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Melanocortin (MC) Receptors

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Melanocortin receptors (MCRs) comprise a family of five, class A, G protein-coupled receptors designated MC1R-MC5R with diverse physiological roles. MCRs are found in chordates and are regarded as having evolved from a single ancestral receptor, possibly corresponding most closely to MC4R. Signaling by MCRs has primarily been observed as occurring through the stimulatory α unit Gs which activates adenylyl cyclase to produce cAMP.

The central nervous melanocortin system is involved in energy homeostasis, regulating food intake and energy expenditure. The brain melanocortin system is defined as the primary neurons that express neuropeptide ligands, and secondary neurons expressing the predominant neural melanocortin receptors (MC3R, MC4R). Mutations in the gene encoding melanocortin receptor agonists, or the genes encoding MC3R or MC4R cause obesity. The other members of the melanocortin receptor family are primarily expressed in the periphery, and are involved in regulating pigmentation (MC1R), adrenal gland function (MC2R), immune function (MC1R/MC3R), and sebaceous gland activity (MC5R).

Products Related to Melanocortin (MC) Receptors(57)

  • GC34002 structure
    GC34002Bremelanotide Acetate (PT-141 Acetate)
    CAS: 1607799-13-2
    Purity: >99.00%

    L'acétate de bremélanotide (acétate de PT-141) (acétate de PT-141), un analogue peptidique synthétique de α-MSH, est un agoniste des récepteurs de la mélanocortine, notamment le MC3R et le MC4R, pour le traitement de la dysfonction sexuelle.

  • GC35244 structure
    GC35244ACTH (1-17) TFA
    Purity: >99.00%
  • GC35254 structure
    GC35254Adrenocorticotropic Hormone (ACTH) (1-39), rat
    CAS: 77465-10-2
    Purity: >98%

    Hormone adrénocorticotrope (ACTH) (1-39), le rat est un puissant agoniste des récepteurs de la mélanocortine 2 (MC2).

  • GC35255 structure
    GC35255Adrenocorticotropic Hormone (ACTH) (1-39), rat TFA
    Purity: >99.50%

    L'hormone adrénocorticotrope (ACTH) (1-39), de rat (TFA) est un puissant agoniste des récepteurs de la mélanocortine 2 (MC2).

  • GC36727 structure
    GC36727Neuropeptide EI, rat
    CAS: 125934-45-4
    Purity: >98%

    Neuropeptide EI, le rat présente une activité antagoniste fonctionnelle de l'hormone de concentration de la mélanine (MCH) et de l'hormone stimulatrice des mélanocytes (MSH) dans différents paradigmes comportementaux .

  • GC36756 structure
    GC36756Nonapeptide-1 acetate salt
    Purity: >99.50%

    Le sel d'acétate de nonapeptide-1 (mélanostatine-5), une hormone peptidique, est un antagoniste sélectif du MC1R (Ki : 40 nM).

  • GC37629 structure
  • GC38007 structure
  • GC38107 structure
    GC38107SNT-207858 free base
    CAS: 1104662-66-9
    Purity: >98.00%

    La base libre SNT207858 est un antagoniste sélectif des récepteurs de la mélanocortine-4 (MC-4) pénétrant la barrière hémato-encéphalique, puissant et actif par voie orale.

  • GC50303 structure
    GC50303MSG 606
    CAS: 1416983-77-1
    Purity: >98%

    MSG 606 a une activité antagoniste puissante et une sélectivité pour le récepteur de la mélanocortine 1 humain (hMC1R) (IC50 = 17 nM).

  • GC63724 structure
    GC63724HS014 TFA
    Purity: >98.50%

    HS014 TFA est un antagoniste puissant et très sélectif du récepteur MC4 des mélanocortines (K i =3.16nM).

  • GC63756 structure
    GC63756PG106 TFA
    Purity: >99.00%

    Le PG106 TFA est un antagoniste puissant et sélectif des récepteurs de la mélanocortine 3 humaine (hMC3) (IC50 = 210 nM) et n'a aucune activité sur les récepteurs hMC4 (EC50 = 9900 nM) et sur les récepteurs hMC5 .

  • GC63770 structure
    GC63770HS024 TFA
    Purity: >99.50%

    HS024 est un antagoniste sélectif des récepteurs MC4, avec Kis de 0,29, 3,29, 5,45, 18,6 nM pour MC4, MC5, MC3 et MC1, respectivement.

  • GC64427 structure
    GC64427MK-0493
    CAS: 455956-93-1
    Purity: >98%

    MK-0493 est un agoniste puissant, actif par voie orale et sélectif du récepteur 4 de la mélanocortine (MC4R), démontrant des réductions significatives de l'apport énergétique.

  • GC64525 structure
    GC64525Fenoprofen
    CAS: 29679-58-1
    Purity: >99.00%

    Le fénoprofène (LILLY-53858) est un agent anti-inflammatoire non stéroÏdien (AINS).

  • GC66383 structure
    GC66383ACTH (11-24) (acetate)
    Purity: >98.00%

    L'ACTH (11-24) (acétate) est un antagoniste des récepteurs de l'hormone adrénocorticotrope (ACTH). L'ACTH (11-24) est un fragment adrénocorticotrope et induit la libération de cortisol. ACTH (11-24) peut être utilisé pour la recherche du système nerveux central.

  • GC68965 structure
    GC68965Dersimelagon
    CAS: 1835256-48-8
    Purity: >97.00%

    Dersimelagon (MT-7117) est un agoniste sélectif du récepteur de la mélanocortine 1 (MC1R) ayant une activité orale. Les valeurs EC50 pour le MC1R chez l'homme (h), le macaque crabier (cm), la souris (m) et le rat (r) sont respectivement de 8,16, 3,91, 1,14 et 0,251 nM. Dersimelagon présente une bonne affinité pour hMC1R et hMC4R avec des valeurs Ki de 2,26 et 32,9 nM respectivement. Dersimelagon peut être utilisé dans la recherche sur les dépôts pigmentaires cutanés [1][2].

  • GC69472 structure
    GC69472ML00253764
    CAS: 681847-92-7
    Purity: >99.00%

    ML00253764 est un antagoniste sélectif du récepteur de la mélanocortine 4 (MC4R) qui peut induire l'apoptose en inhibant la phosphorylation d'ERK1/2 et d'Akt, ce qui lui confère une activité anticancéreuse.

  • GC69813 structure
    GC69813Resomelagon
    CAS: 1809420-71-0
    Purity: >98%

    Resomelagon (AP1189) est un agoniste oral efficace des récepteurs de la mélanocortine (MR), y compris MC1 et MC3. Resomelagon induit la phosphorylation d'ERK1/2 et le flux de Ca2+. Resomelagon a une activité anti-inflammatoire. Resomelagon peut être utilisé dans la recherche sur l'obésité et l'inflammation chronique.

  • GC69814 structure
    GC69814Resomelagon acetate
    CAS: 1809420-72-1
    Purity: >98%

    Resomelagon (AP1189) acétate est un agoniste oral efficace des récepteurs de la mélanocortine (MR), y compris MC1 et MC3. Resomelagon acétate induit la phosphorylation d'ERK1/2 et le flux de Ca2+. Resomelagon acétate a une activité anti-inflammatoire. Resomelagon acétate peut être utilisé dans la recherche sur l'obésité et l'inflammation chronique.

  • GC71028 structure
    GC71028PF-07258669
    CAS: 2755890-53-8
    Purity: >98.00%

    PF-07258669 est un antagoniste du récepteur de mélanocortine-4 (MC4).

  • GC71439 structure
    GC71439CRN04894
    CAS: 2392970-97-5

    CRN04894 (composé 17h) est un antagoniste mc2r actif par voie orale qui a montré une efficacité in vivo dans un modèle de sécrétion de corticostérone stimulé par l'hormone adrénocorticotrope (ACTH) chez le rat.

  • GC72123 structure
    GC72123β-Melanocyte Stimulating Hormone (MSH), human TFA
    Purity: >99.00%

    β-Melanocyte Stimulating Hormone (MSH), human TFA, un peptide de 22 résidus, agit comme un agoniste MC4-R endogène du récepteur de mélanocortine-4.

  • GC72308 structure
    GC72308TCMCB07 TFA
    Purity: >99.00%

    TCMCB07 TFA est un nonapeptide cyclique, un antagoniste du récepteur 4 de la mélanodertine (mc4r) actif par voie orale et perméable au cerveau.