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Relutrigine

Catalog No.: GC71053Purity:>99.00%
COASDSData Sheet
Relutrigine (PRAX-562) est un inhibiteur actif par voie orale du canal sodique persistant.

Les produits sont exclusivement destinés à la recherche. Ils ne doivent pas être utilisés chez l’être humain. Nous ne vendons pas aux patients.

Relutrigine
Cas No.: 2392951-29-8
10mM (in 1mL DMSO)In Stock
$635.00
1
1 mgIn Stock
$322.00
1
5 mgIn Stock
$709.00
1
Tel: (909) 407-4943 / (909) 689-7124Email: sales@glpbio.com

Citations

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  • Nature cover
    Nature
    641, 529–536 (2025)
  • Nature cover
    Nature
    628, 630–638 (2024)
  • Nature cover
    Nature
    632, 686–694 (2024)
  • Nature cover
    Nature
    618, 1017–1023 (2023)
  • Nature cover
    Nature
    610, 366–372 (2022)
  • Cell cover
    Cell
    187(9):2288-2304 (2024)
  • Cell cover
    Cell
    183(7):1867-1883 (2020)
  • Science cover
    Science
    388(6745) (2025)
  • Science cover
    Science
    387(6739) (2025)
  • Science cover
    Science
    387(6734) (2025)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    35, 97–116 (2025)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    34, 683–706 (2024)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 273–287 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 546–561 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 904–922 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    31, 1291–1307 (2021)

Description

Relutrigine (PRAX-562) is an orally active inhibitor of persistent sodium channel. Relutrigine potently and preferentially inhibits persistent INa induced by ATX-II (Nav 1.5 activator) or the SCN8A mutation N1768D with IC50 values of 141 nM and 75 nM, respectively. Relutrigine exhibits potent use-dependent block and reduces neuronal intrinsic excitability. Relutrigine has effective anticonvulsant activity.

Relutrigine (0.001-10000 µM) has a stronger inhibitory effect on hNaV1.6 sustained sodium channel (INa) when compared with targeted antiepileptic drugs Carbamazepine and Lamotrigine . Relutrigine shows preference for persistent INa. Relutrigine (0.3 µM) significantly reduces the intrinsic excitability of wild-type CA1 pyramidal neurons[1].

Relutrigine (0.3-40 mg/kg; po; single dose) exhibits protection in maximal electroshock seizure (MES) induced tonic hindlimb seizures, and reduces movement distance with dose-dependent manner in male CD-1 mice model[1].

References:
[1]. Kahlig KM, et al. The novel persistent sodium current inhibitor PRAX-562 has potent anticonvulsant activity with improved protective index relative to standard of care sodium channel blockers. Epilepsia. 2022 Mar;63(3):697-708.

Documents produit (Product Documents)

Purity:>99.00%Appearance:A solid
COASDSData Sheet

Propriétés chimiques (Chemical Properties)

N° CAS
2392951-29-8
Formule moléculaire
C15H11F6N5O2
Masse moléculaire
407.27
Solubilité
DMSO : 100 mg/mL (245.54 mM; Need ultrasonic; Hygroscopic DMSO has a significant impact on the solubility of product, please use newly opened DMSO)
Conservation
-20°C
Conseils généraux
Choisissez un solvant adapté selon les données de solubilité du produit. Après préparation, répartissez la solution mère en aliquotes afin d’éviter les cycles répétés de congélation-décongélation.
Utilisez les solutions mères dans les 6 mois si elles sont conservées à -80°C, ou dans le mois si elles sont conservées à -20°C.
Pour améliorer la solubilité, réchauffez le tube à 37°C et soniquez-le pendant une durée appropriée.
Conditions d’expédition
Les échantillons d’évaluation sont expédiés avec des blocs réfrigérants. Les autres formats sont expédiés à température ambiante ou, sur demande, avec des blocs réfrigérants.

Calculateurs (Calculators)Molarité / Dilution / Masse moléculaire / Conversion d’unités / Formulation in vivo / Solubilité

g/mol

Reviews

Review for Relutrigine

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