Melanocortin (MC) Receptors

JKC 363, un antagoniste sélectif du récepteur MC4 de la mélanocortine, a une affinité 90 fois plus élevée au récepteur MC4 (IC50 \u003d 0,5 nM) qu'au récepteur MC3 (44,9 nM).

HS 024 est un antagoniste sélectif des récepteurs MC4, avec Kis de 0,29, 3,29, 5,45 et 18,6 nM pour MC4, MC5, MC3 et MC1, respectivement.

[D-Trp8]-γ-MSH est un agoniste puissant et sélectif du récepteur de la mélanocortine 3 (MC3), avec des IC50 de 6,7 nM, 600 nM et 340 nM pour hMC3, hMC4 et hMC5, respectivement dans les cellules CHO.

PG 106 est un antagoniste puissant et sélectif des récepteurs de la mélanocortine humaine 3 (hMC3) (IC50 \u003d 210 nM) et n'a aucune activité sur les récepteurs hMC4 (EC50 \u003d 9900 nM) et sur les récepteurs hMC5.

Adrenocorticotropic Hormone (ACTH) (1-39) est un puissant agoniste du récepteur mélanocortine 2 (MC2R), produit par l'hypophyse antérieure.

HS 014 est un antagoniste puissant et très sélectif du récepteur MC4 des mélanocortines (K i =3.16nM).

[Nle4,D-Phe7]-α-MSH est un puissant agoniste non sélectif des récepteurs de la mélanocortine (MCR). [Nle4,D-Phe7]-α-MSH est un analogue synthétique de α-hormone de stimulation des mélanocytes (α-MSH) qui stimule la mélanogénèse. [Nle4,D-Phe7]-α-MSH peut induire le bronzage de la peau en imitant les actions de l'a-MSH sur les récepteurs de la mélanocortine de type 1 (MC1R) des mélanocytes. [Nle4,D-Phe7]-α-MSH peut être utilisé pour la recherche sur les cancers de la peau induits par la lumière du soleil.

SHU 9119 est un puissant antagoniste des récepteurs 3 et 4 de la mélanocortine humaine (MC3/4R) et un agoniste partiel du MC5R; avec des valeurs IC50 de 0,23, 0,06 et 0,09 nM pour MC3R, MC4R et MC5R humains, respectivement.

Le chlorhydrate de ML 00253764 est un antagoniste non peptidique du récepteur de la mélanocortine 4 (MC4R) pénétrant dans le cerveau avec un Ki et un IC50 de 0,16 µM et 0,103 µM, respectivement.

Lys-γ3-MSH est un peptide de mélanocortine dérivé du C-terminal du fragment de pro-opiomélanocortine (POMC).

MCL 0020 est un antagoniste puissant et sélectif des récepteurs MC4 de la mélanocortine, avec une IC50 de 11,63 nM.

Alpha-melanocyte-stimulating hormone (α-MSH) est un neuropeptide aux propriétés immunomodulatrices, produit par le traitement poste-traductionnel de la proproiomélanocortine (POMC).

THIQ est le premier agoniste sélectif du récepteur de la mélanocortine-4 (MC4R), avec une affinité et une puissance élevées pour hMC4R (IC50 = 1,2 nM, EC50 = 2,1 nM) et rMC4R (IC50 = 0,6 nM, EC50 = 2,9 nM).

Melanotan II, un agoniste synthétique des récepteurs de la mélanocortine, est une hormone peptidique injectable utilisée pour favoriser le bronzage.

γ1-MSH est un agoniste du récepteur de la mélanocortine MC3, avec un Ki de 34 nM pour le récepteur MC3 du rat.

PG 931, un analogue de SHU 9119, est un puissant agoniste des récepteurs de la mélanocortine 4 (MC4) (IC50 \u003d 0,58 nM) et est plus sélectif que pour le hMC3R (IC50 \u003d 55 nM) ou le hMC5R (IC50 \u003d 2,4 nM).

Terrein est un inhibiteur de la mélanogénèse. Terrein induit l'apoptose dans les lignées cellulaires du cancer du sein. Terrein est un inhibiteur du quorum sensing et du c-di-GMP chez Pseudomonas aeruginosa.

JNJ-10229570 est un antagoniste du récepteur 1 de la mélanocortine (MC1R) et du récepteur 5 de la mélanocortine (MC5R), qui inhibe la différenciation des glandes sébacées et la production de lipides spécifiques du sébum.

L'ACTH 1-17 (α1-17-ACTH), un analogue de l'adrénocorticotropine, est un puissant agoniste des récepteurs de la mélanocortine 1 humaine (MC1) avec un Ki de 0,21 nM.

SNT207858 est un antagoniste sélectif des récepteurs de la mélanocortine-4 (MC-4) pénétrant la barrière hémato-encéphalique, puissant et actif par voie orale.

Le SNT-207707 est un antagoniste sélectif, puissant et actif par voie orale des récepteurs de la mélanocortine MC-4 avec une IC50 de 8 nM (liaison) et 5 nM (fonction) sur le récepteur MC-4.

MC-4R Agonist 1 est un agoniste du récepteur humain de la mélanocortine-4 (MC-4R), utilisé dans la recherche sur l'obésité, le diabète et la dysfonction sexuelle.

L'ACTH 11-24 (hormone adrénocorticotrope (11-24)) est un antagoniste des récepteurs de l'hormone adrénocorticotrope (ACTH).

β-Melanocyte Stimulating Hormone (MSH), humain (Beta-MSH (1-22) (humain)), un peptide À 22 résidus, agit comme un agoniste endogène du récepteur de la mélanocortine-4 (MC4-R).