IF 19
Mitoxantrone (mitozantrone)
Catalog No.: GC32714Purity:>98.00%
Mitoxantrone (mitozantrone) est un dérivé anthrandione anti-tumoral.
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Cas No.: 65271-80-9
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| 10mM (in 1mL DMSO) | $53.00 | In Stock | 1 | |
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Mitoxantrone (mitozantrone) est un dérivé anthrandione anti-tumoral. En tant que puissant inhibiteur de la topoisomérase II, Mitoxantrone peut inhiber la réplication de DNA et induire les cassures de brin simple et double via insertion de liaisons hydrogène dans DNA. Mitoxantrone est un inhibiteur du monotransporteur de calcium mitochondrial (MCU), ce qui peut inhiber l'entrée du calcium dans les mitochondries et prévenir le surcharge en calcium mitochondrial[1-3]. Mitoxantrone inhibe également l'activité de la protéine kinase C (PKC), sa valeur d'IC50 est 8,5µM.
Mitoxantrone(0.5µg/ml; 48h) a induit la fragmentation de DNA et le clivage protéolytique de la poly (ADP-ribose) polymérase (PARP); l'effet cytotoxique du mitoxantrone était dû à l'induction de l'apoptose[4]. Mitoxantrone (50 nM; 24 h) a réduit le niveau total de cholestérol dans les cellules LMH (un modèle de cellules stéatosiques). Mitoxantrone améliore la stéatose hépatique chez les poulets de chair et réduit également le niveau circulant de lipides et l'accumulation de graisse dans les poulets de chair[5].
Après le traitement de mitoxantrone treatment(0-3.2 mg/kg/jour; i.p; aux jours 1, 5, et 9 suivant l'inoculation tumorale), l'augmentation de la durée de vie (ILS) des rats qui portent de tumeurs a augmenté de plus de 100%[6]. Mitoxantrone supprime de manière persistante les cellules B in vivo et entraîne un enrichissement des neutrophiles et des cellules T immunomodulatrices CD8 (faible) [7].
References:
[1]. Nathanson L. Mitoxantrone. Cancer Treat Rev. 1984 Dec;11(4):289-93. doi: 10.1016/0305-7372(84)90025-2. PMID: 6534511.
[2]. Durr FE, Wallace RE, et,al. Molecular and biochemical pharmacology of mitoxantrone. Cancer Treat Rev. 1983 Dec;10 Suppl B:3-11. doi: 10.1016/0305-7372(83)90016-6. PMID: 6362876.
[3]. Arduino DM, Wettmarshausen J, et,al. Systematic Identification of MCU Modulators by Orthogonal Interspecies Chemical Screening. Mol Cell. 2017 Aug 17;67(4):711-723.e7. doi: 10.1016/j.molcel.2017.07.019. PMID: 28820965; PMCID: PMC5825229.
[4]. Bellosillo B, Colomer D, et,al. Mitoxantrone, a topoisomerase II inhibitor, induces apoptosis of B-chronic lymphocytic leukaemia cells. Br J Haematol. 1998 Jan;100(1):142-6. doi: 10.1046/j.1365-2141.1998.00520.x. PMID: 9450803.
[5]. Vibet S, MahÉo K, et,al. Differential subcellular distribution of mitoxantrone in relation to chemosensitization in two human breast cancer cell lines. Drug Metab Dispos. 2007 May;35(5):822-8. doi: 10.1124/dmd.106.013474. Epub 2007 Feb 12. PMID: 17296624.
[6]. Fujimoto S, Ogawa M. Antitumor activity of mitoxantrone against murine experimental tumors: comparative analysis against various antitumor antibiotics. Cancer Chemother Pharmacol. 1982;8(2):157-62. doi: 10.1007/BF00255476. PMID: 7105379.
[7]. Chanvillard C, Millward JM, et,al. Mitoxantrone induces natural killer cell maturation in patients with secondary progressive multiple sclerosis. PLoS One. 2012;7(6):e39625. doi: 10.1371/journal.pone.0039625. Epub 2012 Jun 29. PMID: 22768101; PMCID: PMC3387260.
Protocole (Protocol)
| Expériences cellulaires [1]: | |
Lignées cellulaires | Cellules de leucémie lymphocytique chronique B (B-CLL) |
Méthode de préparation | Les cellules ont été incubées pendant 48 heures avec 0.5 µg/ml mitoxantrone. |
Conditions de réaction | 0.5µg/ml; 48h |
Domaines d'application | Mitoxantrone induit l'apoptose dans les lymphocytes B-CLL. |
| Expériences animales [2]: | |
Modèles animaux | Rats féminins BDF (modèle tumoral de cellules L1210) |
Méthode de préparation | Les médicaments ont été administrés par voie intra-péritonéale (IP) ou intraveineuse (IV), généralement aux jours 1, 5, et 9 suivant l'inoculation tumorale. |
Forme de dosage | 0-3.2 mg/kg/jour; i.p; aux jours 1, 5, et 9 suivant l'inoculation tumorale |
Domaines d'application | L'augmentation de la durée de vie (ILS) des rats qui portent de tumeurs a augmenté de plus de 100% après l'administration intraveineuse de mitoxantrone. |
| References: [1]. Bellosillo B, Colomer D, et,al. Mitoxantrone, a topoisomerase II inhibitor, induces apoptosis of B-chronic lymphocytic leukaemia cells. Br J Haematol. 1998 Jan;100(1):142-6. doi: 10.1046/j.1365-2141.1998.00520.x. PMID: 9450803. | |
Documents produit (Product Documents)
Purity:>98.00%Appearance:A solid
Propriétés chimiques (Chemical Properties)
N° CAS
65271-80-9
SMILES
O=C1C2=C(C(NCCNCCO)=CC=C2NCCNCCO)C(C3=C(O)C=CC(O)=C13)=O
Formule moléculaire
C22H28N4O6
Masse moléculaire
444.48
Solubilité
DMSO : ≥ 150 mg/mL (337.47 mM)
Conservation
-20°C, protect from light
Conseils généraux
Choisissez un solvant adapté selon les données de solubilité du produit. Après préparation, répartissez la solution mère en aliquotes afin d’éviter les cycles répétés de congélation-décongélation.
Utilisez les solutions mères dans les 6 mois si elles sont conservées à -80°C, ou dans le mois si elles sont conservées à -20°C.
Pour améliorer la solubilité, réchauffez le tube à 37°C et soniquez-le pendant une durée appropriée.
Utilisez les solutions mères dans les 6 mois si elles sont conservées à -80°C, ou dans le mois si elles sont conservées à -20°C.
Pour améliorer la solubilité, réchauffez le tube à 37°C et soniquez-le pendant une durée appropriée.
Conditions d’expédition
Les échantillons d’évaluation sont expédiés avec des blocs réfrigérants. Les autres formats sont expédiés à température ambiante ou, sur demande, avec des blocs réfrigérants.
Calculateurs (Calculators)Molarité / Dilution / Masse moléculaire / Conversion d’unités / Formulation in vivo / Solubilité
g/mol
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