Androgen Receptor

Le N-desméthyl Enzalutamide (N-desméthyl MDV 3100) est le métabolite actif de l'Enzalutamide. Le N-desméthyl Enzalutamide (N-desméthyl MDV 3100) est le métabolite actif de l'Enzalutamide. Le N-desméthyl enzalutamide (N-desméthyl MDV 3100) présente une pharmacodynamique primaire et secondaire d'une puissance similaire À celle de l'enzalutamide et circule À peu près aux mêmes concentrations plasmatiques que l'enzalutamide.

L'UT-155 est un antagoniste sélectif et puissant des récepteurs aux androgènes (AR), avec un Ki de 267 nM pour la liaison de l'UT-155 À l'AR-LBD.

Proxalutamide (GT0918) est un nouvel antagoniste du récepteur androgène (AR) actif par voie orale. Proxalutamide peut réduit la régulation de l'expression de TMPRSS2 et de ACE2, inhiber l'entrée virale dans les cellules hôtes, tout en réduisant l'inflammation par l'activation de la voie Nrf2.

Le 3-acétate de déhydroépiandrostérone est un précurseur de la testostérone/œstrogène et un modulateur connu de l'agression des vertébrés.

Le 2,2,5,7,8-pentaméthyl-6-chromanol (PMC) est la fraction antioxydante de la vitamine E (α-tocophérol). Le 2,2,5,7,8-pentaméthyl-6-chromanol a une puissante modulation de la signalisation des récepteurs aux androgènes (AR) et une activité anticancéreuse contre les lignées cellulaires du cancer de la prostate.

BMS-564929 est un agoniste des récepteurs aux androgènes (AR), se lie au récepteur aux androgènes (AR) avec un Ki de 2,11 ± 0,16 nM.

Boldenone Undecylenateis a synthetic derivative of testosterone that increases the growth and nutrient conversion of food-producing animals.

L'isosilybine B, un flavonolignan isolé de la silymarine, a une activité anti-cancer de la prostate (PCA) en inhibant la prolifération et en induisant l'arrêt de la phase G1 et l'apoptose. L'isosilybine B provoque la dégradation des récepteurs aux androgènes (RA).

Le MK-0773 est un modulateur sélectif des récepteurs aux androgènes (SARM) qui se lie À l'AR avec une IC50 de 6,6 nM.

11α-hydroxy Testosterone is a metabolite of testosterone, produced by the cytochrome P450 (CYP) isoform CYP3A.

Tibolone est un stéroïde synthétique possédant des propriétés estrogéniques, progrestatives et androgéniques faibles.

17β-hydroxy Exemestane is the primary active metabolite of exemestane.

Neoaureothin is a bacterial metabolite that has been found in Streptomyces.

Le nilutamide (Nilandron) est un antagoniste des récepteurs androgènes non stéroÏdien actif par voie orale avec une affinité pour les récepteurs androgènes mais pas pour les récepteurs progestatifs, œstrogènes ou glucocorticoÏdes.

Le p,p'-DDE (4,4'-DDE), un métabolite majeur du dichlorodiphényltrichloroéthane (DDT) persistant, est un puissant antagoniste des récepteurs aux androgènes, avec une IC50 de 5 μM et un Ki de 3,5 μM.

Le prochloraz est un antifongique imidazole qui inhibe la biosynthèse de l'ergostérol via l'inhibition de la 14α-déméthylation dépendante du cytochrome P450 du lanostérol, ce qui entraÎne une perturbation de la membrane cellulaire fongique et la mort cellulaire.

S-23 est un modulateur sélectif des récepteurs aux androgènes (SARM) actif par voie orale avec un Ki de 1,7 nM.

δ4-Abiratérone est un métabolite majeur de l'abiratérone. δ4-Abiratérone est un inhibiteur du CYP17A1, de la 3b-hydroxystéroÏde déshydrogénase (3βHSD) et de la stéroÏde-5a-réductase (SRD5A) et également un antagoniste du récepteur des androgènes.