Olanzapine (Synonyms: LY170053) |
| Catalog No.GC12495 |
Olanzapine est un antagoniste des monoamines.
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Cas No.: 132539-06-1
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Olanzapine est un antagoniste des monoamines [1]. Olanzapine inhibe les récepteurs 5-hydroxytryptamine 2A (5-HT2A) avec une haute affinité et antagonise les récepteurs dopaminergiques D2, atténuant ainsi les symptômes chez les patients atteints de schizophrénie et de trouble bipolaire [2-3]. Olanzapine est couramment utilisée dans le traitement de la manie aiguë dans la schizophrénie et le trouble bipolaire de type [4].
Dans les cellules PC12, un prétraitement à Olanzapine (100μM; 24h) a atténué la diminution de la viabilité cellulaire induite par le peroxyde d'hydrogène [5]. Dans les cellules U87, Olanzapine (0-400µM; 24-72h) inhibe la croissance des cellules tumorales et induit l'autophagie [6].
Dans les souris C57BL/6J, un traitement à Olanzapine (6mg/kg; ig; 7 semaines)a augmenté la prise alimentaire et le poids corporel des souris [7]. Chez les souris Swiss–Kunming, un traitement à Olanzapine (0.01-0.1mg/kg; sc; injection unique) améliore la fonction d'apprentissage spatial dans le test de labyrinthe aquatique de Morris chez les souris [8].
References:
[1]. Thomas K, Saadabadi A. Olanzapine[J]. 2018.
[2]. Zhang W, Bymaster F P. The in vivo effects of olanzapine and other antipsychotic agents on receptor occupancy and antagonism of dopamine D1, D2, D3, 5HT2A and muscarinic receptors[J]. Psychopharmacology, 1999, 141(3): 267-278.
[3]. Taraskina A E, Nasyrova R F, Zabotina A M, et al. Potential diagnostic markers of olanzapine efficiency for acute psychosis: a focus on peripheral biogenic amines[J]. BMC psychiatry, 2017, 17(1): 394.
[4]. McCormack P L, Wiseman L R. Olanzapine: a review of its use in the management of bipolar I disorder[J]. Drugs, 2004, 64(23): 2709-2726
[5]. Wei Z, Bai O, Richardson J S, et al. Olanzapine protects PC12 cells from oxidative stress induced by hydrogen peroxide[J]. Journal of neuroscience research, 2003, 73(3): 364-368.
[6]. Zhu Y, Zhao Y F, Liu R S, et al. Olanzapine induced autophagy through suppression of NF‐κB activation in human glioma cells[J]. CNS Neuroscience & Therapeutics, 2019, 25(9): 911-921.
[7]. Hou P H, Chang G R, Chen C P, et al. Long-term administration of olanzapine induces adiposity and increases hepatic fatty acid desaturation protein in female C57BL/6J mice[J]. Iranian Journal of Basic Medical Sciences, 2018, 21(5): 495.
[8]. Hou Y, Wu C F, Yang J Y, et al. Differential effects of haloperidol, clozapine and olanzapine on learning and memory functions in mice[J]. Progress in Neuro-Psychopharmacology and Biological Psychiatry, 2006, 30(8): 1486-1495.
| Expériences cellulaires [1]: | |
Lignées cellulaires | Cellules PC12 |
Méthode de préparation | Après exposition à l'olanzapine (0 ou 100μM) pendant 24h et au peroxyde d'hydrogène (0 ou 100μM) pendant 1 heure, les cellules ont été analysées à l'aide du kit de marquage Annexine-V-Fluos, une procédure histologique qui permet de différencier les cellules nécrotiques des cellules en apoptose. |
Conditions de réaction | 100μM; 24h |
Domaines d'application | Le prétraitement à Olanzapine a atténué la diminution de viabilité cellulaire induite par le peroxyde d'hydrogène dans les cellules PC12. |
| Expériences animales [2]: | |
Modèles animaux | Souris C57BL/6J |
Méthode de préparation | Les souris C57BL/6J, placées dans cages à rongeurs standard maintnues dans un environnement à 22℃, ont été soumises à un cycle lumière-obscurité de 12 heures. Les souris ont été réparties aléatoirement en deux groupes: le premier groupe a reçu 6mg/kg d'olanzapine par jour par gavage pendant 7 semaines et le deuxième groupe (groupe témoin) a reçu 0.01mL/g de solution saline normale une fois par jour par gavage. |
Forme de dosage | 6mg/kg; ig; 7 semaines |
Domaines d'application | Le traitement à Olanzapine a augmenté la prise alimentaire et le poids corporel chez les souris. |
References: | |
| Cas No. | 132539-06-1 | SDF | |
| Synonymes | LY170053 | ||
| Chemical Name | 2-methyl-4-(4-methylpiperazin-1-yl)-5H-thieno[3,2-c][1,5]benzodiazepine | ||
| Canonical SMILES | CC1=CC2=C(NC3=CC=CC=C3N=C2S1)N4CCN(CC4)C | ||
| Formula | C17H20N4S | M.Wt | 312.43 |
| Solubility | ≥ 15.6mg/mL in DMSO | Storage | Store at -20°C, protect from light |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.2007 mL | 16.0036 mL | 32.0072 mL |
| 5 mM | 640.1 μL | 3.2007 mL | 6.4014 mL |
| 10 mM | 320.1 μL | 1.6004 mL | 3.2007 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL ddH2O, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
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