidenib) est un inhibiteur oral, puissant, réversible et sélectif des enzymes mutantes IDH2, avec des IC50 de 100 et 400 nM contre IDH2R140Q et IDH2R172K, respectivement. | ||||
| GC14757 | AGI-6780 | 1432660-47-3 | >98.00% | |
AGI-6780 is an orally active, potent and selective mutant isocitrate dehydrogenase 2 (IDH2 R140Q ) inhibitor (IC₅₀=23±1.7nM). | ||||
| GC15601 | AG-120 | 1448347-49-6 | >98.00% | |
AG-120 (Ivosidenib) est un inhibiteur de l'isocitrate déshydrogénase 1 mutante (mIDH1). | ||||
| GC17809 | GSK864 | 1816331-66-4 | >98.00% | |
GSK864 est un inhibiteur de l'isocitrate déshydrogénase 1 mutante (mlDH1), ses valeurs d'EC50 sont respectivement 0.16μM, 0.10μM, 2.74μM pour IDH1 R132H, IDH1 R132C, et IDH1 WT. | ||||
| GC18423 | IDH305 | 1628805-46-8 | >98.00% | |
IDH305 est un inhibiteur puissant et sélectif de la isocitrate déshydrogénase 1 mutante (IDH1 ; IC50s = 27, 28 et 6 140 nM pour IDH1R132H recombinant, IDH1R132C et l'IDH1 sauvage respectivement). | ||||
| GC19059 | BAY-1436032 | 1803274-65-8 | >99.00% | |
BAY-1436032 est un nouvel inhibiteur pan-mutant de l'isocitrate déshydrogénase 1 (IDH1). | ||||
| GC19380 | Vorasidenib | 1644545-52-7 | >99.50% | |
Le vorasidenib (AG-881) est un inhibiteur de seconde génération des isocitrate déshydrogénases 1 et 2 (mIDH1/2) À double mutant disponible par voie orale. Le vorasidenib (AG-881) présente une inhibition nanomolaire du (D)-2-hydroxyglutarate (D-2-HG) et des plages d'IC50 de 0,04 À 22 nM contre IDH1 R132C, IDH1 R132G, IDH1 R132H et IDH1 R132S et 7~14 nM contre IDH2 R140Q et 130 nM contre IDH2 R172K. | ||||
| GC31874 | Olutasidenib (FT-2102) | 1887014-12-1 | >99.00% | |
L'olutasidenib (FT-2102) (FT-2102) est un pénétrant cérébral très puissant, actif par voie orale, et un inhibiteur sélectif de l'isocitrate déshydrogénase mutante 1 (IDH1), avec des valeurs IC50 de 21,2 nM et 114 nM pour IDH1- R132H et IDH1- R132C , respectivement . | ||||
| GC32904 | Enasidenib mesylate (AG-221 mesylate) | 1650550-25-6 | >99.50% | |
Le mésylate d'énasidénib (mésylate AG-221) est un inhibiteur sélectif oral, puissant, réversible et de première classe des enzymes mutantes IDH2. | ||||
| GC32966 | Mutant IDH1-IN-2 | 1429176-69-1 | >98.50% | |
Le mutant IDH1-IN-2 est un inhibiteur des protéines Isocitrate déshydrogénase (IDH) mutantes, avec IC50 dans le test biochimique LS-MS, IC50 de 16,6 nM dans le test biochimique de fluorescence. | ||||
| GC33318 | Mutant IDH1-IN-4 | 1416270-18-2 | >99.00% | |
Le mutant IDH1-IN-4 (composé 434) est un inhibiteur de l'isocitrate déshydrogénase mutante 1 (IDH 1), avec des valeurs IC50 de ≤ ; 0,5 μ M pour le mutant IDH1 dans les cellules R132H, HT1080 et U87R132H. | ||||
| GC34417 | (R,S)-Ivosidenib ((R,S)-AG-120) | - | >98% | |
| GC34557 | DIM-C-pPhCO2Me | 151358-48-4 | >99.50% | |
DIM-C-pPhCO2Me est un antagoniste du récepteur nucléaire 4A1 (NR4A1), sa valeur de Ki est 0,25μM. | ||||
| GC36292 | IDH1 Inhibitor 2 | 2244895-42-7 | >98% | |
IDH1 Inhibitor 2 (composé 13) est un puissant inhibiteur IDH1 de type sauvage via une modification covalente directe de His315, avec une IC50 de 110 nM . | ||||
| GC36293 | IDH1 Inhibitor 3 | 2171081-24-4 | >98% | |
IDH1 Inhibitor 3 (composé 6f) est un inhibiteur isocitrique mutant de la déshydrogénase 1 (IDH1), avec une IC50 de 45 nM pour IDH1R132H. | ||||
| GC36665 | Mutant IDH1 inhibitor | 1429180-08-4 | >98.50% | |
L'inhibiteur IDH1 mutant est un puissant inhibiteur IDH1 R132H mutant avec une IC50 < 72 nM. | ||||
| GC38640 | IDH889 | 1429179-07-6 | >98.50% | |
IDH889 est un inhibiteur spécifique de l'isocitrate déshydrogénase 1 (IDH1) disponible par voie orale, pénétrant dans le cerveau, allostérique et mutant. IDH889 a une puissante sélectivité pour les mutations IDH1 R132 *, avec des IC50 de 0,02 μM, 0,072 μM et 1,38 μM pour IDH1R132H, IDH1R132C et IDH1wt, respectivement. IDH889 montre une puissante inhibition cellulaire de la production de R-2-hydroxyglutarate (2-HG) avec une IC50 de 0,014 μM. | ||||
| GC39157 | DS-1001b | 1898207-64-1 | >98.50% | |
DS-1001b est un inhibiteur IDH-1 (Isocitrate Dehydrogenase-1) mutant extrait du brevet WO2016052697A1, Exemple 168, et a une activité antitumorale. | ||||
| GC50129 | TC-E 5008 | 50405-58-8 | >98% | |
Selective mutant isocitrate dehydrogenase 1 (mIDH1) inhibitor; phenotypically lethal | ||||
| GC64359 | (R,R)-GSK321 | 1816272-19-1 | >99.00% | |
(R,R)-GSK321 est un inhibiteur de IDH1 mutant R132H dont la valeur d'IC50 est 120nM. | ||||
| GC65554 | IDH1 Inhibitor 1 | 2234285-81-3 | >99.00% | |
IDH1 Inhibitor 1 est un inhibiteur IDH1 puissant, biodisponible par voie orale, pénétrant dans le cerveau et mutant sélectif avec des IC50 de 0,021 μM, 0,045 μM et 2,52 μM pour IDH1R132H, IDH1R132C et IDH1WT, respectivement. Activité anticancéreuse. | ||||
| GC65883 | (S,R)-WT IDH1 Inhibitor 2 | 1816272-18-0 | >98.00% | |
(S,R)-WT IDH1 Inhibitor 2 (GSK321) est un puissant inhibiteur IDH1 mutant sélectif avec des valeurs IC50 de 2,9, 3,8, 4,6 et 46 nM pour R132G, R132C, R132H et WT IDH1, respectivement, et >100 fois sélectivité sur IDH2. (S,R)-WT IDH1 Inhibitor 2 induit une diminution du 2-HG intracellulaire, l'abrogation du bloc de différenciation myéloÏde et l'induction de la différenciation granulocytaire au niveau des blastes leucémiques et des cellules souches plus immatures. (S,R)-WT IDH1 Inhibitor 2 peut être utilisé pour la recherche sur la leucémie myéloÏde aiguë (LMA) et d'autres cancers. | ||||