BTK

Le tolébrutinib (SAR442168) est un inhibiteur puissant, sélectif, actif par voie orale et pénétrant dans le cerveau de la Bruton tyrosine kinase (BTK), avec des CI50 de 0,4 et 0,7 nM dans les cellules Ramos B et dans les cellules de la microglie HMC, respectivement.

Le (S)-Sunvozertinib ((S)-DZD9008), l'énantiomère S du Sunvozertinib, présente une activité inhibitrice contre les insertions EGFR exon 20 NPH et ASV, la mutation EGFR L858R/T790M et l'insertion Her2 exon20 YVMA (IC50 = 51,2 nM, 51,9 nM , 1 nM et 21,2 nM, respectivement). Le (S)-Sunvozertinib inhibe également la BTK.

BIIB091 est un inhibiteur de BTK hautement sélectif, réversible et actif par voie orale pour le traitement des maladies auto-immunes.

TAK-020 est un inhibiteur covalent de Btk, qui devient le candidat clinique.

L'inhibiteur de BTK 18 est un inhibiteur de Btk puissant, sélectif, actif par voie orale et covalent avec une IC50 de 142 nM.

Elsubrutinib (ABBV-105) est un inhibiteur de la tyrosine kinase (BTK) de Bruton actif, puissant, sélectif et irréversible. L'IC50 d'Elsubrutinib pour le domaine catalytique BTK est de 0,18 μM.

NX-2127 est un inhibiteur de BTK efficace par voie orale qui peut induire la dégradation de BTKC481S muté dans les cellules. NX-2127 inhibe la prolifération des cellules TMD8 porteuses de la mutation BTKC481S plus efficacement que l'Ibrutinib. NX-2127 catalyse également la dégradation d'Ikaros (IKZF1) et d'Aiolos (IKZF3), avec des concentrations correspondantes de 25 nM et 54 nM. En outre, NX-2127 stimule l'activation des lymphocytes T et augmente la production d'IL-2 dans les cellules T primaires humaines.

Atuzabrutinib(SAR 444727) est un inhibiteur puissant et sélectivement réversible de la Btk (tyrosine kinase de Bruton).

JS25 est un inhibiteur sélectif et covalent du BTK qui inactive le BTK avec une valeur de ci50 de 5,8 nM en chélatant Tyr551.

RSH-7 est un puissant inhibiteur de BTK et de FLT3 avec des ci50 de 47,12 nM, respectivement.

Larotinib est un puissant inhibiteur de la tyrosine kinase (TKI) actif par voie orale à large spectre et dont l’egfr est la cible principale avec une ci50 de 0,6 nM.

JNJ-64264681 est un inhibiteur Covalent puissant, actif par voie orale, sélectif et irréversible de la Btk.

NRX-0492 est actif par voie orale et puissant agent de dégradation du Btk.

GBD-9 est un agent de dégradation bimécanique qui dégrade efficacement Btk et gspt1 par le recrutement de la ligase E3 albumine cérébrale (crbn).

KIN-8194 est un inhibiteur double actif oral de HCK et de BTK, avec des valeurs de ci50 de 0,915 et < 0,495 nM, respectivement.

BTK-IN-29 (composé 14) est un inhibiteur de Btk.

UBX-382 est une chimère ciblant la protéolysse (PROTACs) disponible par voie orale qui cible BTK pour inactiver la signalisation des récepteurs des cellules b.

BIIB129 est un inhibiteur covalent, sélectif, de petite molécule de la tyrosine kinase de Bruton (BTK) capable de pénétrer la barrière hémato-encéphale.

(R,R)-Bexobrutideg is the (R,R)-enantiomer of Bexobrutideg.

DFCI-002-06 is an orally active dual-target HCK/BTK PROTAC degrader with DC₅₀ values for HCK and BTK of 1.3 and 4.5 nM respectively.

L'&eacute;nantiom&egrave;re 1 R de l'inhibiteur de Btk est une impuret&eacute; de l'ibrutinib. L'&eacute;nantiom&egrave;re de l'inhibiteur de Btk 1 R peut &ecirc;tre utilis&eacute; dans la synth&egrave;se de l'&eacute;nantiom&egrave;re de l'inhibiteur de Btk 1 R dim&egrave;re Ibrutinib et de l'adduit de l'&eacute;nantiom&egrave;re de l'inhibiteur de Btk 1 R. L'ibrutinib est un inhibiteur s&eacute;lectif et irr&eacute;versible de la Btk avec une IC50 de 0,5 nM.