ADC Cytotoxin

Seco-Duocarmycin MC est un agent alkylateur de l'ADN appartenant À la famille des Duocarmycines qui inhibe la synthèse de l'ADN. Seco-Duocarmycin TM est un agent cytotoxique, utilisé comme composant cytotoxique dans les conjugués anticorps-médicament (ADC).

DM3-SMe est un dérivé de la maytansine et un inhibiteur de la tubuline, et est une fraction cytotoxique de conjugués anticorps-médicament (ADC), qui peut être liée À un anticorps par une liaison disulfure ou une liaison thioéther stable. Le DM3-SMe montre une activité hautement cytotoxique in vitro avec une IC50 de 0,0011 nM.

Le MMAF sodique (monométhylauristatine F sodique) est un puissant inhibiteur de la polymérisation de la tubuline et est utilisé comme agent antitumoral. Le MMAF sodium (monométhylauristatine F sodium) est largement utilisé comme composant cytotoxique des conjugués anticorps-médicament (ADC) tels que le Vorsetuzumab mafodotin et le SGN-CD19A.

Le DM4-SMe est un métabolite des conjugués anticorps-maytansine (AMC) et un inhibiteur de la tubuline, ainsi qu'un fragment cytotoxique des conjugués anticorps-médicament (ADC), qui peut être lié À l'anticorps par une liaison disulfure ou une liaison thioéther stable. Le DM4-SMe inhibe les cellules KB avec une IC50 de 0,026 nM.

DC0-NH2 est un fragment effecteur pour ADC et un analogue simplifié de DC1 avec une meilleure stabilité. DC0-NH2 est environ 1000 fois plus cytotoxique que les médicaments anticancéreux couramment utilisés (ex. Doxorubicine). DC0-NH2 peut se lier au petit sillon de l'ADN, suivi d'une alkylation des résidus d'adénine par son composant propabenzindole (CBI).

L'ester de cyclooctyne-O-PFP est un lieur ADC clivable utilisé dans la synthèse de conjugués anticorps-médicament (ADC).

Le DRF-1042 est un dérivé oralement actif de la camptothécine. Le DRF-1042 agit pour inhiber l'ADN topoisomérase I. Le DRF-1042 présente une bonne activité anticancéreuse contre un panel de lignées cellulaires cancéreuses humaines, y compris le phénotype de résistance multiple aux médicaments (MDR).

L'hygrolidine est un antibiotique macrolide À 16 chaÎnons produit par Streptomyces hygroscopicus D-1166.

La rébeccamycine, un antibiotique antitumoral, inhibe l'ADN topoisomérase I. La rébeccamycine semble exercer son principal effet antinéoplasique en empoisonnant la topoisomérase I et a un effet négligeable sur la protéine kinase C et la topoisomérase II.

La mensacarcine, un polycétide hautement complexe, inhibe fortement la croissance cellulaire universellement dans les lignées cellulaires cancéreuses et induit puissamment l'apoptose dans les cellules de mélanome. La mensacarcine cible les mitochondries, affecte le métabolisme énergétique dans les mitochondries et active les voies apoptotiques dépendantes de la caspase. La mensacarcine, un antibiotique, peut être utilisée comme composant cytotoxique des conjugués anticorps-médicament (ADC).

Le DM3 (MaytansinoÏde DM3) est un analogue de la maytansine portant des groupes disulfure ou thiol et un inhibiteur de la tubuline, et est une fraction cytotoxique des conjugués anticorps-médicament (ADC).

(S)-Seco-Duocarmycin SA est un alkylateur d'ADN, cytotoxique pour les cellules cancéreuses et agit comme une cytotoxine ADC pour les conjugués anticorps-médicament.

Le méthotrexate (améthoptérine) disodique, un agent antimétabolite et antifolate, inhibe l'enzyme dihydrofolate réductase, empêchant ainsi la conversion de l'acide folique en tétrahydrofolate et inhibant la synthèse de l'ADN.

PROTAC BRD4 Degrader-5-CO-PEG3-N3 (composé 2) est un conjugué PROTAC-linker pour PAC, comprend le dégradeur BRD4 GNE-987 et un linker À base de PEG.

Le chlorhydrate de taltobuline (chlorhydrate de HTI-286), un analogue synthétique du tripeptide hémiasterline, est un puissant agent antimicrotubulaire qui contourne la résistance induite par la glycoprotéine P in vitro et in vivo. Le chlorhydrate de taltobuline inhibe la polymérisation de la tubuline purifiée, perturbe l'organisation des microtubules dans les cellules et induit l'arrêt de la mitose, ainsi que l'apoptose.

L'aminohexylgeldanamycine (AHGDM), un dérivé de la geldanamycine, est un puissant inhibiteur de HSP90. L'aminohexylgeldanamycine présente des activités antiangiogéniques et antitumorales.

Dxd-d5 (dérivé Exatecan-d5 pour ADC) est un Dxd marqué au deutérium. Dxd est un puissant inhibiteur de l'ADN topoisomérase I, avec une IC50 de 0,31 μM, utilisé comme médicament conjugué de l'ADC ciblant HER2 (DS-8201a).

La thaÏlanstatine A est un inhibiteur ultra-puissant de l'épissage de l'ARN eucaryote (IC50 = 650 nM). La thaÏlanstatine A exerce des effets via une liaison non covalente À la sous-unité SF3b du sous-complexe snRNA U2 du spliceosome et présente des IC50 de faible nM À sous-nM contre plusieurs lignées cellulaires cancéreuses. La thaÏlanstatine A, une charge utile pour les ADC, est conjuguée aux lysines sur le trastuzumab, ce qui donne un ADC «sans lien».

SG3199 est un dimère de pyrrolobenzodiazépine (PBD) interbrin mineur de l'ADN cytotoxique qui crée des liaisons croisées dans le sillon mineur. SG3199 est la composante d'ogive libérée du chargement ADC Tesirine (SG3249).

Seco-DUBA est un promédicament duocarmycine (DUBA) contenant deux groupes hydroxyle, qui peuvent chacun être utilisés pour le couplage À un anticorps via un lieur.

SGD-1882 est un dimère de pyrrolobenzodiazépine (PBD) agent de réticulation À sillon mineur d'ADN cytotoxique, agissant comme charge utile pour les ADC.

Le D8-MMAD est une forme deutérée du MMAD, qui est un agent perturbateur des microtubules.

L'acide carboxylique PNU-159682 (composé 53) est une puissante cytotoxine ADC et code pour un membre de la superfamille des lectine de type C/domaine de type lectine de type C (CTL/CTLD). L'acide carboxylique PNU-159682 a un repli protéique et diverses fonctions, telles que l'adhésion cellulaire, la signalisation cellule-cellule, le renouvellement des glycoprotéines et des rÔles dans l'inflammation et la réponse immunitaire.

Duostatin 5 is a cytotoxin based on sea hare toxin design, which can be used as an effective cytotoxin in ADCs. It has the advantages of fewer synthetic steps, simple operation, less difficulty in quality control, and more stable chemical synthesis process.