Melanocortin (MC) Receptors
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Melanocortin receptors (MCRs) comprise a family of five, class A, G protein-coupled receptors designated MC1R-MC5R with diverse physiological roles. MCRs are found in chordates and are regarded as having evolved from a single ancestral receptor, possibly corresponding most closely to MC4R. Signaling by MCRs has primarily been observed as occurring through the stimulatory α unit Gs which activates adenylyl cyclase to produce cAMP.
The central nervous melanocortin system is involved in energy homeostasis, regulating food intake and energy expenditure. The brain melanocortin system is defined as the primary neurons that express neuropeptide ligands, and secondary neurons expressing the predominant neural melanocortin receptors (MC3R, MC4R). Mutations in the gene encoding melanocortin receptor agonists, or the genes encoding MC3R or MC4R cause obesity. The other members of the melanocortin receptor family are primarily expressed in the periphery, and are involved in regulating pigmentation (MC1R), adrenal gland function (MC2R), immune function (MC1R/MC3R), and sebaceous gland activity (MC5R).
Products Related to Melanocortin (MC) Receptors(57)
- GC34002Bremelanotide Acetate (PT-141 Acetate)CAS: 1607799-13-2Purity: >99.00%
L'acétate de bremélanotide (acétate de PT-141) (acétate de PT-141), un analogue peptidique synthétique de α-MSH, est un agoniste des récepteurs de la mélanocortine, notamment le MC3R et le MC4R, pour le traitement de la dysfonction sexuelle.
- GC35254Adrenocorticotropic Hormone (ACTH) (1-39), ratCAS: 77465-10-2Purity: >98%
Hormone adrénocorticotrope (ACTH) (1-39), le rat est un puissant agoniste des récepteurs de la mélanocortine 2 (MC2).
- GC35255Adrenocorticotropic Hormone (ACTH) (1-39), rat TFAPurity: >99.50%
L'hormone adrénocorticotrope (ACTH) (1-39), de rat (TFA) est un puissant agoniste des récepteurs de la mélanocortine 2 (MC2).
- GC36727Neuropeptide EI, ratCAS: 125934-45-4Purity: >98%
Neuropeptide EI, le rat présente une activité antagoniste fonctionnelle de l'hormone de concentration de la mélanine (MCH) et de l'hormone stimulatrice des mélanocytes (MSH) dans différents paradigmes comportementaux .
- GC36756Nonapeptide-1 acetate saltPurity: >99.50%
Le sel d'acétate de nonapeptide-1 (mélanostatine-5), une hormone peptidique, est un antagoniste sélectif du MC1R (Ki : 40 nM).
- GC38107SNT-207858 free baseCAS: 1104662-66-9Purity: >98.00%
La base libre SNT207858 est un antagoniste sélectif des récepteurs de la mélanocortine-4 (MC-4) pénétrant la barrière hémato-encéphalique, puissant et actif par voie orale.
- GC64525FenoprofenCAS: 29679-58-1Purity: >99.00%
Le fénoprofène (LILLY-53858) est un agent anti-inflammatoire non stéroÏdien (AINS).
- GC66383ACTH (11-24) (acetate)Purity: >98.00%
L'ACTH (11-24) (acétate) est un antagoniste des récepteurs de l'hormone adrénocorticotrope (ACTH). L'ACTH (11-24) est un fragment adrénocorticotrope et induit la libération de cortisol. ACTH (11-24) peut être utilisé pour la recherche du système nerveux central.
- GC68965DersimelagonCAS: 1835256-48-8Purity: >97.00%
Dersimelagon (MT-7117) est un agoniste sélectif du récepteur de la mélanocortine 1 (MC1R) ayant une activité orale. Les valeurs EC50 pour le MC1R chez l'homme (h), le macaque crabier (cm), la souris (m) et le rat (r) sont respectivement de 8,16, 3,91, 1,14 et 0,251 nM. Dersimelagon présente une bonne affinité pour hMC1R et hMC4R avec des valeurs Ki de 2,26 et 32,9 nM respectivement. Dersimelagon peut être utilisé dans la recherche sur les dépôts pigmentaires cutanés [1][2].
- GC69472ML00253764CAS: 681847-92-7Purity: >99.00%
ML00253764 est un antagoniste sélectif du récepteur de la mélanocortine 4 (MC4R) qui peut induire l'apoptose en inhibant la phosphorylation d'ERK1/2 et d'Akt, ce qui lui confère une activité anticancéreuse.
- GC69813ResomelagonCAS: 1809420-71-0Purity: >98%
Resomelagon (AP1189) est un agoniste oral efficace des récepteurs de la mélanocortine (MR), y compris MC1 et MC3. Resomelagon induit la phosphorylation d'ERK1/2 et le flux de Ca2+. Resomelagon a une activité anti-inflammatoire. Resomelagon peut être utilisé dans la recherche sur l'obésité et l'inflammation chronique.
- GC69814Resomelagon acetateCAS: 1809420-72-1Purity: >98%
Resomelagon (AP1189) acétate est un agoniste oral efficace des récepteurs de la mélanocortine (MR), y compris MC1 et MC3. Resomelagon acétate induit la phosphorylation d'ERK1/2 et le flux de Ca2+. Resomelagon acétate a une activité anti-inflammatoire. Resomelagon acétate peut être utilisé dans la recherche sur l'obésité et l'inflammation chronique.
- GC71028PF-07258669CAS: 2755890-53-8Purity: >98.00%
PF-07258669 est un antagoniste du récepteur de mélanocortine-4 (MC4).
- GC72123β-Melanocyte Stimulating Hormone (MSH), human TFAPurity: >99.00%
β-Melanocyte Stimulating Hormone (MSH), human TFA, un peptide de 22 résidus, agit comme un agoniste MC4-R endogène du récepteur de mélanocortine-4.
- GC72308TCMCB07 TFAPurity: >99.00%
TCMCB07 TFA est un nonapeptide cyclique, un antagoniste du récepteur 4 de la mélanodertine (mc4r) actif par voie orale et perméable au cerveau.
| Catalog No. | Product Name | CAS No. | Purity | Structure |
|---|---|---|---|---|
| GC34002 | Bremelanotide Acetate (PT-141 Acetate) | 1607799-13-2 | >99.00% | |
L'acétate de bremélanotide (acétate de PT-141) (acétate de PT-141), un analogue peptidique synthétique de α-MSH, est un agoniste des récepteurs de la mélanocortine, notamment le MC3R et le MC4R, pour le traitement de la dysfonction sexuelle. | ||||
| GC35244 | ACTH (1-17) TFA | - | >99.00% | |
| GC35254 | Adrenocorticotropic Hormone (ACTH) (1-39), rat | 77465-10-2 | >98% | |
Hormone adrénocorticotrope (ACTH) (1-39), le rat est un puissant agoniste des récepteurs de la mélanocortine 2 (MC2). | ||||
| GC35255 | Adrenocorticotropic Hormone (ACTH) (1-39), rat TFA | - | >99.50% | |
L'hormone adrénocorticotrope (ACTH) (1-39), de rat (TFA) est un puissant agoniste des récepteurs de la mélanocortine 2 (MC2). | ||||
| GC36727 | Neuropeptide EI, rat | 125934-45-4 | >98% | |
Neuropeptide EI, le rat présente une activité antagoniste fonctionnelle de l'hormone de concentration de la mélanine (MCH) et de l'hormone stimulatrice des mélanocytes (MSH) dans différents paradigmes comportementaux . | ||||
| GC36756 | Nonapeptide-1 acetate salt | - | >99.50% | |
Le sel d'acétate de nonapeptide-1 (mélanostatine-5), une hormone peptidique, est un antagoniste sélectif du MC1R (Ki : 40 nM). | ||||
| GC37629 | Setmelanotide TFA | - | >98% | |
| GC38007 | β-Melanocyte Stimulating Hormone (MSH), human TFA | - | >99.50% | |
| GC38107 | SNT-207858 free base | 1104662-66-9 | >98.00% | |
La base libre SNT207858 est un antagoniste sélectif des récepteurs de la mélanocortine-4 (MC-4) pénétrant la barrière hémato-encéphalique, puissant et actif par voie orale. | ||||
| GC50303 | MSG 606 | 1416983-77-1 | >98% | |
MSG 606 a une activité antagoniste puissante et une sélectivité pour le récepteur de la mélanocortine 1 humain (hMC1R) (IC50 = 17 nM). | ||||
| GC63724 | HS014 TFA | - | >98.50% | |
HS014 TFA est un antagoniste puissant et très sélectif du récepteur MC4 des mélanocortines (K i =3.16nM). | ||||
| GC63756 | PG106 TFA | - | >99.00% | |
Le PG106 TFA est un antagoniste puissant et sélectif des récepteurs de la mélanocortine 3 humaine (hMC3) (IC50 = 210 nM) et n'a aucune activité sur les récepteurs hMC4 (EC50 = 9900 nM) et sur les récepteurs hMC5 . | ||||
| GC63770 | HS024 TFA | - | >99.50% | |
HS024 est un antagoniste sélectif des récepteurs MC4, avec Kis de 0,29, 3,29, 5,45, 18,6 nM pour MC4, MC5, MC3 et MC1, respectivement. | ||||
| GC64427 | MK-0493 | 455956-93-1 | >98% | |
MK-0493 est un agoniste puissant, actif par voie orale et sélectif du récepteur 4 de la mélanocortine (MC4R), démontrant des réductions significatives de l'apport énergétique. | ||||
| GC64525 | Fenoprofen | 29679-58-1 | >99.00% | |
Le fénoprofène (LILLY-53858) est un agent anti-inflammatoire non stéroÏdien (AINS). | ||||
| GC66383 | ACTH (11-24) (acetate) | - | >98.00% | |
L'ACTH (11-24) (acétate) est un antagoniste des récepteurs de l'hormone adrénocorticotrope (ACTH). L'ACTH (11-24) est un fragment adrénocorticotrope et induit la libération de cortisol. ACTH (11-24) peut être utilisé pour la recherche du système nerveux central. | ||||
| GC68965 | Dersimelagon | 1835256-48-8 | >97.00% | |
Dersimelagon (MT-7117) est un agoniste sélectif du récepteur de la mélanocortine 1 (MC1R) ayant une activité orale. Les valeurs EC50 pour le MC1R chez l'homme (h), le macaque crabier (cm), la souris (m) et le rat (r) sont respectivement de 8,16, 3,91, 1,14 et 0,251 nM. Dersimelagon présente une bonne affinité pour hMC1R et hMC4R avec des valeurs Ki de 2,26 et 32,9 nM respectivement. Dersimelagon peut être utilisé dans la recherche sur les dépôts pigmentaires cutanés [1][2]. | ||||
| GC69472 | ML00253764 | 681847-92-7 | >99.00% | |
ML00253764 est un antagoniste sélectif du récepteur de la mélanocortine 4 (MC4R) qui peut induire l'apoptose en inhibant la phosphorylation d'ERK1/2 et d'Akt, ce qui lui confère une activité anticancéreuse. | ||||
| GC69813 | Resomelagon | 1809420-71-0 | >98% | |
Resomelagon (AP1189) est un agoniste oral efficace des récepteurs de la mélanocortine (MR), y compris MC1 et MC3. Resomelagon induit la phosphorylation d'ERK1/2 et le flux de Ca2+. Resomelagon a une activité anti-inflammatoire. Resomelagon peut être utilisé dans la recherche sur l'obésité et l'inflammation chronique. | ||||
| GC69814 | Resomelagon acetate | 1809420-72-1 | >98% | |
Resomelagon (AP1189) acétate est un agoniste oral efficace des récepteurs de la mélanocortine (MR), y compris MC1 et MC3. Resomelagon acétate induit la phosphorylation d'ERK1/2 et le flux de Ca2+. Resomelagon acétate a une activité anti-inflammatoire. Resomelagon acétate peut être utilisé dans la recherche sur l'obésité et l'inflammation chronique. | ||||
| GC71028 | PF-07258669 | 2755890-53-8 | >98.00% | |
PF-07258669 est un antagoniste du récepteur de mélanocortine-4 (MC4). | ||||
| GC71439 | CRN04894 | 2392970-97-5 | - | |
CRN04894 (composé 17h) est un antagoniste mc2r actif par voie orale qui a montré une efficacité in vivo dans un modèle de sécrétion de corticostérone stimulé par l'hormone adrénocorticotrope (ACTH) chez le rat. | ||||
| GC72123 | β-Melanocyte Stimulating Hormone (MSH), human TFA | - | >99.00% | |
β-Melanocyte Stimulating Hormone (MSH), human TFA, un peptide de 22 résidus, agit comme un agoniste MC4-R endogène du récepteur de mélanocortine-4. | ||||
| GC72308 | TCMCB07 TFA | - | >99.00% | |
TCMCB07 TFA est un nonapeptide cyclique, un antagoniste du récepteur 4 de la mélanodertine (mc4r) actif par voie orale et perméable au cerveau. | ||||
