Integrin

Le TCS 2314 (composé 3) est un antagoniste très tardif actif et sélectif de l'antigène 4 (VLA-4, α4β1, CD49d/CD29) par voie orale avec une IC50 de 4,4 nM.

E7820 (ER68203-00), un dérivé de sulfamide aromatique actif par voie orale, est un inhibiteur unique de l'angiogenèse supprimant l'expression de la sous-unité alpha2 de l'intégrine sur l'endothélium. Le E7820 inhibe l'angiogenèse de l'aorte de rat avec une IC50 de 0,11 μg/ml. E7820 module l'expression de l'ARNm des intégrines α-1, α-2, α-3 et α-5. Activité antiangiogénique et antitumorale.

GLPG0187 est un antagoniste récepteur d'intégrine à large spectre qui présente une sélectivité pour divers récepteurs d'intégrine, avec les valeurs d'IC50 suivantes : α V β 1 à 1.3nM, α V β 3 à 3.7nM, α V β 5 à 2.0nM, α V β 6 à 1.4nM, α V β 8 à 1.2nM, et α 5 β 1 à 7.7nM.

Lifitegrast est un antagoniste des intégrines performant. Il empêche la jonction entre la molécule LFA-1 et ICAM-1 (IC 50 =2.98nM), bloque l'activation des cellules T Jurkat.

Recombinant Human Fibronectin ,rFN est une fibronectine humaine recombinante extraite de cellules d'endosperme de riz et existe sous forme monomérique.

Cyclo(RADfK) est un ligand sélectif de l'intégrine α(v)β(3) qui a été largement utilisé pour la recherche, la thérapie et le diagnostic de la néoangiogenèse.

Gly-Arg-Gly-Asp-Ser est un pentapeptide qui forme le domaine de liaison cellulaire d'une glycoprotéine, l'ostéopontine.

Levocarnitine propionate hydrochloride (L-Propionylcarnitine chloride) est un dérivé de la carnitine naturellement présent, formé par la carnitine acétyltransférase lors de β-oxidation des acides gras à chaîne inégale. Il présente un potentiel thérapeutique dans le traitement de diverses affections cardiovasculaires, de la détérioration de la fonction rénale, de la claudication intermittente et d'autres maladies.

SR121566A est un nouvel antagoniste non peptidique de la glycoprotéine IIb/IIIa (GP IIb-IIIa), qui peut inhiber l'agrégation plaquettaire humaine induite par l'ADP, l'acide arachidonique et le collagène avec des IC50 de 46 ± 7,5, 56 ± 6 et 42 ± 3 nM , respectivement.

Le carotegrast est un inhibiteur du récepteur de l'intégrine α4 disponible par voie orale avec des activités anti-inflammatoires.

MK-0429 (L-000845704) (L-000845704) est un antagoniste pan-intégrine actif par voie orale, puissant, sélectif et non peptidique avec des valeurs IC50 de 1,6 nM, 2,8 nM, 0,1 nM, 0,7 nM, 0,5 nM et 12,2 nM pour α ;vβ1, αvβ3, αvβ5, αvβ6, αvβ8 and α5β1, respectively.

GSK 3008348 hydrochloride est un antagoniste de petite molécule qui cible l'intégrine αvβ6 (IC 50 =1.50nM). GSK 3008348 hydrochloride bloque également l'activité des intégrines αvβ1 (IC 50 =2.83nM), αvβ3 (IC 50 =12.53nM), αvβ5 (IC 50 =4.00nM), et αvβ8 (IC 50 =2.26nM).

Le fradafiban (BIBU-52) est un antagoniste non peptidique de la glycoprotéine IIb/IIIa plaquettaire, qui se lie au complexe GP IIb/IIIa plaquettaire humain avec une valeur Kd de 148 nM.

iRGD peptide (c(CRGDKGPDC)) est un peptide cyclique composé de 9 acides aminés qui peut se lier spécifiquement à l'intégrine av, ensuite être hydrolysé de manière enzymatique pour produire CRGDK/R, ce qui interagit avec la neuropiline - 1 (NRP-1), ainsi donc, déclenche la pénétration du médicament dans les tissus et possède les propriétés de ciblage tumoral et de pénétration tumorale.

Integrin Antagonists 27 est une petite molécule antagoniste de l'intégrine αvβ3 avec une affinité de liaison de 18 nM, en tant que nouvel agent anticancéreux.

GRGDSP, un peptide RGD linéaire synthétique, est un inhibiteur d'intégrine.

Le sel de trifluoroacétate d'ATN-161 (sel d'ATN-161 TFA) est un nouvel antagoniste de l'intégrine α5β1, qui inhibe l'angiogenèse et la croissance des métastases hépatiques dans un modèle murin.

L'ATN-161 est un nouvel antagoniste de l'intégrine α5β1, qui inhibe l'angiogenèse et la croissance des métastases hépatiques dans un modèle murin.

Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Val) (TFA) est un inhibiteur de l'intégrine αvβ3, avec une activité antitumorale.

Le védolizumab est un anticorps monoclonal IgG1 humanisé qui cible l'intégrine α4β7 pour le traitement de la rectocolite hémorragique et de la maladie de Crohn.

Le GRGDSP (TFA) est un inhibiteur de l'intégrine.

ILK-IN-2 (analogue OSU-T315) est un inhibiteur de l'ILK.

Le trifluoroacétate RGD est un tripeptide qui déclenche efficacement l'adhésion cellulaire, s'adresse À certaines lignées cellulaires et provoque des réponses cellulaires spécifiques; Le trifluoroacétate RGD se lie aux intégrines.

LXW7, un peptide cyclique contenant Arg-Gly-Asp (RGD), est un inhibiteur de l'intégrine αvβ3.