ADC Cytotoxin
ADC Cytotoxin are a large collection of toxins for antibody-drug conjugate (ADC) development projects. The toxins that can be used as payloads should be soluble, amenable to conjugation, and stable. There are myriads of cellular toxins in natural or synthesized, but only a few have been found adaptable for an ADC concept.
The toxins targeting tubulin filaments include Maytansinoids, Auristatins, Taxol derivatives, etc. Amatoxins are a class of transcription-inhibiting agents. They bind to RNA polymerase II, leading to cell apoptosis. Protein toxins function in the similar MOA (mechanism of action) with cellular toxins, they could inhibit protein synthesis and induce cell death. While enzyme-based ADCs alter the microenvironment of disease tissues to disturb their functions.
Targets for ADC Cytotoxin
Products for ADC Cytotoxin
- Cat.No. Nom du produit Informations
- GC34955 (+)-CBI-CDPI1 (+)-CBI-CDPI1 est un analogue fonctionnel amélioré du CC-1065. (+)-CBI-CDPI1 est un agent alkylant de l'ADN. (+)-CBI-CDPI1 est une toxine de conjugués anticorps-médicaments (ADC).
- GC34956 (+)-CBI-CDPI2 (+)-CBI-CDPI2 est un analogue fonctionnel amélioré du CC-1065. (+)-CBI-CDPI1 est un agent alkylant de l'ADN. (+)-CBI-CDPI2 est une toxine de conjugués anticorps-médicaments (ADC).
- GC60421 (S)-Seco-Duocarmycin SA (S)-Seco-Duocarmycin SA est un alkylateur d'ADN, cytotoxique pour les cellules cancéreuses et agit comme une cytotoxine ADC pour les conjugués anticorps-médicament.
- GC35044 10-Deacetyl-7-xylosyl paclitaxel Le 10-désacétyl-7-xylosyl paclitaxel est un dérivé du paclitaxel (un agent stabilisant des microtubules ; améliore la polymérisation de la tubuline) avec des caractéristiques pharmacologiques améliorées.
- GC14858 Aldoxorubicin L'aldoxorubicine (INNO-206) est une prodrogue liant l'albumine de la doxorubicine (inhibiteur de l'ADN topoisomérase II), qui est libérée de l'albumine dans des conditions acides. L'aldoxorubicine (INNO-206) a de puissantes activités antitumorales dans diverses lignées cellulaires cancéreuses et dans des modèles de tumeurs murines.
- GC61563 Aminohexylgeldanamycin L'aminohexylgeldanamycine (AHGDM), un dérivé de la geldanamycine, est un puissant inhibiteur de HSP90. L'aminohexylgeldanamycine présente des activités antiangiogéniques et antitumorales.
- GC11947 Ansamitocin P-3 A microtubule depolymerizing agent
- GC35429 Auristatin E L'auristatine E est un modificateur cytotoxique de la tubuline doté d'une activité antitumorale puissante et sélective; Analogue de MMAE et cytotoxine dans les conjugués anticorps-médicament. L'auristatine E inhibe la division cellulaire en bloquant la polymérisation de la tubuline.
- GC35430 Auristatin F L'auristatine F est une puissante cytotoxine. L'auristatine F, un puissant inhibiteur des microtubules et un agent endommageant les vaisseaux sanguins (VDA), peut être utilisée dans les conjugués anticorps-médicament (ADC).
- GC35574 C-11 C-11 est un inhibiteur de la tubuline et agit comme une cytotoxine ADC, affiche une cytotoxicité pour les lignées cellulaires de carcinome.
- GC19086 Calicheamicin La calichéamicine, un antibiotique antitumoral, est un agent cytotoxique qui provoque des cassures double brin de l'ADN.
- GC38016 Cyclooctyne-O-NHS ester L'ester de cyclooctyne-O-NHS est un lieur ADC clivable utilisé dans la synthèse de conjugués anticorps-médicament (ADC).
- GC38631 Cyclooctyne-O-PFP ester L'ester de cyclooctyne-O-PFP est un lieur ADC clivable utilisé dans la synthèse de conjugués anticorps-médicament (ADC).
- GC35797 D8-MMAD
- GC35798 D8-MMAF Le chlorhydrate de D8-MMAF est une forme deutérée du chlorhydrate de MMAF. Le chlorhydrate de MMAF, un puissant inhibiteur de la polymérisation de la tubuline, est utilisé comme agent antitumoral et composant cytotoxique des conjugués anticorps-médicament (ADC).
- GC35799 D8-MMAF hydrochloride
- GC11175 Daun02
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GC12828
Daunorubicin
Inhibiteur de la topoisomérase II de l'ADN
- GC10354 Daunorubicin HCl Le chlorhydrate de daunorubicine (daunomycine) est un inhibiteur de la topoisomérase II doté d'une puissante activité antitumorale.
- GC38538 DC0-NH2 DC0-NH2 est un fragment effecteur pour ADC et un analogue simplifié de DC1 avec une meilleure stabilité. DC0-NH2 est environ 1000 fois plus cytotoxique que les médicaments anticancéreux couramment utilisés (ex. Doxorubicine). DC0-NH2 peut se lier au petit sillon de l'ADN, suivi d'une alkylation des résidus d'adénine par son composant propabenzindole (CBI).
- GC34185 DC1 DC1, un analogue de l'alkylateur d'ADN se liant au sillon mineur CC-1065, est une cytotoxine ADC. DC1 peut être utilisé dans la synthèse de conjugués anticorps-médicament pour le traitement ciblé du cancer.
- GC34190 DC1-SMe DC1Sme, un dérivé de DC1, présente des valeurs IC50 de 22 h, 22 h, 32 h et 250 h pour les cellules cancéreuses Ramos, Namalwa, HL60/s et COLO 205, respectivement. DC1, un analogue de l'alkylateur d'ADN se liant au sillon mineur CC-1065, est une cytotoxine ADC. DC1 peut être utilisé dans la synthèse de conjugués anticorps-médicament pour le traitement ciblé du cancer.
- GC35817 DC41 DC41 est un dérivé de DC1. DC1, un analogue simplifié du CC-1065, est un anticorps conjugué d'alkylateurs d'ADN cytotoxiques pour le traitement ciblé du cancer.
- GC35818 DC41-SMe DC41-SMe, un dérivé de DC1, présente une cytotoxicité dans les cellules Ramos, Namalwa et HL60/s avec des IC50 allant de 18 à 25 pM. DC1, un analogue simplifié du CC-1065, est un anticorps conjugué d'alkylateurs d'ADN cytotoxiques pour le traitement ciblé du cancer.
- GC60143 DM3 Le DM3 (MaytansinoÏde DM3) est un analogue de la maytansine portant des groupes disulfure ou thiol et un inhibiteur de la tubuline, et est une fraction cytotoxique des conjugués anticorps-médicament (ADC).
- GC38355 DM3-SMe DM3-SMe est un dérivé de la maytansine et un inhibiteur de la tubuline, et est une fraction cytotoxique de conjugués anticorps-médicament (ADC), qui peut être liée À un anticorps par une liaison disulfure ou une liaison thioéther stable. Le DM3-SMe montre une activité hautement cytotoxique in vitro avec une IC50 de 0,0011 nM.
- GC38468 DM4-SMe Le DM4-SMe est un métabolite des conjugués anticorps-maytansine (AMC) et un inhibiteur de la tubuline, ainsi qu'un fragment cytotoxique des conjugués anticorps-médicament (ADC), qui peut être lié À l'anticorps par une liaison disulfure ou une liaison thioéther stable. Le DM4-SMe inhibe les cellules KB avec une IC50 de 0,026 nM.
- GC16273 Dolastatin 10 La dolastatine 10 (DLS 10) est un puissant peptide antimitotique qui inhibe la polymérisation de la tubuline.
- GA21397 Dolastatin 15 La dolastatine 15 (DLS 15), un depsipeptide dérivé de Dolabella auricularia, est un puissant agent antimitotique structurellement apparenté À l'agent antitubuline Dolastatine 10. La dolastatine 15 induit l'arrêt du cycle cellulaire et l'apoptose dans les cellules de myélome multiple. La dolastatine 15 peut être utilisée comme cytotoxine ADC.
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GC17567
Doxorubicin (Adriamycin) HCl
Le chlorhydrate de doxorubicine (hydroxydaunorubicine), un antibiotique anthracycline cytotoxique, est un agent chimiothérapeutique anti-cancer.
- GC38774 DRF-1042 Le DRF-1042 est un dérivé oralement actif de la camptothécine. Le DRF-1042 agit pour inhiber l'ADN topoisomérase I. Le DRF-1042 présente une bonne activité anticancéreuse contre un panel de lignées cellulaires cancéreuses humaines, y compris le phénotype de résistance multiple aux médicaments (MDR).
- GC35908 Duocarmycin A La duocarmycine A, qui est l'un des antibiotiques antitumoraux bien connus, est un alkylateur d'ADN et alkyle efficacement l'adénine N3 À l'extrémité 3 'des séquences riches en AT dans l'ADN. La duocarmycine A, en tant qu'agent chimiothérapeutique, entraÎne des modifications apoptotiques des cellules HLC-2, notamment une condensation de la chromatine, une accumulation sous-G1 dans l'histogramme de l'ADN et une diminution des niveaux de procaspase-3 et 9.
- GC38080 Duocarmycin Analog Duocarmycin Analog est un analogue de la duocarmycine et est utilisé comme alkylateur d'ADN et cytotoxine ADC.
- GC35909 Duocarmycin GA La duocarmycine GA est une toxine de conjugués anticorps-médicament (ADC). La duocarmycine est un agent alkylant de l'ADN qui se lie dans le petit sillon. Duocarmycin GA peut être utilisé contre des lignées cellulaires multirésistantes.
- GC35910 Duocarmycin MA La duocarmycine MA est une toxine de conjugués anticorps-médicament (ADC). La duocarmycine est un agent alkylant de l'ADN qui se lie dans le petit sillon. Duocarmycin MA peut être utilisé contre des lignées cellulaires multirésistantes.
- GC35911 Duocarmycin MB La duocarmycine MB est une toxine de conjugués anticorps-médicament (ADC). La duocarmycine est un agent alkylant de l'ADN qui se lie dans le petit sillon. Duocarmycin MB peut être utilisé contre des lignées cellulaires multirésistantes.
- GC35912 Duocarmycin SA Duocarmycin SA est un puissant antibiotique antitumoral avec une IC50 de 10 pM. La duocarmycine SA est un agent cytotoxique extrêmement puissant capable d'induire une alkylation séquentielle sélective de l'ADN duplex. Duocarmycin SA démontre une cytotoxicité synergique contre les cellules de glioblastome multiforme (GBM) traitées avec un rayonnement protonique in vitro.
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GC32187
Duocarmycin TM
Duocarmycin TM (CBI-TMI) est un antibiotique antitumoral puissant. Duocarmycin TM induit une alkylation sélective de la séquence de l'ADN duplex.
- GC32926 Dxd (Exatecan derivative) Dxd (dérivé d'Exatecan) (dérivé d'Exatecan pour l'ADC) est un puissant inhibiteur de l'ADN topoisomérase I, avec une IC50 de 0,31 μM, utilisé comme médicament conjugué de l'ADC ciblant HER2 (DS-8201a).
- GC62212 Dxd-D5 Dxd-d5 (dérivé Exatecan-d5 pour ADC) est un Dxd marqué au deutérium. Dxd est un puissant inhibiteur de l'ADN topoisomérase I, avec une IC50 de 0,31 μM, utilisé comme médicament conjugué de l'ADC ciblant HER2 (DS-8201a).
- GC43882 Hygrolidin L'hygrolidine est un antibiotique macrolide À 16 chaÎnons produit par Streptomyces hygroscopicus D-1166.
- GC32895 Maytansinol (Ansamitocin P-0) Le maytansinol (ansamitocine P-0) inhibe l'assemblage des microtubules et induit le désassemblage des microtubules in vitro.
- GC47620 Mensacarcin La mensacarcine, un polycétide hautement complexe, inhibe fortement la croissance cellulaire universellement dans les lignées cellulaires cancéreuses et induit puissamment l'apoptose dans les cellules de mélanome. La mensacarcine cible les mitochondries, affecte le métabolisme énergétique dans les mitochondries et active les voies apoptotiques dépendantes de la caspase. La mensacarcine, un antibiotique, peut être utilisée comme composant cytotoxique des conjugués anticorps-médicament (ADC).
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GC19244
Mertansine
La mertansine (DM1) est un inhibiteur de la microtubuline qui se lie aux extrémités des microtubules et supprime la dynamique des microtubules.
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GC10405
Methotrexate
Le méthotrexate, un antagoniste de l'acide folique, est un puissant agent anti-inflammatoire lorsqu'il est utilisé chaque semaine à faible concentration. Son action anti-phlogistique est due à une augmentation de la libération d'adénosine sur les sites enflammés.
- GC61047 Methotrexate disodium Le méthotrexate (améthoptérine) disodique, un agent antimétabolite et antifolate, inhibe l'enzyme dihydrofolate réductase, empêchant ainsi la conversion de l'acide folique en tétrahydrofolate et inhibant la synthèse de l'ADN.
- GC15798 MMAD
- GC63775 MMAD-d8 Le D8-MMAD est une forme deutérée du MMAD, qui est un agent perturbateur des microtubules.
- GC10034 MMAF Le MMAF (monométhylauristatine F) est un puissant inhibiteur de la polymérisation de la tubuline et est utilisé comme agent antitumoral. Le MMAF (monométhylauristatine F) est largement utilisé comme composant cytotoxique des conjugués anticorps-médicament (ADC) tels que le vorsetuzumab mafodotin et le SGN-CD19A.
- GC36633 MMAF Hydrochloride Le chlorhydrate de MMAF (monométhylauristatine F) est un puissant inhibiteur de la polymérisation de la tubuline et est utilisé comme agent antitumoral. Le chlorhydrate de MMAF est largement utilisé comme composant cytotoxique des conjugués anticorps-médicament (ADC) tels que le Vorsetuzumab mafodotin et le SGN-CD19A.
- GC38397 MMAF sodium Le MMAF sodique (monométhylauristatine F sodique) est un puissant inhibiteur de la polymérisation de la tubuline et est utilisé comme agent antitumoral. Le MMAF sodium (monométhylauristatine F sodium) est largement utilisé comme composant cytotoxique des conjugués anticorps-médicament (ADC) tels que le Vorsetuzumab mafodotin et le SGN-CD19A.
- GC36634 MMAF-OMe Le MMAF-Ome, un agent antitubuline, est également une cytotoxine ADC. MMAF-Ome inhibe plusieurs lignées cellulaires tumorales avec des IC50 de 0,056 nM, 0,166 nM, 0,183 nM et 0,449 nM pour les lignées cellulaires MDAMB435/5T4, MDAMB361DYT2, MDAMB468 et Raji (5T4-), respectivement.
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GC17276
Monomethyl auristatin E
Un composé antimitotique puissant
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GC12511
Paclitaxel (Taxol)
A potent mitotic inhibitor
- GC33136 PF-06380101 Le PF-06380101 (Aur0101), un inhibiteur des microtubules de l'auristatine, est un analogue cytotoxique de la dolastatine 10. PF-06380101 (Aur0101) montre d'excellentes puissances dans les tests de prolifération des cellules tumorales et les propriétés ADME différentielles par rapport À d'autres analogues synthétiques de l'auristatine qui sont utilisés dans la préparation des ADC.
- GC36941 PNU-159682 Le PNU-159682, un métabolite de l'anthracycline Nemorubicin, est un inhibiteur de l'ADN topoisomérase II très puissant avec une excellente cytotoxicité. Le PNU-159682 agit comme une cytotoxine ADC plus puissante et tolérée que la doxorubicine pour la synthèse de l'ADC. Le PNU-159682 peut être utilisé dans la technologie EDV-nanocell pour surmonter la résistance aux médicaments.
- GC66071 PNU-159682 carboxylic acid L'acide carboxylique PNU-159682 (composé 53) est une puissante cytotoxine ADC et code pour un membre de la superfamille des lectine de type C/domaine de type lectine de type C (CTL/CTLD). L'acide carboxylique PNU-159682 a un repli protéique et diverses fonctions, telles que l'adhésion cellulaire, la signalisation cellule-cellule, le renouvellement des glycoprotéines et des rÔles dans l'inflammation et la réponse immunitaire.
- GC61213 PROTAC BRD4 Degrader-5-CO-PEG3-N3 PROTAC BRD4 Degrader-5-CO-PEG3-N3 (composé 2) est un conjugué PROTAC-linker pour PAC, comprend le dégradeur BRD4 GNE-987 et un linker À base de PEG.
- GC44809 Rebeccamycin La rébeccamycine, un antibiotique antitumoral, inhibe l'ADN topoisomérase I. La rébeccamycine semble exercer son principal effet antinéoplasique en empoisonnant la topoisomérase I et a un effet négligeable sur la protéine kinase C et la topoisomérase II.
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GC69863
SC209
SC209 est une toxine cellulaire ADC dérivée du brevet WO2021247798, utilisée pour synthétiser un ADC couplant des anticorps anti-EGFR à des molécules actives. SC209 est le métabolite de STRO-002.
- GC63184 Seco-DUBA Seco-DUBA est un promédicament duocarmycine (DUBA) contenant deux groupes hydroxyle, qui peuvent chacun être utilisés pour le couplage À un anticorps via un lieur.
- GC38349 Seco-Duocarmycin SA Seco-Duocarmycin SA est un alkylateur d'ADN et est utilisé comme cytotoxine ADC.
- GC38354 Seco-Duocarmycin TM Seco-Duocarmycin MC est un agent alkylateur de l'ADN appartenant À la famille des Duocarmycines qui inhibe la synthèse de l'ADN. Seco-Duocarmycin TM est un agent cytotoxique, utilisé comme composant cytotoxique dans les conjugués anticorps-médicament (ADC).
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GC62691
SG3199
SG3199 est un dimère de pyrrolobenzodiazépine (PBD) interbrin mineur de l'ADN cytotoxique qui crée des liaisons croisées dans le sillon mineur. SG3199 est la composante d'ogive libérée du chargement ADC Tesirine (SG3249).
- GC63189 SGD-1882 SGD-1882 est un dimère de pyrrolobenzodiazépine (PBD) agent de réticulation À sillon mineur d'ADN cytotoxique, agissant comme charge utile pour les ADC.
- GC34086 SJG-136 (NSC-694501) SJG-136 (NSC-694501) est un agent de réticulation de l'ADN, avec un XL50 de 45 nM pour l'ADN de pBR322. SJG-136 (NSC-694501) a une puissante activité antitumorale.
- GN10449 SN-38 (NK012)
- GC32753 Taltobulin (HTI-286) La taltobuline (HTI-286) (HTI-286), un analogue synthétique du tripeptide hémiasterline, est un puissant agent antimicrotubulaire qui contourne la résistance médiée par la glycoprotéine P in vitro et in vivo. La taltobuline (HTI-286) inhibe la polymérisation de la tubuline purifiée, perturbe l'organisation des microtubules dans les cellules et induit l'arrêt de la mitose, ainsi que l'apoptose.
- GC61314 Taltobulin hydrochloride Le chlorhydrate de taltobuline (chlorhydrate de HTI-286), un analogue synthétique du tripeptide hémiasterline, est un puissant agent antimicrotubulaire qui contourne la résistance induite par la glycoprotéine P in vitro et in vivo. Le chlorhydrate de taltobuline inhibe la polymérisation de la tubuline purifiée, perturbe l'organisation des microtubules dans les cellules et induit l'arrêt de la mitose, ainsi que l'apoptose.
- GC34303 Taltobulin hydrochloride (HTI-286 hydrochloride)
- GC34135 Taltobulin trifluoroacetate (HTI-286 trifluoroacetate) Le trifluoroacétate de taltobuline (trifluoroacétate HTI-286) (trifluoroacétate HTI-286), un analogue synthétique du tripeptide hémiasterline, est un puissant agent antimicrotubulaire qui contourne la résistance médiée par la glycoprotéine P in vitro et in vivo. Le trifluoroacétate de taltobuline (trifluoroacétate HTI-286) inhibe la polymérisation de la tubuline purifiée, perturbe l'organisation des microtubules dans les cellules et induit l'arrêt de la mitose, ainsi que l'apoptose.
- GC62288 Thailanstatin A La thaÏlanstatine A est un inhibiteur ultra-puissant de l'épissage de l'ARN eucaryote (IC50 = 650 nM). La thaÏlanstatine A exerce des effets via une liaison non covalente À la sous-unité SF3b du sous-complexe snRNA U2 du spliceosome et présente des IC50 de faible nM À sous-nM contre plusieurs lignées cellulaires cancéreuses. La thaÏlanstatine A, une charge utile pour les ADC, est conjuguée aux lysines sur le trastuzumab, ce qui donne un ADC «sans lien».
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GC70043
Tomaymycin DM
Tomaymycin DM is a DNA alkylating agent, a derivative of Tomaymycin and a monomer of PBD, which can serve as an effective payload for tumor-targeting antibody-drug conjugates (ADCs).
- GC33155 Tubulysin A (TubA) La tubulysine A (TubA)(TubA) est un produit myxobactérien qui peut fonctionner comme agent anti-angiogénique dans de nombreux tests in vitro ; anti-microtubulaire, anti-mitotique, inducteur de l'apoptose, anticancéreux, anti-angiogénique et antiprolifératif.