Integrin

L'échistatine TFA, la plus petite protéine RGD active appartenant À la famille des désintégrines dérivées de venins de serpent, est un puissant inhibiteur de l'agrégation plaquettaire.

αvβ1 intégrine-IN-1 (composé C8) est un inhibiteur puissant et sélectif de l'intégrine αvβ1 avec une IC50 de 0,63 nM.

RO0270608, le métabolite actif du R411, est un double antagoniste des intégrines alpha4beta1-alpha4beta7 (α4β1/α4β7).

Le BMS-587101 est un antagoniste puissant et actif par voie orale de l'antigène 1 associé À la fonction leucocytaire (LFA-1).

Le valategrast (base libre R-411) est un antagoniste double puissant et actif par voie orale des intégrines α4β1 (VLA-4) et α4β7.

Le chlorhydrate de valategrast (R-411) est un puissant antagoniste double des intégrines α4β1 (VLA-4) et α4β7.

Le sibrafiban (RO 48-3657) est le double promédicament non peptidique actif par voie orale du Ro 44-3888 et un antagoniste sélectif des récepteurs de la glycoprotéine IIb/IIIa.

Le IN-1 est un premier inhibiteur potentiel et sélectif de l'intégrine αvβ5 (pIC50 = 8,2).

c(phg-isoDGR-(NMe)k) est un ligand sélectif et puissant de l'intégrine α5β1 avec une IC50 de 2,9 nM.

L'abciximab (C7E3), un anticorps monoclonal chimérique souris/humain, est un inhibiteur de la glycoprotéine (GP) IIb/IIIa.

Le bexotégrast est un puissant inhibiteur de l'intégrine αΝβ6. Le bexotégrast peut être utilisé pour la recherche de fibroses telles que la fibrose pulmonaire idiopathique (IPF) et la pneumonie interstitielle non spécifique (NSIP) (extrait du brevet WO2020210404A1, composé 5).

Abituzumab (DI17E6) is a humanized monoclonal antibody (IgG2 type) against integrin αV. Abituzumab can effectively reduce phosphorylation of FAK, Akt and ERK. Abituzumab can be used in cancer research, especially for prostate cancer.

Bersanlimab (BI-505) is a fully human monoclonal antibody that targets intercellular adhesion molecule-1 (ICAM-1 or CD54). Bersanlimab has anti-cancer effects.

Certepetide (CEND-1) est un nouveau peptide cyclique bifonctionnel arginine-glycine internalisé ciblant les tumeurs (a.k.a. iRGD), qui est en cours de développement pour le traitement des tumeurs solides.

Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) (Cyclo RGDfC) TFA est un peptide cyclique RGD à haute affinité pour l'intégrine αvβ3, capable de perturber l'interaction des intégrines cellulaires. Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) TFA inhibe l'expression des gènes pluripotents dans les cellules souches embryonnaires (ESC) et réduit le potentiel tumorigène des mESC in vivo. Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) TFA peut être utilisé dans la recherche liée aux tumeurs.

Efalizumab est un régulateur ciblant les lymphocytes T, qui est un anticorps monoclonal humanisé contre la sous-unité alpha CD11a de LFA-1. L'efalizumab peut inhiber l'activation des lymphocytes T, le transport des lymphocytes T dans la peau et l'adhésion des lymphocytes T aux cellules formant la couche cornée, et peut être utilisé pour étudier le psoriasis en plaques.

EMD527040 est un antagoniste hautement efficace et sélectif de l'αvβ6 avec une activité anti-fibrotique. EMD527040 peut être utilisé dans la recherche sur le cancer du foie et la fibrose hépatique.

Enlimomab (BI-RR 0001) est un anticorps monoclonal de souris IgG2a ciblant l'ICAM-1 humain, capable d'inhiber l'adhérence des leucocytes à l'endothélium vasculaire, réduisant ainsi la fuite de leucocytes et les dommages tissulaires inflammatoires. Enlimomab a une action anti-inflammatoire et peut être utilisé dans la recherche sur les accidents vasculaires cérébraux.

Orbofiban acétate est un antagoniste oral actif de la glycoprotéine IIb/IIIa des plaquettes, qui inhibe l'agrégation plaquettaire.

(R/S)-Alicaforsen est le racémique de l'Alicaforsen, composé des configurations R et S. L'Alicaforsen est un oligonucléotide antisens de 20 bases qui inhibe la production d'ICAM-1, une molécule d'adhésion importante impliquée dans la migration et le transport des leucocytes vers les sites inflammatoires.